1898283-02-7
中文名称
LY-3200882
英文名称
2-(4-((4-((1-cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)propan-2-ol
CAS
1898283-02-7
分子式
C24H29N5O3
分子量
435.52
MOL 文件
1898283-02-7.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:47
结构式
基本信息
中文别名
化合物LY3200882
英文别名
CS-2805
LY-3200882
2-[4-[[4-[1-cyclopropyl-3-(oxan-4-yl)pyrazol-4-yl]oxypyridin-2-yl]amino]pyridin-2-yl]propan-2-ol
2-(4-((4-((1-cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)propan-2-ol
4-[[4-[[1-Cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]oxy]-2-pyridinyl]amino]-α,α-dimethyl-2-pyridinemethanol
2-Pyridinemethanol, 4-[[4-[[1-cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]oxy]-2-pyridinyl]amino]-α,α-dimethyl-
LY-3200882
2-[4-[[4-[1-cyclopropyl-3-(oxan-4-yl)pyrazol-4-yl]oxypyridin-2-yl]amino]pyridin-2-yl]propan-2-ol
2-(4-((4-((1-cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)propan-2-ol
4-[[4-[[1-Cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]oxy]-2-pyridinyl]amino]-α,α-dimethyl-2-pyridinemethanol
2-Pyridinemethanol, 4-[[4-[[1-cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]oxy]-2-pyridinyl]amino]-α,α-dimethyl-
物理化学性质
沸点 | 607.2±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMSO:108.5(Max Conc. mg/mL);249.12(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 13.45±0.29(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | Off-white to light yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。
靶点
Target | Value |
TGFβRI
() |
体外研究
LY3200882抑制多种原致癌基因的活性。在体外肿瘤细胞和免疫细胞中,LY3200882可有效地抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化;在体内皮下注射形成的肿瘤中,以浓度依赖性方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。在体外免疫抑制实验中,LY3200882可挽救TGFβ1抑制的或调节性T细胞抑制的初始T细胞活性并恢复增殖。LY3200882是一种免疫调节剂。
体内研究
在原位4T1-LP三阴性乳腺癌模型中,LY3200882具有有效的抗肿瘤活性,这一活性与肿瘤浸润性淋巴细胞增多有关。LY3200882可引起持久的肿瘤消退,对同系肿瘤的二次刺激完全排斥。LY3200882在实验性转移瘤模型(静脉注射EMT6-LM2,三阴性乳腺癌模型)中,具有抗转移的活性。此外,在同系CT26模型中,LY3200882与anti-PD-L1一起给药具有组合性抗肿瘤效益。
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CAS:1898283-02-7
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