182815-44-7
中文名称
盐酸考来维仑
英文名称
Colesevelam
CAS
182815-44-7
分子式
(C13H27N)n.(C12H27ClN2)n.(C3H7N)n.(C3H5ClO)n.xHCl
分子量
618.249
MOL 文件
182815-44-7.mol
更新日期
2024/11/22 11:11:16
结构式
基本信息
中文别名
考来维仑
盐酸考来维纶
盐酸考来维仑
盐酸考来维仑杂质
盐酸考来维仑聚合物
COLESEVELAM盐酸盐
盐酸考来维纶
盐酸考来维仑
盐酸考来维仑杂质
盐酸考来维仑聚合物
COLESEVELAM盐酸盐
英文别名
COLESEVALAM
Colesevelam
Colesevelam HCL
Colesevelam USP
colesevelam hcl API
Colesevelam USP/EP/BP
Colesevelam hydrochloride
Colesevelam and Colesevelam Hydrochloride
2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxirane, N-2-propenyl-1-decanamine and N,N,N-trimethyl-6-(2-propenylamino)-1-hexanaminium chloride hydrochloride
Colesevelam HydrochlorideQ: What is Colesevelam Hydrochloride Q: What is the CAS Number of Colesevelam Hydrochloride Q: What is the storage condition of Colesevelam Hydrochloride Q: What are the applications of Colesevelam Hydrochloride
Colesevelam
Colesevelam HCL
Colesevelam USP
colesevelam hcl API
Colesevelam USP/EP/BP
Colesevelam hydrochloride
Colesevelam and Colesevelam Hydrochloride
2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxirane, N-2-propenyl-1-decanamine and N,N,N-trimethyl-6-(2-propenylamino)-1-hexanaminium chloride hydrochloride
Colesevelam HydrochlorideQ: What is Colesevelam Hydrochloride Q: What is the CAS Number of Colesevelam Hydrochloride Q: What is the storage condition of Colesevelam Hydrochloride Q: What are the applications of Colesevelam Hydrochloride
所属类别
原料药:调节血脂药
物理化学性质
储存条件 | -20°C储存 |
形态 | Solid |
颜色 | White to light yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H335-H319 |
防范说明 | P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362 |
常见问题列表
概述
盐酸考来维仑(Colesevelam hydrochloride)是一种非吸收性的聚合物类口服药,是由美国公司研发的一种新型治疗高脂血症药物,它适用于治疗血清总胆固醇(TC)或甘油三脂(TG)水平过高,临床研究表明,患者在口服该药物6~24周内,单用考来维仑能够降低,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平9~19%,在与其他药物联合使用时,可以降低LDL-C水平达10~16%。
简介
盐酸考来维仑的化学名是:2-丙稀胺-1-与环氧氯丙烷、N-2-丙稀基-1-癸胺和,N,N,N-三甲基-6-(2-丙稀胺基)-1-己胺共聚物盐酸盐。英文名Colesevelam hydrochloride。其化学结构如图1,具有亲水性,不溶于水的聚合物,性状为淡黄色粉末。图1为盐酸考来维仑结构图。
作用机制
在人体消化过程中,胆固醇是胆汁酸的唯一前体,胆汁酸分泌到肠道中,肠道便会吸收大量胆汁酸,然后通过肝肠循环重新进入肝脏,该药物可以结合胆汁酸以及胆汁酸主要成分肝胆酸。由于盐酸考来维仑是非吸收性聚合物,在肠道中能与胆汁酸大量结合,从而阻止胆汁酸的再吸收,胆汁酸的大量消耗会促进肠道中的肝胆固醇7-α-羟化酶上调,即一方面增加了胆汁酸的消耗,另一方面又促进了胆固醇转化为胆汁酸,并使胆固醇生物合成酶(羟甲基戊二酷辅酶A还原酶),在肝细胞内的活性增大,并增加肝低密度脂蛋白(LDL)受体,这些代偿作用,增加了清除血液中的低密度脂蛋白胆固醇,进而降低血清LDL-C水平。
临床效果
临床显示,本品为口服类药物,能与胆汁酸结合,是一种聚合物水凝胶,不能被人体吸收,由于该药物具有较大的吸收性,因此可以作为良好的降脂药物,由于本品和胆固醇作用后随人体排出,不为人体吸收,因而,与传统的的胆汁酸螯合剂相比,人体有较好的适应性,不良反应报告较少。本品主要用作胆固醇水平中度升高的治疗,或者在不适宜用他汀类药物使用时,与其他药物联合使用提高药物效果,目前,市场上已经有关于这种药物与他汀类药物的复合制剂,临床研究显示,对于原发性TC患者,本品单用或与他汀类降脂药物联合使用都可以降低人体总胆固醇、LDL-C水平,同时使HDL胆固醇水平升高,为期分别为2-50周的8项研究显示,本品用药后,2周-4周可达最大疗效,在整个长期研究中,疗效始终保持。
