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321-64-2

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基本信息

英文
1,2,3,4-TETRAHYDRO-9-ACRIDINAMINE
中文
9-胺-1,2,3,4-四氢盐酸氯酯
英文名称
1,2,3,4-TETRAHYDRO-9-ACRIDINAMINE
9-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDROACRIDINE
9-AMINOTETRAHYDROACRIDINE
AKOS 221-09
BUTTPARK 20\04-06
TIMTEC-BB SBB003560
1,2,3,4-Tetrahydro-5-aminoacridine
1,2,3,4-tetrahydro-9-acridinamin
1,2,3,4-tetrahydro-9-amino-acridin
1,2,3,4-Tetrahydro-9-aminoacridine
5-Amino-6,7,8,9-tetrahydroacridine
Acridine, 1,2,3,4-tetrahydro-9-amino-
Acridine, 9-amino-1,2,3,4-tetrahydro-
Acridine, 9-aminotetrahydro-
CS 12602
cs12602
Tetrahydroaminacrine
Tetrahydroaminoacridine
Tetrahydroaminocrin
Tetrahydroaminocrine
CAS
321-64-2
中文名称
9-胺-1,2,3,4-四氢盐酸氯酯
5-氨基四氢吖啶
单满吖啶氨
他克林
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶
EINECS 编号
206-291-2
分子式
C13H14N2
MDL 编号
MFCD00046923
分子量
198.26
MOL 文件
321-64-2.mol
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药)

物理化学性质

外观性状
从烯醇得八面结晶体,熔点183~184℃。
盐酸他克林(Tacrine Hydrochloride):C13H14N2?HCI。[1684-40-8]。从浓盐酸得黄色针状结晶,熔点283~284℃。味苦。溶于水。1.5%水溶液的Ph值为4.5~6。

理化性质

熔点 
183.5℃
沸点 
325.59°C (rough estimate)
密度 
0.9827 (rough estimate)
折射率 
1.4400 (estimate)
酸度系数(pKa)
9?+-.0.20(Predicted)
CAS 数据库
321-64-2(CAS DataBase Reference)

应用领域

用途一
有中枢神经系统活性的毒扁豆碱酯酶药物。用于治疗阿尔茨海默病。

制备方法

方法一
苯胺和羟胺及水合三氯乙醛反应后,再硫酸催化环合得靛红,收率 63.4%。靛红、过量的盐酸羟胺、乙酸钠三水合物和水,在60℃剧烈搅拌后室温放置过夜。过滤,乙醇-水重结晶,得靛红-3-肟,收率92%。靛红-3-肟加热至熔融,剧烈分解生成邻氨基苯甲腈,用乙醚溶解收集。蒸出乙醚后减压蒸馏得产品,收率86.8%,沸点112~114℃/0.8kPa,熔点48~50℃。邻氨基苯甲腈溶于环己酮,加入等摩尔的无水二氯化锌,搅拌回流。冷却过滤,固体用乙醚洗数次后,悬于水中。加30%氢氧化钠至强碱性,用二氯甲烷提取。提取液水洗,干燥,浓缩,用甲苯重结晶,得微黄色片状的他克林结晶,收率92.6%,熔点182~184℃。

上下游产品信息

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