57982-77-1
中文名称
布舍瑞林
英文名称
BUSERELIN
CAS
57982-77-1
分子式
C60H86N16O13
分子量
1239.42
MOL 文件
57982-77-1.mol
更新日期
2024/12/20 13:38:28
结构式
基本信息
中文别名
布塞林
布舍瑞林
布赛来灵
布舍瑞林-D5
布舍瑞林 EP标准品
布舍瑞林
布赛来灵
布舍瑞林-D5
布舍瑞林 EP标准品
英文别名
hoe766a
receptal
Suprefact
BUSERELIN
Buserilin
etilamide
ici123215
Buserelin CRS
BUSERELIN PH. EUR.
Buserelin, Buserelina
receptal
Suprefact
BUSERELIN
Buserilin
etilamide
ici123215
Buserelin CRS
BUSERELIN PH. EUR.
Buserelin, Buserelina
所属类别
原料药:促性激素类药
物理化学性质
比旋光度 | D20 -40.4° (c = 1 in dimethylacetamide) |
沸点 | 845.19°C (rough estimate) |
密度 | 1.0711 (rough estimate) |
折射率 | 1.6200 (estimate) |
溶解度 | 微溶于水和稀酸。 |
酸度系数(pKa) | 9.82±0.15(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至灰白色 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | CUWODFFVMXJOKD-UHFFFAOYSA-N |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07,GHS08 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H302-H360F |
防范说明 | P308+P313 |
海关编码 | 2937190000 |
常见问题列表
简介
布舍瑞林(Buserelin)由西德赫斯特公司(Hoechst AG,现已并入赛诺菲)开发,1984 年在西德首次上市。布舍瑞林是根据促性腺激素释放激素(GnRH)改造的多肽类药物。
作用机制
布舍瑞林可促使黄体生成素(Luteinizing Hormone,LH)、促卵泡激素(Follicle Stimulating
Hormone,FSH)和性激素的分泌增加,其促进 LH 和 FSH 释放的作用效力分别为天然促性腺激素释放激素的 19 倍和 26
倍,长期使用引起垂体机能下调,导致 LH 和 FSH 的分泌减少。
不良反应
可有面部发热、恶心、呕吐、头痛、皮疹、无力、骨痛、性欲减低、排尿困难等。
临床应用
布舍瑞林为GnRH类似物。使用初期可促使I。H、FSH和性激素分泌增加,经1~2周开始产生相反作用,性激素分泌可降低到去势水平。临床主要用于前列腺癌、乳腺癌等。开始时皮下注射(男性配合使用氟他胺),维持治疗则采用鼻腔喷人。合成路线
采用固相与液相相结合的多肽合成法,采用对酸不稳定的2-氯三苯基氯树脂(2-CTC树脂),利用
N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)与1-羟基苯并三氮唑(HOBT)为缩合剂,逐步缩合得到布舍瑞林中间体肽树脂,用低浓度的酸裂解得到全保护的布舍瑞林中间体,然后再液相中接乙胺实现
N -
端修饰、再经催化氢化脱除精氨酸侧链的硝基和酪氨酸侧链的苄基,选择合适浓度的酸脱除三苯甲基保护基而保留D-丝氨酸的叔丁基后获得粗肽,最后经半制备纯化,冻干获得高纯度的布舍瑞林。
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中文名称:布舍瑞林
英文名称:Buserelin
CAS:57982-77-1
纯度:98
包装信息:3g
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库存量:
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中文名称:布舍瑞林
英文名称:Buserelin
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纯度:99
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2024/12/20 13:38:28
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英文名称:Buserelin
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纯度:95% HPLC
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中文名称:布舍瑞林
英文名称:BUSERELIN
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中文名称:布舍瑞林
英文名称:Buserelin
CAS:57982-77-1
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中文名称:布舍瑞林
英文名称:Buserelin
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包装信息:---
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英文名称:Buserelin
CAS:57982-77-1
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英文名称:Buserelin Acetate
CAS:57982-77-1
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英文名称:Buserelin
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中文名称:布舍瑞林
英文名称:Buserelin
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中文名称:布舍瑞林
英文名称:Buserelin
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