57477-39-1
中文名称
3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇
英文名称
BRL 54443
CAS
57477-39-1
分子式
C14H18N2O
分子量
230.31
更新日期
2023/03/20 15:41:21
结构式
中文别名
3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-醇
3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇
英文别名
CS-1781
BRL 54443
BRL 54443 HCl
BRL 54443, >=98%
BRL-54443
BRL54443
BRL 54443 USP/EP/BP
BRL54443
BRL 54443
BRL-54443
3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-ol
3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol
1H-Indol-5-ol, 3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 激动剂
| 沸点 |
431.5±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.196 |
| 储存条件 |
Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 |
H2O: 50 mg/mL
|
| 溶解度 |
H2O:50 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) |
10.08±0.40(Predicted) |
| 形态 |
solid
|
| 颜色 |
white
|
简介
3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇即BRL-54443是一种对5-HT1E和5-HT1F血清素受体亚型起选择性激动作用的药物。其制备受到越来越多医药工作者的关注。
生物活性
BRL 54443 是 5-HT1E/1F 受体激动剂，Ki 分别为 1.1 nM 和 0.7 nM，比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。
靶点
|
5-HT
1E
Receptor
1.1 nM (Ki)
|
5-HT
1F
Receptor
0.7 nM (Ki)
|
5-HT
1A
Receptor
63 nM (Ki)
|
5-HT
1B
Receptor
126 nM (Ki)
|
5-HT
1D
Receptor
63 nM (Ki)
|
5-HT
2A
Receptor
1259 nM (Ki)
|
5-HT
2B
Receptor
100 nM (Ki)
|
5-HT
2C
Receptor
316 nM (Ki)
|
5-HT
6
Receptor
>10,000 nM (Ki)
|
5-HT
7
Receptor
>10,000 nM (Ki)
|
体外研究
Despite its low affinity for other receptors [5-HT
1A
(63 nM), 5-HT
1B
(126 nM), 5-HT
1D
(63 nM), 5-HT
2A
(1259 nM), 5-HT
2B
(100 nM), 5-HT
2C
(316 nM), 5-HT
6
(>10,000 nM), 5-HT
7
(>10,000 nM), D
2
(501 nM), D
3
(631 nM), and α
1B
-adrenoceptors (1259 nM)], BRL54443 binds with high affinity at 5-HT
1F
receptors.
In DG membranes, BRL54443 selectively stimulates 5-HT
1E
receptors and potently inhibits forskolin-dependent cAMP production (IC
50
=14 nM). BRL 54443 also induces contraction (-log EC
50
=6.52).
体内研究
Reduction of flinching was considered as antinociception. Ipsilateral, but not contralateral, peripheral administration of BRL54443 (5-HT(1E/1F); 3-300 microg/paw) significantly reduced formalin-induced flinching in rats.
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中文名称：3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇
英文名称：BRL 54443;5-Hydroxy-3-(1-Methylpiperidin-4-yl)-1H-indole
CAS：57477-39-1
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称：3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇
英文名称：3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol
CAS：57477-39-1
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
备注：白色至淡黄色固体
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中文名称：3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇
英文名称：BRL 54443
CAS：57477-39-1
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包装信息：50MG
备注：2180
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中文名称：BRL-54443,5-HT 1E和5-HT 1F受体激动剂
英文名称：BRL-54443
CAS：57477-39-1
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 35.90;50mg/RMB 178.90;100mg/RMB 248.90
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中文名称：化合物 BRL54443
英文名称：BRL 54443
CAS：57477-39-1
纯度：99.95%
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英文名称：BRL54443
CAS：57477-39-1
纯度：98% HPLC
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中文名称：3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇
英文名称：BRL 54443
CAS：57477-39-1
纯度：97%
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英文名称：BRL 54443
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纯度：99% HPLC
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中文名称：3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇
英文名称：BRL-54443
CAS：57477-39-1
纯度：99% HPLC
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英文名称：BRL 54443
CAS：57477-39-1
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CAS：57477-39-1
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英文名称：BRL 54443
CAS：57477-39-1
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