265121-04-8
中文名称
福沙吡坦二甲葡胺
英文名称
Fosaprepitant dimeglumine
CAS
265121-04-8
分子式
C60H78F14N10O20P2
分子量
1587.24
MOL 文件
265121-04-8.mol
更新日期
2025/02/12 12:18:38
结构式
基本信息
中文别名
福沙吡坦酸葡胺
T福沙匹坦杂质
福沙吡坦二甲葡胺
福沙匹坦二葡甲胺
福沙匹坦二甲葡胺
福沙匹坦(API)
福沙吡坦二甲葡胺盐
福沙匹坦二甲葡胺对照品
福沙吡坦二甲葡胺及全套杂质
福沙吡坦二甲葡胺(MK-0517)
T福沙匹坦杂质
福沙吡坦二甲葡胺
福沙匹坦二葡甲胺
福沙匹坦二甲葡胺
福沙匹坦(API)
福沙吡坦二甲葡胺盐
福沙匹坦二甲葡胺对照品
福沙吡坦二甲葡胺及全套杂质
福沙吡坦二甲葡胺(MK-0517)
英文别名
CS-275
Mk-0517
L785298
Unii-D35fm8T64x
Fosaprepitant dimeglumine
Fosaprepitant dimegluminer
Fosaprepitant-d4 Dimeglumine
Fosaprepitant diMegluMine salt
Forxatriptan Meglumine Reference
Fosaprepitant dimeglumine, >=99%
Mk-0517
L785298
Unii-D35fm8T64x
Fosaprepitant dimeglumine
Fosaprepitant dimegluminer
Fosaprepitant-d4 Dimeglumine
Fosaprepitant diMegluMine salt
Forxatriptan Meglumine Reference
Fosaprepitant dimeglumine, >=99%
所属类别
原料药：止吐催吐药
物理化学性质
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | ≥50.24 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥13.16 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | Fosaprepitant dimeglumine has four functional groups which have pKa values of 3.05 ± 0.03, 4.92 ± 0.02, 9.67 ± 0.01 and 10.59 ± 0.03. The pka value of 3.05 corresponds to the morpholinium group, the pka of 4.92 corresponds to the monophosphonate group, the pka of 9.67 corresponds to the meglumine counter ion, and the pka of 10.59 corresponds to the triazolinone NH group. |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to off-white |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D +27 to +34°, c =0.5 in methanol |
| 水溶解性 | H2O: 2mg/mL, clear |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
常见问题列表
作用机制
神经激肽受体有NK1、NK2和NK3三种亚型。其中NK1受体与P物质的结合能力最强，在大脑呕吐中枢中含量最高。NK1受体与中枢P物质结合后激发呕吐、焦虑、偏头痛等一系列病理生理过程。阿瑞匹坦、福沙匹坦等NK1ＲAs通过选择性与NK1受体结合，有效防治CINV。通常急性期CINV与外周5-HT3能通路活性有关，而迟发性CINV而与中枢P物质有关，因此，与5-HT3ＲAs相比，阿瑞匹坦和福沙匹坦对于迟发性呕吐显示了明显的优势。
简介
福沙吡坦二甲葡胺是Merck公司研发的神经激肽-1受体拮抗药(neurokinin-1receptorantagonist，NK-1RA)，2008年1月首次在美国上市。福沙匹坦二甲葡胺是第一个NK-1RA药物阿瑞匹坦(aprepitant)的前体药物，进入体内后可迅速转化为阿瑞匹坦，临床用于防治中、高度致吐性化疗(包括高剂量的顺铂)初始和反复用药引起的急性或延迟性恶心与呕吐。
生物活性
Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前体药物，是一种NK1拮抗剂。
靶点
| Target | Value |
| NK-1 receptor |
体外研究
Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一种aprepitant的磷酰基前药。Aprepitant是一种选择性P物质(NK-1 受体)拮抗剂，被批准用作与皮质类固醇和 5-HT 3受体拮抗剂的联合疗法，以预防急性和延迟化疗诱导的恶心和呕吐。
体内研究
Fosaprepitant静脉内给药30分钟内通过常见磷酸酶的作用转化为aprepitant。Fosaprepitant在高达150 mg (1 mg/ml)剂量下耐受性良好，Fosaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已经被提交到FDA，作为aprepitant口服给药3天疗程里第1天代替给药，aprepitant在第2和第3天口服给药。
福沙吡坦二甲葡胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-14407A | 福沙吡坦二甲葡胺 Fosaprepitant dimeglumine | 265121-04-8 | 5mg | 550元 |
| 2025/02/08 | HY-14407A | 福沙吡坦二甲葡胺 Fosaprepitant dimeglumine | 265121-04-8 | 10mg | 750元 |
| 2025/02/08 | HY-14407A | 福沙吡坦二甲葡胺 Fosaprepitant dimeglumine | 265121-04-8 | 50mg | 2700元 |
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武汉鼎信通药业有限公司
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027-59207795 18327179646
产品介绍：
中文名称：福沙吡坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：含量≥98.5% 企业内控标准
包装信息：5G;10G;50G
备注：鼎信通现货稳定供应，品质保障，多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
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20g
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2025/2/5 14:44:11
浙江华纳药业有限公司
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产品介绍：
中文名称：福沙匹坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99.8%
包装信息：1ASSAYS
备注：自产
济南三元化工有限公司
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2025/2/5 8:49:25
宜昌天睿生物医药有限责任公司
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18671799682
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中文名称：福沙匹坦双葡甲胺
英文名称：Fosaprepitant Dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1KG;5KG;10KG;25KG
备注：药用级
上海芮晖化工科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine; MK0517
CAS：265121-04-8
纯度：98.0%
包装信息：1mg
备注：试剂级
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>1g