不良反应
盐酸考来维仑对神经系统的影响主要有可造成、头痛和无力不良反应;耳鼻喉方面的不良反应主要有咽炎、鼻炎和鼻窦炎等;胃肠道方面可引起腹痛、腹浑、消化不良、便秘、恶心和胃肠胀气等不良反应;骨骼肌肉系统方面能引起肌肉痛和背痛等不良反应;呼吸系统有咳嗽;可引起皮肤损伤、感染等综合征。
前景
随着全球社会经济的不断发展,老龄化是各国面临的重要挑战,随之而来的人类健康问题将会愈加严峻,高脂血症患者亦会不断增加,因此降血脂药物有着良好市场前景,而且继续保持着强劲的增长的势头,预计每年大约会保持者两位数的增长,2012到年全球降血脂药物市场总值将达1000亿美元以上。在2000年盐酸考来维仑已被美国食品药物管理局(FDA)批准在临床应用,疗效显著,在美国市场上市第一年销售额即达8000万美金,它不但可以用来治疗高血脂症,也可以用于治疗糖尿病,同时也可用于治疗调脂降低低密度脂蛋白。基于盐酸考来维企上述的优点,我们预期该药在国内市场也会有很好的应用前景,对于该药物的深入研究,既有巨大地社会意义,同时又具有巨大的经济效益,因此,我们打算对该药进行合成研究,试图找到一个适合工业化生产的工艺路线,预期目标是反应原料廉价易得,反应简单、操作简便并且有着较高的收率。
参考文献
[1]张伟,任连杰,周长明,吕雯,韩春霞. 高效阳离子交换色谱法测定盐酸考来维仑片中有机胺杂质的研究[J]. 中国生化药物杂志,2014,34(08):170-172+175. [2]何俊. 盐酸考来维仑的合成工艺研究[D].南京理工大学,2013.
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中文名称:盐酸考来维仑
英文名称:Colesevelam hydrochloride
CAS:182815-44-7
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包装信息:mg;g;kg
备注:24mg
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中文名称:盐酸考来维仑
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纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g;100g
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英文名称:Colesevelam hydrochloride
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英文名称:Colesevelam hydrochloride
CAS:182815-44-7
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中文名称:盐酸考来维仑;考来维仑;盐酸考来维仑聚合物
英文名称:Colesevelam
CAS:182815-44-7
纯度:98%
包装信息:1kg
备注:原料药、医药中间体、精细化学品
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中文名称:盐酸考来维仑
英文名称:Colesevelam hydrochloride
CAS:182815-44-7
纯度:98
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中文名称: 盐酸考来维仑
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中文名称:盐酸考来维仑
英文名称:Colesevelam
CAS:182815-44-7
纯度:99.16%
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg
备注:白色固体,(-20℃)
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中文名称:盐酸考来维仑
英文名称:Colesevelam hydrochloride
CAS:182815-44-7
纯度:98% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;76g;
备注:医药级
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英文名称:Colesevelam HCL INN
CAS:182815-44-7
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中文名称:盐酸考来维仑
英文名称:colesevelamhydrochloride
CAS:182815-44-7
纯度:99% HPLC
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英文名称:colesevelamhydrochloride
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中文名称:盐酸考来维仑
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中文名称:盐酸考来维仑
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中文名称:盐酸考来维仑
英文名称:Colesevelam Hydrochloride
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CAS:182815-44-7
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