76932-56-4
中文名称
那法瑞林
英文名称
Nafarelin
CAS
76932-56-4
分子式
C66H83N17O13
分子量
1322.47
MOL 文件
76932-56-4.mol
更新日期
2024/11/19 09:56:08
结构式
基本信息
中文别名
萘法林
那法瑞林
萘法瑞林
醋酸那法瑞林
盐酸那法瑞林
醋酸那法瑞林 NAFARELINACETATE
6-[3-(2-萘)-D-丙氨酸]促黄体激素刺激因子
那法瑞林
萘法瑞林
醋酸那法瑞林
盐酸那法瑞林
醋酸那法瑞林 NAFARELINACETATE
6-[3-(2-萘)-D-丙氨酸]促黄体激素刺激因子
英文别名
C07613
Nacenyl
Nasanyl
Synarel
RS-94991
NAFARELIN
Synrelina
Nafareline
Nafarelina
RS-94991-298
Nacenyl
Nasanyl
Synarel
RS-94991
NAFARELIN
Synrelina
Nafareline
Nafarelina
RS-94991-298
所属类别
药物: 激素及其有关药物: 性激素与促性激素
物理化学性质
外观性状 | 单乙酸那法瑞林(Nafarelin Monoacetate):C66883N17O13?C2H4O2。结晶,熔点188~190℃。^[α]D25-27.4°(C=0.9,乙酸)。 |
密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微)、水(轻微、超声处理) |
酸度系数(pKa) | 9.82±0.15(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至灰白色 |
InChIKey | RWHUEXWOYVBUCI-ITQXDASVSA-N |
应用领域
用途1
为促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物。用于治疗子宫内膜异位症,可消除疼痛、减轻子宫内膜损伤。
制备方法
方法1
N-乙酰基-2-氰基甘氨酸乙酯在乙醇中,和2-溴甲基萘反应,然后酸性水解,得到化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)先乙酰化,再和甲醇成酯,生成化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)经分离得到D-构型(Ⅲ),接着用6mol/L盐酸水解,得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)转化为N-叔丁氧羰基衍生物(V),在二苯甲基胺树脂上,用固相法合成得到那法瑞林。
常见问题列表
用途
那法瑞林用于治疗子宫内膜异位、炎症、囊肿,其作用主要通过抑制下丘脑‑垂体‑卵巢轴,造成体内的低雌激素状态,引起异位内膜萎缩。此外,那法瑞林还可用于治疗中枢性性早熟。子宫内膜异位症是一种雌激素依赖性疾病,卵巢激素为异位内膜生长所必需。
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