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58994-96-0

中文名称 雷莫司汀
英文名称 Ranimustine
CAS 58994-96-0
分子式 C10H18ClN3O7
MDL 编号 MFCD00866369
分子量 327.72
MOL 文件 58994-96-0.mol
结构式 58994-96-0 结构式

基本信息

中文别名 1-(2-氯乙基)-1-亚硝基-3-[[(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲氧基-氧杂己环-2-基]甲基]脲
雷莫司汀
甲基-6-[[[(2-氯乙基)亚硝氨基]碳酰]氨基]-6-脱氧-Α-D-吡喃葡糖苷
雷诺氮芥
英文别名 1-(2-chloroethyl)-1-nitroso-3-[[(2r,3s,4s,5r,6s)-3,4,5-trihydroxy-6-methoxy-oxan-2-yl]methyl]urea
RANIMUSTINE
RCL L16,919-6
Cymerin
MCNU
Methyl 6-[[[(2-chloroethyl)nitrosoamino]carbonyl]amino]-6-deoxy-α-D-glucopyranoside
NSC-0270516
Ranomustine
Thymerin
Methyl 6-[3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureido]-6-deoxy-α-D-glucopyranoside
所属类别 药物: 抗肿瘤药: 烷化剂抗肿瘤药物

物理化学性质

外观性状 淡黄色结晶或结晶性粉末,无臭。极易溶于水,易溶于甲醇或乙醇,溶于无水乙醇或丙酮,稍难溶于乙酸或异丙醇,难溶于氯仿,不溶于醚、苯或己烷。在光和潮湿的空气中不稳定。熔点111~112℃(无水乙醇:乙醚,1:1);熔点101-103℃(分解)(异丙醇)。[α]D20+93.2°(C=0.5,甲醇);[α]D23+73.2°(C=0.3,甲醇)。急性毒性LD50雄大鼠(mg/kg):42腹腔注射,42静脉注射,50口服。
熔点 111-112°
比旋光度 D20 +93.2° (c = 0.5 in methanol) (Kimura); D25 +73.2° (c = 0.3 in methanol) (Kimura, Sekine)
CAS 数据库 58994-96-0(CAS DataBase Reference)

应用领域

用途一
烷化剂,新开发的亚硝基脲类抗肿瘤药。有好的水溶性,具广谱抗癌活性。可用于恶性淋巴瘤、骨髓瘤、恶性神经胶质肉瘤、慢性骨髓性白血病、真性红细胞增多症、本质性血小板增多症、非何杰金氏淋巴瘤等。

制备方法

方法一
异氰酸酯法:将甲基-6-氨基-6-脱氧-2-D-吡喃葡糖苷溶于水和异丙醇中,在搅拌下滴加异氰酸(2-氯乙基)酯,进行反应。反应液减压浓缩,剩余物在无水乙醇中反复结晶,得到浅黄白色结晶的中间体,收率57.3%。在28-29℃和良好的搅拌下,往上面的中间体的乙酸溶液中,加入亚硝酸钠粉末。反应结束后,加入Amberlite IR-120(H+型)吸收钠离子。过滤,用冰乙酸彻底洗涤。洗液和滤液合并,减压浓缩。残液用异丙醇重结晶,得雷莫司汀,收率90.5%。
活性酯法:先做成亚硝胺的活性酯后,再和甲基-6-氨基-6-脱氧-D-吡喃葡糖苷反应,即得雷莫司汀。

上下游产品信息

安全数据

毒性 LD50 in male rats (mg/kg): 42 i.p., 42 i.v., 50 orally (Kimura)

供应商信息 更多

TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 4008200310
产品介绍:
中文名称:化合物 Ranimustine
英文名称:Ranimustine
CAS:58994-96-0
纯度:98%
包装信息:100 mg;5 mg;50 mg
北京秦岭医药科技有限公司
联系电话: 010 61241352 18901327973
产品介绍:
英文名称:Ranimustine
CAS:58994-96-0
纯度:95%
包装信息:10g,50g,100g

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