56396-35-1
中文名称
UK 5099
英文名称
2-cyano-3-(1-phenylindol-3-yl)acrylate
CAS
56396-35-1
分子式
C18H12N2O2
分子量
288.3
更新日期
2024/06/12 17:31:26
结构式
中文别名
化合物UK5099
线粒体丙酮酸转运蛋白抑制剂(UK-5099)
2-氰基-3-(1-苯基-1H-吲哚-3-基)-2-丙烯酸
英文别名
CS-748
UK 5099
PF-1005023
PF-06340678
BIZNHCWFGNKBBZ-JLHYYAGUSA-N
2-cyano-3-(1-phenylindol-3-yl)acrylate
Mitochondrial Pyruvate Carrier Inhibitor, UK5099
PF-1005023
UK5099
UK 5099
PF1005023
PF 1005023
(E)-2-cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)acrylic acid
2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoicacid
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 熔点 |
235-238°C |
| 沸点 |
448.6±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.20 |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
二甲基亚砜：>20mg/mL |
| 酸度系数(pKa) |
1.49±0.19(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
黄色至棕褐色 |
| 稳定性 |
自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
| InChIKey |
BIZNHCWFGNKBBZ-JLHYYAGUSA-M |
生物活性
UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的有效抑制剂， 抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM。
靶点
| Target | Value |
mitochondrial pyruvate carrier
()
|
49 μM(Ki)
|
体外研究
The trypanosomal pyruvate carrier is found to be rather insensitive to inhibition by alpha-cyano-4-hydroxycinnamate (K
i
=17 mM) but can be completely blocked by UK-5099 (K
i
=49 microM). UK-5099 also inhibits the monocarboxylate transporter (MCT) . UK5099 significantly inhibits the glucose-stimulated rise in oxygen consumption in a dose-dependent manner and at 150 μM reduced oxygen consumption below basal levels. UK5099 reduces ATP levels and increases ADP and AMP levels in 832/13 cells. The UK5099 treated cells show significantly higher proportion of side population fraction and express higher levels of stemness markers Oct3/4 and Nanog. UK5099 application may be an ideal model for Warburg effect studies.
体内研究
The MPC inhibitor UK5099 increases the glucose excursion seen during an intraperitoneal glucose tolerance test in C57BLK mice.
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中文名称：2-氰基-3-(1-苯基-1H-吲哚-3-基)-2-丙烯酸
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纯度：98%
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英文名称：2-Chloro-7-methylquinoxaline
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英文名称：UK-5099
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英文名称：UK 5099;2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoicacid
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英文名称：UK5099 (PF-1005023)
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