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人体中肌酸是在肝进行化学过程中由氨基酸形成的，然后从血液送到肌肉细胞，在肌肉细胞中转化成肌酸盐。人体肌肉的运动是靠分解三磷酸腺苷( ATP) 来提供能量。肌酸可以自动调节进入肌肉的水分，使肌肉横断面肌扩张，从而增加肌肉的爆发力。大量体内、外试验研究已证实，肌酸对人体有多种功效：
1. 增加骨骼肌中肌酸含量，提高能量储备
2. 调控糖代谢途径，降低乳酸产生
3. 增加肌内糖原储备
4. 增加抗氧化功能

人工合成的肌酸可用于促进骨胳肌适应剧烈运动和对抗虚弱个体疲劳过度的营养增补剂；还可用于制备治疗心脏病和呼吸功能不全的药物；制备含有人生长激素的药物制剂；并可用于复配一种新的健康食品，具有抗衰老、恢复青年力的效用。由于肌酸不是激素，对人体的内分泌系统不造成任何干扰和破坏，不会使人产生赖药性或生理性副反应，因此肌酸补剂近年来大受欢迎。肌酸存在于鱼、肉食品中，但数量很少，要达到对生长肌肉有帮助的每人每日摄取量，很难全部从食品中获得。大量研究报道，补充一水肌酸可增加骨骼肌中肌酸的含量。
肌酸在肌酸激酶作用下可转换成磷酸肌酸，从而增加磷酸肌酸供能代谢池。补充一水肌酸引发肌酸代谢的变化将可能改变机体原有的生长发育和肉品质状态。尽管当前关于肌酸在畜禽生产中应用研究报道不多，而且结果存在较大差异，但其为畜禽肉品质改善途径提供了一种新的有效方法，表现出了巨大的应用潜力。

一水肌酸能在肌质网里增加钙的摄取量，改善肌球蛋白重链和肌动蛋白的蛋白质合成，从而促进更快，更强的肌肉收缩；一水肌酸有助于维持瘦体组织（LBM）并增加肌肉纤维，特别是II型纤维的横截面直径。