585543-15-3
中文名称
Losmapimod (GW856553X)
英文名称
Losmapimod (GW856553X)
CAS
585543-15-3
分子式
C22H26FN3O2
分子量
383.46
MOL 文件
585543-15-3.mol
更新日期
2024/11/20 16:00:03
结构式
基本信息
中文别名
洛批莫德
6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺
6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺
英文别名
CS-1186
GSK-AHAB
SB856553
GW-856553
LosMapiMod
GW 856553X
SB0856553)
MIS-21394 LOSMAPIMOD
LosMapiMod,GW-856553
Losmapimod (GW856553X)
GSK-AHAB
SB856553
GW-856553
LosMapiMod
GW 856553X
SB0856553)
MIS-21394 LOSMAPIMOD
LosMapiMod,GW-856553
Losmapimod (GW856553X)
所属类别
生物化工：p38 MAPK 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 529.4±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.15 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 7.75±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2933399990 |
常见问题列表
生物活性
Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3.
体内研究
在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。
生物活性
Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB)是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 8.1(pKi) |
|
p38β
(Cell-free assay) | 7.6(pKi) |
体内研究
在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。
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