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380899-24-1

中文名称 SB-649868
英文名称 SB-649868
CAS 380899-24-1
分子式 C26H24FN3O3S
分子量 477.55
MOL 文件 380899-24-1.mol
结构式 380899-24-1 结构式

基本信息

中文别名 化合物SB-649868
(S)-N-((1-(5-(4-氟苯基)-2-甲基噻唑-4-羰基)哌啶-2-基)甲基)苯并呋喃-4-甲酰胺
英文别名 CS-2650
SB-649868
SB649868
SB 649868
SB-649868, CID25195495
N-[[(2S)-1-[[5-(4-Fluorophenyl)-2-methyl-4-thiazolyl]carbonyl]-2-piperidinyl]methyl]-4-benzofurancarboxamide
4-Benzofurancarboxamide, N-[[(2S)-1-[[5-(4-fluorophenyl)-2-methyl-4-thiazolyl]carbonyl]-2-piperidinyl]methyl]-
N-[[(2S)-1-[5-(4-FLUOROPHENYL)-2-METHYL-1,3-THIAZOLE-4-CARBONYL]PIPERIDIN-2-YL]METHYL]-1-BENZOFURAN-4-CARBOXAMIDE
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点 725.1±55.0 °C(Predicted)
密度 1.305±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMF: 15mg/mL; DMF:PBS (pH 7.2) (1:20): 0.04mg/mL; DMSO: 10mg/mL; Ethanol: 0.3mg/mL
酸度系数(pKa) 14.54±0.46(Predicted)
形态 结晶固体
颜色 White to off-white

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

SB-649868价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-10806SB-649868
SB-649868
380899-24-15mg1400元
2024/11/08HY-10806SB-649868
SB-649868
380899-24-110mg2400元
2024/11/08HY-10806SB-649868
SB-649868
380899-24-125mg5100元

常见问题列表

生物活性
SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体,pKi 分别为 9.4 和 9.5)。
靶点

pKi: 9.4 (OX 1 ), 9.5 (OX 2 )

体外研究

SB-649868 is identified as one the most in vitro potent dual OX 1 and OX 2 receptor antagonist known at that time (pK i =9.4 and 9.5 at the OX 1 and OX 2 receptor, respectively) . SB-649868 antagonizes orexin-A-induced inositol 1 phosphate (IP1) accumulation with the following pK B value (OX 1 =9.67; OX 2 =9.64). SB-649868 displaces the [ 3 H]ACT-078573 receptor binding with the following pKi values: OX 1 =9.27; OX 2 =8.91. Increasing concentrations of SB-649868 (0.3 nM-30 nM) induces a rightward shift of the orexin-A CRCs with a depression of the agonist efficacy suggesting a clear non-surmountable behavior. The calculated apparent pK b values are 9.67±0.03 and 9.64±0.07 for OX 1 and OX 2 .

体内研究

Pharmacokinetic studies in the male CD rat, performed at 1 mg/kg, iv and 3 mg/kg, po, demonstrate an excellent pharmacokinetic profile for a hypnotic agent featuring moderate clearance in plasma (Cl p =24 mL/min/kg), short half-life of (<0.6 h) and a low volume of distribution (V ss =1.1 l/kg), coupled with excellent oral bioavailability (F=85%) and good exposure in plasma (C max =333 ng/mL). A brain to blood ratio (B/B) of 0.1:1 is observed 1 h after iv administration, a value in line with the expected partition between the two compartments based on the lower tissue binding observed in vitro in brain tissues (fraction unbound/brain=5.28%) with respect to plasma proteins (fraction unbound/plasma=1.34%). SB-649868, administered orally 3 h before OX-A injection at doses of 1, 3 and 10 mg/kg, causes a dose-dependent reduction of OX-A induced grooming as measured by total time spent grooming and number of grooming bouts (p <0.01 at 3 and 10 mg/kg po) . From dissociation kinetic studies using [ 3 H]ACT-078573, the calculated long half-life, (t 1/2 ) supports the non-surmountability profile of SB-649868 (t 1/2 =35.91 min) at OX 1 orexin receptor. The long or moderately long t 1/2 values for SB-649868 at OX 2 orexin receptor (t 1/2 =8.09 min).

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南京诺利斯医药科技有限公司
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英文名称:SB-649868
CAS:380899-24-1
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称:SB649868
CAS:380899-24-1
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注:抑制剂
上海昶衍化工科技有限公司
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英文名称:SB-649868
CAS:380899-24-1
纯度:95% HPLC
包装信息:5KG;1KG;500G;100G;50G
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英文名称:SB649868
CAS:380899-24-1
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:量大优惠,现货促销
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CAS:380899-24-1
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g
常州辰鸿生物科技有限公司
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CAS:380899-24-1
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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CAS:380899-24-1
纯度:>98%
包装信息:50mg;5mg;10mg
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英文名称:SB-649868
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纯度:98% HPLC
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备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M14316
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英文名称:SB-649868
CAS:380899-24-1
纯度:98%+HPLC
包装信息:1g;5g;10g;50g;100g
南通全益生物科技有限公司
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英文名称:SB-649868
CAS:380899-24-1
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,500mg,1g,5g,10g
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CAS:380899-24-1
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
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英文名称:SB-649868
CAS:380899-24-1
纯度:98%
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备注:品牌:ChemeGen
广东翁江化学试剂有限公司
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中文名称:(S)-N-((1-(5-(4-氟苯基)-2-甲基噻唑-4-羰基)哌啶-2-基)甲基)苯并呋喃-4-甲酰胺
CAS:380899-24-1
纯度:99+%
包装信息:25mg/50mg/100mg
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中文名称:(S)-N-((1-(5-(4-氟苯基)-2-甲基噻唑-4-羰基)哌啶-2-基)甲基)苯并呋喃-4-甲酰胺
英文名称:(S)-N-((1-(5-(4-Fluorophenyl)-2-methylthiazole-4-carbonyl)piperidin-2-yl)methyl)benzofuran-4-carboxamide
CAS:380899-24-1
纯度:99+%
包装信息:25mg;50mg;100mg;250mg
备注:BD287716
InvivoChem中国
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英文名称:SB-649868
CAS:380899-24-1
纯度:98% HPLC
包装信息:1mg
备注:V3343
上海众泽川医药科技有限公司
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英文名称:(S)-N-((1-(5-(4-fluorophenyl)-2-methylthiazole-4-carbonyl)piperidin-2-yl)methyl)benzofuran-4-carboxamide
CAS:380899-24-1
纯度:0.98
包装信息:100mg,500mg,1g,10g
备注:库存7.07g
南京诺利斯医药科技有限公司
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英文名称:SB-649868
CAS:380899-24-1
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包装信息:1g;5g;10g
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 SB-649868
英文名称:SB-649868
CAS:380899-24-1
纯度:99.53%
包装信息:1mg/RMB 477;5mg/RMB 1160;10mg/RMB 1990

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