161172-51-6
中文名称
Etalocib
英文名称
Etalocib
CAS
161172-51-6
分子式
C33H33FO6
分子量
544.61
MOL 文件
161172-51-6.mol
结构式
基本信息
中文别名
化合物ETALOCIB
2-(3-(3-((5-乙基-4'-氟-2-羟基-[1,1'-联苯]-4-基)氧基)丙氧基)-2-丙基苯氧基)苯甲酸
2-(3-(3-((5-乙基-4'-氟-2-羟基-[1,1'-联苯]-4-基)氧基)丙氧基)-2-丙基苯氧基)苯甲酸
英文别名
VML 295
LY293111
Etalocib
LY293111 Exclusive
YFIZRWPXUYFCSN-UHFFFAOYSA-N
Benzoic acid, 2-[3-[3-[(5-ethyl-4'-fluoro-2-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy]propoxy]-2-propylphenoxy]-
LY293111
Etalocib
LY293111 Exclusive
YFIZRWPXUYFCSN-UHFFFAOYSA-N
Benzoic acid, 2-[3-[3-[(5-ethyl-4'-fluoro-2-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy]propoxy]-2-propylphenoxy]-
物理化学性质
| 熔点 | 68-70 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8)) |
| 沸点 | 656.8±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:98.5(Max Conc. mg/mL);173.85(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 3.32±0.36(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂，抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。
体外研究
Etalocib (LY293111) elicits a concentration-dependent inhibition of LTB
4
induced CD11b up-regulation.
Etalocib (LY293111) is an extremely potent and selective antagonist of human neutrophil function in vitro.
Etalocib (LY293111, 250 and 500 nM, 24-72 h) induces apoptosis and inhibits proliferation in human pancreatic cancer cells.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells. [3] |
| Concentration: | 500 nM. |
| Incubation Time: | 24, 48, and 72 h. |
| Result: | Caused both a concentration-dependent and time-dependent inhibition of thymidine incorporation in both MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells. |
Apoptosis Analysis
| Cell Line: | MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells. |
| Concentration: | 250 and 500 nM. |
| Incubation Time: | 24 h. |
| Result: | Induced apoptosis in human pancreatic cancer cells. |
体内研究
Etalocib (LY293111) produces a dose-related inhibition of acute leukotriene B
4
-induced airway obstruction when administered i.v. (ED
50
=14 µg/kg) or p.o. (ED
50
=0.4 mg/kg).
Etalocib (LY293111, 10 mg/kg) inhibits A23187-induced lung inflammatory changes at 1 h.
Etalocib (LY293111, 250 mg/kg/day, orally) inhibits growth of human pancreatic cancer xenografts in athymic mice.
| Animal Model: |
Guinea pigs.
|
| Dosage: | 1-10 mg/kg. |
| Administration: | Orally once. |
| Result: |
A single 1 mg/kg oral dose inhibited excised lung gas volume increases by 76.7±7.1% (n=4, P<0.002) when given 8 h prior to leukotriene B
4
challenge, and 28.6±20.3% (n=4, NS) when given 24 h before challenge.
Had no effect (10 mg/kg) on pulmonary gas trapping at 1 h or 2 h after A23187 challenge. However, at 4 h, the pulmonary gas trapping response was significantly less than that of vehicle-treated controls and not different from sham values. The 10 mg/kg dose inhibited A23187-induced lung inflammatory changes at 1 h, but was without effect at 2 h or 4 h after challenge. |
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