1951483-29-6
中文名称
LY3214996
英文名称
LY3214996
CAS
1951483-29-6
分子式
C22H27N7O2S
分子量
453.56
MOL 文件
1951483-29-6.mol
更新日期
2024/04/22 14:25:55
结构式
基本信息
中文别名
化合物LY3214996
LY3214996游离态
ERK1和ERK2抑制剂(LY3214996)
5,6-二氢-6,6-二甲基-2-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-5-[2-(4-吗啉基)乙基]-4H-噻吩并[2,3-C]吡咯-4-酮
LY3214996游离态
ERK1和ERK2抑制剂(LY3214996)
5,6-二氢-6,6-二甲基-2-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-5-[2-(4-吗啉基)乙基]-4H-噻吩并[2,3-C]吡咯-4-酮
英文别名
CS-2495
LY3214996
6,6-dimethyl-2-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-5-(2-morpholinoethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-4-one
4H-Thieno[2,3-c]pyrrol-4-one, 5,6-dihydro-6,6-dimethyl-2-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-5-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-
LY3214996
6,6-dimethyl-2-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-5-(2-morpholinoethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-4-one
4H-Thieno[2,3-c]pyrrol-4-one, 5,6-dihydro-6,6-dimethyl-2-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-5-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-
物理化学性质
| 沸点 | 711.5±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:23.5(Max Conc. mg/mL);51.81(Max Conc. mM) Ethanol:16.0(Max Conc. mg/mL);35.28(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 6.58±0.10(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319-H335-H302+H312+H332-H315 |
| 防范说明 | P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2934999090 |
LY3214996价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-101494 | LY3214996 Temuterkib | 1951483-29-6 | 1mg | 880元 |
| 2024/01/25 | HY-101494 | LY3214996 Temuterkib | 1951483-29-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 2195元 |
| 2024/01/25 | HY-101494 | LY3214996 Temuterkib | 1951483-29-6 | 5mg | 2200元 |
常见问题列表
生物活性
LY3214996是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中，它能有效地抑制细胞内p-RSK1。
靶点
| Target | Value |
|
ERK1
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 5 nM |
体外研究
在细胞增殖能力检测中，具有突变型BRAF、NRAS或KRAS的肿瘤细胞系（MAPK途径发生了变异）普遍地对LY3214996比较敏感。LY3214996具有高效力(hERK1 IC50 5 nM, hERK2 IC50 5nM, pRSK IC50 0.43 µM)和良好的溶解性。
体内研究
在移植瘤模型中，LY3214996在肿瘤中抑制phospho-p90RSK1。在BRAF或RAS突变的细胞系及移植瘤模型中，LY3214996相较于其他ERK抑制剂，具有相似或更为优越的抗肿瘤活性。单药口服给药将显著地抑制肿瘤生长，在BRAF或NRAS突变的黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌移植瘤模型或PDX模型中耐受性良好。此外，在对vemurafenib具有抗性的A375黑素瘤移植瘤模型中，LY3214996同样具有抗肿瘤活性，在对BRAF疗法失效的黑素瘤病人中，具有治疗潜力。更重要的是，在临床前模型中，LY3214996可与其他制试剂结合给药，如将LY3214996和CDK4/6抑制剂abemaciclib结合给药，在多种体内癌症模型中具有良好的耐受性、并有效地抑制肿瘤生长或引起肿瘤消退。LY3214996具有良好的药代动力学属性（dog, AUCoral 23800 nM*hr, CL 12.1 mL/min/kg, bioavailability 75.4%）和IVTI (TED50 =16 mg/kg pRSK1)。
供应商信息 更多
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：>98%
包装信息：6g
备注：4g
库存量：
4g
现货日期：
2024/4/22 14:25:55
武汉英诺医药科技有限公司
现货
联系电话：
+86-027-59232304 15387063101
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
备注：自有实验室，优势产品常备库存，接受定制，可根据客户需求分装，所有产品均经过第三方检测再发货，质量绝对保证，欢迎询价！
库存量：
10g
现货日期：
2024/4/12 14:20:58
苏州景皓生物科技有限公司
现货
联系电话：
18136139868
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：98%
备注：10g
库存量：
10g
现货日期：
2024/4/16 17:02:37
上海缘启生物科技有限公司
联系电话：
+86-2332782371 +86-18120098618
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
滁州市科迈尔化工科技有限公司
联系电话：
0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：HPLC98%
包装信息：10mg/1
成都新弘材料科技有限公司
联系电话：
010-88886666-01 13112345678
产品介绍：
CAS：1951483-29-6
纯度：99%
包装信息：1MG;1G
备注：仅供科研使用
上海与昂生物科技有限公司
联系电话：
021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
济南尚博医药股份有限公司
联系电话：
0531-61320525 15866703830
产品介绍：
英文名称：LY-3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1kg
备注：工业级
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：
021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
常州辰鸿生物科技有限公司
联系电话：
0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海泽叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61998551 13122364865
产品介绍：
中文名称：ERK1和ERK2抑制剂(LY3214996)
英文名称：LY3214996
纯度：99.9%
包装信息：1mg/
爱必信（上海）生物科技有限公司
联系电话：
021-38015121 15000105423
产品介绍：
英文名称：LY3214996
CAS：1951483-29-6
纯度：＞98%
包装信息：5mg;25mg