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387867-13-2

中文名称 4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺
英文名称 Tandutinib
CAS 387867-13-2
分子式 C31H42N6O4
MDL 编号 MFCD09954147
分子量 562.7
MOL 文件 387867-13-2.mol
更新日期 2024/03/25 13:23:08
结构式 387867-13-2 结构式

基本信息

中文别名 坦度替尼
4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺
英文别名 Tandutinib(TINIBS)
(4-(6-Methoxy-7-(3-piperidylpropoxy)quinazolin-4-yl)piperazinyl)-N-(4-(methylethoxy)phenyl)carboxamide
4-[6-Methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-(4-propan-2-yloxyphenyl)piperazine-1-carboxamide
4-[6-Methoxy-7-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]-N-[4-(1-methylethoxy)phenyl]-1-piperazinecarboxamide
CT 53518
MLN 518
所属类别 原料药:替尼类抗肿瘤药

物理化学性质

熔点 177-178°C
沸点 769.5±60.0 °C(Predicted)
密度 1.213±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 13.39±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至灰白色
CAS 数据库 387867-13-2(CAS DataBase Reference)

常见问题列表

产品描述
坦度替尼是千年制药公司(Millennium)研制开发的一种新型口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,属于一种合成的哌喹唑啉类化合物,主要治疗急性骨髓系白血病、多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征。对受体酪氨酸激酶有抑制作用,包括FMS样酪氨酸激酶-3 ( FLT-3) 、PDGFR 和干细胞因子受体( c-KitR) 。坦度替尼抑制FLT-3的磷酸化。一期临床试验中,给40例AML和骨髓增生异常综合征(MDS)患者口服使用坦度替尼,结果表明最大耐受剂量(MTD)为525mg(bid),并且显示了一定的活性。目前坦度替尼已进入二期临床研究。相关性药物列表:
吉非替尼
甲磺酸伊马替尼
拉帕替尼
马来酸苏尼替尼
尼罗替尼
帕唑帕尼
博舒替尼
塞卡替尼
阿西替尼
马赛替尼
苏尼替尼苹果酸盐
分子结构
1.摩尔折射率:160.96
2.摩尔体积(m3/mol):463.8
3.等张比容(90.2K):1261.7
4.表面张力(dyne/cm):54.7
5.极化率(10-24cm3):63.81
应用
抗癌原料药,新型免疫调节药,主要用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征;
用于合成有机原料或药物中间体;科研单位合成研究;
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。
作用
坦度替尼是千年制药公司(Millennium)研制开发的一种新型口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,属于一种合成的哌喹唑啉类化合物,主要治疗急性骨髓系白血病、多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征。对受体酪氨酸激酶有抑制作用,包括FMS样酪氨酸激酶-3 ( FLT-3) 、PDGFR 和干细胞因子受体( c-KitR) 。
生物活性
Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR, EGFR和KDR等强100倍以上。Phase 2。
靶点
TargetValue
c-Kit 0.17 μM
PDGFRβ 0.20 μM
FLT3
()
0.22 μM
CSF-1R 3.43 μM
体外研究

与Staurosporin不同, Tandutinib有效抑制FLT3,βPDGF 和 c-Kit自磷酸化,IC50为0.17-0.22 μM, 而作用于EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA, 和 MAPKs几乎没有效果。Tandutinib抑制不依赖IL-3的细胞生长,也抑制 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50为 10-100 nM。Tandutinib 也抑制含FLT3-ITD 突变的人白血病Ba/F3细胞增殖,IC50为10-30 nM, 抑制FLT3-ITD-阳性的Molm-13 和Molm-14细胞时,IC50为 10 nM。Tandutinib 作用于 FLT3-ITD阳性Molm-14细胞而不是FLT3-ITD阴性THP-1细胞,因为特定抑制FLT3,处理24和96小时,分别引起显著凋亡达51%和78%。 与作用于患AML的ITD阴性患者相比,Tandutinib 优先抑制患AML的FLT3 ITD阳性患者体内爆发式集落生长,而不影响正常人祖细胞形成集落。加入低纳摩尔Tandutinib 显著降低Cytarabine 或Daunorubicin的量,而Cytarabine 或 Daunorubicin 是获得抗增殖效果所必需的,说明Tandutinib和Cytarabine/Daunorubicin联用大大增强协同作用。

