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55268-74-1

中文名称 吡喹酮
英文名称 Praziquantel
CAS 55268-74-1
分子式 C19H24N2O2
分子量 312.41
MOL 文件 55268-74-1.mol
更新日期 2024/12/18 15:29:09
结构式 55268-74-1 结构式

基本信息

中文别名 吡喹酮
节松萝提取物
2-环己羰基-1,3,4,6,7,11-六氢-2-吡嗪并(2,1-Α)异喹啉-4-酮
2-环己羰基-1,2,3,6,7,11B-6氢-4H-吡嗪并[2,1-Α]异喹啉-4-酮
2-环已羰基-1,2,3,6,7,11B-六氢-4H-吡嗪并[2,1-A]异喹啉-4-酮
2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮
2-(环己甲酰基)-1,3,4,6,7,11B-六氢-4H-吡嗪并[2,1-Α]异喹啉-4-酮
2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11B-六氢-4H-吡嗪并-[2,1-A]-异喹啉-4-酮
英文别名 Cesol
Azinox
droncit
WarMnil
pyquiton
Prazinon
embay8440
Distocide
Cysticide
biltricide
所属类别 原料药:抗吸虫病药
所属类别一 饲料添加剂: 驱虫保健剂
所属类别二 药物: 抗寄生虫病药物

物理化学性质

外观性状 白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,有吸湿性。溶解度(g/100m1):乙醇9.7,氯仿56.7,水0.04。易溶于二甲亚砜,不溶于乙醚。熔点136~141℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):2000~3000口服,>3000皮下注射。
熔点 136-138 C
沸点 1377℃
密度 1.1209 (rough estimate)
折射率 1.5600 (estimate)
闪点 >110°(230°F)
储存条件 −20°C
溶解度 在乙醇中的溶解度为5mg/mL
酸度系数(pKa) -0.98±0.20(Predicted)
形态 粉末或晶体
颜色 Crystals from EtOAc/hexane
水溶解性 Freely soluble in ethanol or dichloromethane. Slightly soluble in water
Merck 13,7802
BRN 761557
BCS Class 2
EPA化学物质信息 4H-Pyrazino[2,1- a]isoquinolin-4-one, 2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2, 3,6,7,11b-hexahydro-(55268-74-1)

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H412
防范说明 P273
危险品标志 F,C
危险类别码 11-34
安全说明 16-26-36/37/39-45
WGK Germany 1
RTECS号 UQ4150000
海关编码 29339900
毒性 LD50 in mice, rats (mg/kg): 2000-3000 orally; >3000 s.c. (Muermann)

制备方法

方法1
有多种合成路线(异喹啉路线,哌嗪路线,苯乙胺路线等)。异喹啉路线具有起始原料来源广、价格低廉等优点。异喹啉经Reissetr反应生成1-苯甲酰基-2-氰基-1,2-二氢异喹啉。然后经加压氢化,制得1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,接着与氯乙酰氯环合,得2-苯甲酰-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡嗪并[2,1-b]异喹啉-4-酮。最后,用磷酸水解,与环已甲酰氯缩合即得。
方法2
以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。
也可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。
方法3
工业生产中又多种合成路线:异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线,其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及氰化钾加成,催化氢化,重排得1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得。

上下游产品信息

应用领域

参考质量标准
参见《中国兽药典》1990年版
含量(干基)/%
98.0~103.0
干燥失重/%
≤0.5
灼烧残渣/%
≤0.1
重金属/%
≤0.002

常见问题列表

杀虫剂

吡喹酮(praziquantel) 是70年代国外发现的广谱驱虫的合成药,1977年报道对血吸虫病有效后,国内于同年试制,并证实对日本血吸虫病疗效显著,本品为无色晶形粉末,无臭微苦,正常条件下很稳定。可溶于氯仿、二甲基亚砜等有机溶剂中,稍溶于乙醇,难溶于水。体内与体外试验的组织化学观察结果表明,血吸虫经该药作用后,虫体糖原明显减少,核糖核酸及碱性磷酸酶亦见下降,而碱性蛋白质反应或酸性磷酸酶的活力则增加。

作用机制
吡喹酮具有显著杀灭血吸虫成虫的作用。其杀虫机理, 从分子水平上讲是吡喹酮迅速破坏了虫体内的Ca2+平衡, 一方面导致虫体活动兴奋、肌肉挛缩, 使寄生于门脉系统的血吸虫不能吸附于血管壁而被血流带入肝脏 (肝移) , 进而受到损害;二是导致血吸虫的合胞体皮层受到损害, 除了使虫的吸收、排泄和分泌功能受到影响, 导致糖代谢、酶系统等的紊乱外, 虫的体表抗原决定簇暴露, 宿主的免疫系统得以识别, 吸引大量的炎细胞如中性粒细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞等聚集虫体周围施加攻击。
副作用
吡喹酮常见的副作用如下:1、在首次用药1小时后可能出现头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。2、少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。3、少数病例可出现一过性转氨酶升高、中毒性肝炎等。4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。5、脑疝、过敏反应(皮疹、哮喘)等亦有所见。
药代动力学