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2025/2/12 10:25:45
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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中文名称：福沙吡坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant Dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99%
包装信息：100g
备注：100g
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100g
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产品介绍：
中文名称：福沙匹坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1g/瓶/RMB 750;10g/瓶/RMB 3900
备注：下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 10G/袋 99% 诚信为本 服务至上 质优价廉
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150kg
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2025/2/5 10:32:04
武汉鼎信通药业有限公司
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产品介绍：
中文名称：福沙匹坦双葡甲胺
英文名称：Fosapritan Glucosamine
CAS：265121-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 武汉鼎信通大量现货供应 高纯度99%+ 优势现货 下单当天可发货 长期稳定供货 订
备注：1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 武汉鼎信通大量现货供应 高纯度99%+ 优势现货 下单当天可发货 长期稳定供货 订购请联系董浩 13429867250 QQ 3146738450 下单后可提供产品资料，量大可接受审计
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2025/2/7 10:51:19
湖北众善奉行医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：福沙匹坦二葡甲胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99%
包装信息：100g
备注：现货,按需包装
库存量：
>1000g
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2025/2/12 12:18:38
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
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400-880-2824 18107960669
产品介绍：
中文名称：福沙匹坦二葡甲胺
英文名称：Fosaprepitant Dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG; 25KG
备注：96kg
库存量：
96kg
现货日期：
2025/2/8 10:41:49
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
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400-880-2824; 13184580281
产品介绍：
中文名称：福沙吡坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant Dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：98%+
包装信息：1KG/铝箔袋或按需包装
备注：1000kg
库存量：
1000kg
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2025/2/12 11:24:15
湖北威德利化学试剂有限公司
现货
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13339985473
产品介绍：
中文名称：福沙吡坦二甲葡胺
英文名称：Fosapitam Dimethylglucosamine
CAS：265121-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 高纯度99% 优势现货 订购请致电咨询陈明 13339985473 QQ 4301
备注：1G-500KG 按需求包装 现货当天发货 备注：优势现货，高纯度 订购咨询陈明 13339985473(微信同号）QQ:430177242 助力科学研究 支持审计注册出口
库存量：
7KG
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2025/2/5 10:21:06
湖北海克斯生化有限公司
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产品介绍：
中文名称：福沙吡坦二甲葡胺
CAS：265121-04-8
纯度：0.99
包装信息：5KG;1KG
备注：g/kg
库存量：
100湖北海克斯
现货日期：
2025/2/7 13:33:02
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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中文名称：福沙匹坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99%
包装信息：1瓶
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，下单当天发货；诚信为本、品质保障、现货快递送货上门，随货可配合相关的技术资料；更多详情请咨询：张栋18717199209，QQ客服2853877583
库存量：
150kg
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2025/2/5 10:29:34
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
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027-02759101766 13125137661
产品介绍：
中文名称：福沙吡坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99%魏氏试剂
包装信息：1瓶/RMB 865
备注：现货库存+当天订单可以发顺丰快递+开票含运费+付款订单后提供质检单 服务热线 刘涛 13125137661 同微信 QQ2853877621
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85KG
现货日期：
2025/2/5 7:56:20
铭龙（咸宁）医药有限公司
新品
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产品介绍：
中文名称：福沙匹坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99%
包装信息：1MG~G~KG~T/RMB 1;1MG~G~KG~T/RMB 1;1MG~G~KG~T/RMB 1
备注：药用级
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Fosaprepitant DiMegluMine
CAS：265121-04-8
包装信息：1Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海彩迩文生化科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：fosaprepitant diMegluMine
CAS：265121-04-8
纯度：98%
包装信息：1g, 10g, 100g, 200g, 1kg, 5kg