体内研究
Tandutinib按60 mg/kg剂量口服处理,每天两次,显著提高携带表达W51 FLT3-ITD 突变型Ba/F3细胞的小鼠寿命, 而作用于小鼠骨髓移植模型,显著降低死亡率。 Tandutinib按180 mg/kg 剂量每天处理两次,对正常造血功能产生轻微毒性,Tandutinib作用于小鼠,可以有效治疗FLT3 ITD-阳性的白血病。

坦度替尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10202坦度替尼
Tandutinib
387867-13-250mg550元
2024/01/25HY-10202坦度替尼
Tandutinib
387867-13-210 mM * 1 mLin DMSO605元
2024/01/25HY-10202坦度替尼
Tandutinib
387867-13-2100mg884元

供应商信息 更多

上海今寅生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 021-20986266 18019349802
产品介绍:
中文名称:坦度替尼
英文名称:N-(4-isopropoxyphenyl)-4-(6-methoxy-7-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-yl)piperazine-1-carboxamide
CAS:387867-13-2
纯度:0.98
包装信息:25G;100G;500G;1KG; 1kg/桶/
备注:kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话: 025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:Tandutinib (MLN518)
CAS:387867-13-2
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量: 100mg
现货日期: 2024/3/25 13:23:08
湖北帝柏化工有限公司
现货
联系电话: 027-87058617 15872383390
产品介绍:
中文名称:坦度替尼
英文名称:Tandutinib
CAS:387867-13-2
纯度:99
包装信息:1000KG
备注:Kg级|ton级|
库存量: 25KG
现货日期: 2024/3/22 17:31:21
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Tandutinib
CAS:387867-13-2
包装信息:2.5Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
中文名称:坦度替尼
英文名称:Tandutinib
CAS:387867-13-2
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
上海隆盛化工有限公司
联系电话: 021-58099652-8005 13585536065
产品介绍:
中文名称:坦度替尼
英文名称:Tandutinib
CAS:387867-13-2
纯度:99%
上海匡豪化学技术有限公司
联系电话: 021-021-37285271 15900820856
产品介绍:
上海相辉医药科技有限公司
联系电话: 13761588971 13761588971
产品介绍:
英文名称:Tandutinib
CAS:387867-13-2
纯度:95%
包装信息:5g; 50g;100g;1kg;10kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:坦度替尼
英文名称:Tandutinib (MLN518)
CAS:387867-13-2
纯度:98%
包装信息:880RMB/100MG
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话: 020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:坦度替尼
英文名称:Tandutinib
CAS:387867-13-2
纯度:>=98.0%
包装信息:50Mg;500Mg;1g;5g;25g;100g
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Nefiracetam;Nefiracetam;奈非西坦;DZL-221;DM9384
英文名称:Tandutinib
CAS:387867-13-2
包装信息:1 mL;100 mg;200 mg;25 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
武汉贝尔卡生物医药有限公司
联系电话: 132-1326052-3171 13260677953
产品介绍:
中文名称:坦度替尼
英文名称:4-[6-Methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-(4-propan-2-yloxyphenyl)piperazine-1-carboxamide
CAS:387867-13-2
纯度:99% HPLC
包装信息:25kg;5KG;1KG
备注:医药级
湖北巨胜科技有限公司
联系电话: 027-59599241 18871490274
产品介绍:
中文名称:坦度替尼
英文名称:Tandutinib
CAS:387867-13-2
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:Tandutinib
CAS:387867-13-2
纯度:>=98%
包装信息:MG,G
上海蓓琅生物科技有限公司
联系电话: 17764003753
产品介绍:
中文名称:坦度替尼
英文名称:Tandutinib
CAS:387867-13-2
纯度:99% HPLC
包装信息:5g,10g、100g、1KG
备注:医药级
武汉天植生物技术有限公司
联系电话: 18607101326 15172504745
产品介绍:
中文名称:坦度替尼
英文名称:Tandutinib (MLN518)
CAS:387867-13-2
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
湖北创联康成药物化学有限公司
联系电话: 027-65388397 18164111589
产品介绍:
中文名称:坦度替尼
英文名称:Tandutinib
CAS:387867-13-2
纯度:98%
包装信息:1G,5G,10G ,25g
广州和为医药科技有限公司
联系电话: 18620099427
产品介绍:
英文名称:Tandutinib (MLN518)
CAS:387867-13-2
纯度:99%
包装信息:10MG;25MG;100MG;250MG;500MG
备注:可定制包装规格

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