吡喹酮是一种常用的治疗血吸虫病的药物,对动物毒性极小,口服后在消化道被迅速吸收。血药峰值时间:小鼠为5分钟,大鼠为l5~30分钟,犬为30~120分钟,绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官,甚至能透过大鼠血一一脑屏障,且能进入犬的胆汁,能促使血吸虫虫体肌细胞膜外的Ca2+内流,引起肌肉挛缩,失去吸着寄生部位的能力。同时引起糖代谢和能量代谢障碍,“伴随免疫”状态被破坏,再经过宿主免疫系统,最后消灭虫体,对华支血吸虫、绦虫、肺吸虫、囊虫及未成熟虫体(尾蚴、毛蚴)均有很好的杀灭疗效。

图谱信息

吡喹酮(55268-74-1)核磁图(1HNMR)

吡喹酮价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/11XW552687413吡喹酮55268-74-15G62元
2024/11/11XW552687412吡喹酮55268-74-1100G488元
2024/11/08HY-B0244吡喹酮
Praziquantel
55268-74-1500mg300元

供应商信息 更多

济南沃尔德化工有限公司
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产品介绍:
中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:99
备注:1KG/袋/650;25KG/纸板桶/580 25KG/纸板桶/620
湖北臻博化工有限公司
大货 现货 黄金产品
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中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:98%
包装信息:25kg
备注:USP42
库存量: 1000kg
现货日期: 2024/12/18 8:52:35
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
黄金产品
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中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:95%-98%
包装信息:1kg;100g;1g
备注:魏氏化学试剂 实时库存 20000+产品 下单当天发货 ,诚信为本、品质保障、随货提供检测报告,请咨询,张栋 18717199209 QQ 2853877583
湖北威德利化学科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:吡喹
英文名称:praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:产品含量: ≥99%
包装信息:25KG/桶/RMB 500
库存量: 25kg
现货日期: 2024/12/3 16:55:22
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
大货 现货
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产品介绍:
中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:99%
包装信息:1kg/RMB 1100;5kg/RMB 900;25kg/RMB 750
备注:Kg级|ton级|
库存量: 100kg
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:98%
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备注:现货供应 可顺丰发货 找武汉维斯尔曼13667159345 QQ:3369551489 产品用于科研实验或者外贸出口,产品大货可以配合审计提供材料相关信息
库存量: 100kg
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河南阿尔法化工有限公司
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中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:98%
包装信息:100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;5kg;10kg;25kg
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中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:99%
包装信息:1kg 25kg
备注:974KG
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湖北星城生物科技有限公司
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中文名称:吡喹酮
CAS:55268-74-1
纯度:99
包装信息:1kg;25kg
备注:1kg
库存量: 25kg
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钟祥市耀威生物科技有限公司
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中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:0.99
包装信息:1kg;25kg
备注:现货供应
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河北中贝佳美生物科技有限公司
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中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:98.5%
包装信息:25kg
备注:企业标准
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武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称:吡喹酮威德利
英文名称:praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:>=99% 白色结晶性粉末 现货库存 可以分装 欢迎咨询董浩
包装信息:1kg;5kg;10kg;15kg;25kg;50kg;100kg;500kg
备注:100KG
库存量: 150kg
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武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:99%
包装信息:150
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中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度: 含量 98.5~101.0%
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备注:高纯常规现货 可根据需求包装 品质保障 随货提供相关技术资料 详情咨询17720532645唐唯(微信同号) QQ: 3489493864 声明:现货用于外贸出口、科学研究和化学试剂等领域
库存量: 500kg
现货日期: 2024/12/13 22:39:48
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中文名称:吡喹酮
英文名称:praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:98%
包装信息:1000G;KG级
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库存量: >250kg
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中文名称:吡喹酮
英文名称:Praziquantel
CAS:55268-74-1
纯度:99%
包装信息:1kg
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中文名称:吡喹酮
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CAS:55268-74-1
纯度:98%+
包装信息:100G/铝箔袋或按需包装
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江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称:吡喹酮
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CAS:55268-74-1
纯度:>=98%
包装信息:10g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
备注:现货库存可分装,助力科学实验
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