1884220-36-3
中文名称
N/A
英文名称
SBI-0206965
CAS
1884220-36-3
分子式
C21H21BrN4O5
分子量
489.32
MOL 文件
1884220-36-3.mol
更新日期
2024/11/22 11:08:26
结构式
基本信息
中文别名
SBI-0206965游离态
自噬激酶ULK1抑制剂(SBI-0206965)
自噬激酶ULK1抑制剂(SBI-0206965)
英文别名
CS-1581
SBI-0206965
SBI-0206965(02)
SBI 0206965
SBI0206965
SBI0206965
SBI-0206965
SBI 0206965.
2-((5-Bromo-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-methylbenzamide
Benzamide, 2-[[5-bromo-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-methyl-
SBI-0206965
SBI-0206965(02)
SBI 0206965
SBI0206965
SBI0206965
SBI-0206965
SBI 0206965.
2-((5-Bromo-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-methylbenzamide
Benzamide, 2-[[5-bromo-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-methyl-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
熔点 | 170 - 172°C |
密度 | 1.434±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于 DMSO(高达 30 mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 14.80±0.46(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P264-P271-P280-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。
靶点
Target | Value |
ULK1
(Cell-free assay) | 108 nM |
ULK2
(Cell-free assay) | 711 nM |
体外研究
在转染WT或KI Myc-标记的ULK1与WT Vps34的HEK293T中,SBI-0206965抑制过表达Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549细胞中,SBI-0206965抑制mTOR抑制诱导的自吞噬,并防止WT MEFs 中ULK1-依赖性细胞存活。此外,SBI-0206965也会增强mTOR抑制以诱导癌细胞死亡。
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CAS:1884220-36-3
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CAS:1884220-36-3
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纯度:>98%,ULK1
包装信息:5MG;25MG;
备注:>98%,ULK1抑制剂 MB4356
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纯度:>=98% (HPLC)
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