265121-04-8
中文名称
福沙吡坦二甲葡胺
英文名称
Fosaprepitant dimeglumine
CAS
265121-04-8
分子式
C60H78F14N10O20P2
分子量
1587.24
MOL 文件
265121-04-8.mol
更新日期
2025/01/29 09:02:54
结构式
基本信息
中文别名
福沙吡坦酸葡胺
T福沙匹坦杂质
福沙吡坦二甲葡胺
福沙匹坦二葡甲胺
福沙匹坦二甲葡胺
福沙匹坦(API)
福沙吡坦二甲葡胺盐
福沙匹坦二甲葡胺对照品
福沙吡坦二甲葡胺及全套杂质
福沙吡坦二甲葡胺(MK-0517)
T福沙匹坦杂质
福沙吡坦二甲葡胺
福沙匹坦二葡甲胺
福沙匹坦二甲葡胺
福沙匹坦(API)
福沙吡坦二甲葡胺盐
福沙匹坦二甲葡胺对照品
福沙吡坦二甲葡胺及全套杂质
福沙吡坦二甲葡胺(MK-0517)
英文别名
CS-275
Mk-0517
L785298
Unii-D35fm8T64x
Fosaprepitant dimeglumine
Fosaprepitant dimegluminer
Fosaprepitant-d4 Dimeglumine
Fosaprepitant diMegluMine salt
Forxatriptan Meglumine Reference
Fosaprepitant dimeglumine, >=99%
Mk-0517
L785298
Unii-D35fm8T64x
Fosaprepitant dimeglumine
Fosaprepitant dimegluminer
Fosaprepitant-d4 Dimeglumine
Fosaprepitant diMegluMine salt
Forxatriptan Meglumine Reference
Fosaprepitant dimeglumine, >=99%
所属类别
原料药：止吐催吐药
物理化学性质
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | ≥50.24 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥13.16 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | Fosaprepitant dimeglumine has four functional groups which have pKa values of 3.05 ± 0.03, 4.92 ± 0.02, 9.67 ± 0.01 and 10.59 ± 0.03. The pka value of 3.05 corresponds to the morpholinium group, the pka of 4.92 corresponds to the monophosphonate group, the pka of 9.67 corresponds to the meglumine counter ion, and the pka of 10.59 corresponds to the triazolinone NH group. |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to off-white |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D +27 to +34°, c =0.5 in methanol |
| 水溶解性 | H2O: 2mg/mL, clear |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
常见问题列表
作用机制
神经激肽受体有NK1、NK2和NK3三种亚型。其中NK1受体与P物质的结合能力最强，在大脑呕吐中枢中含量最高。NK1受体与中枢P物质结合后激发呕吐、焦虑、偏头痛等一系列病理生理过程。阿瑞匹坦、福沙匹坦等NK1ＲAs通过选择性与NK1受体结合，有效防治CINV。通常急性期CINV与外周5-HT3能通路活性有关，而迟发性CINV而与中枢P物质有关，因此，与5-HT3ＲAs相比，阿瑞匹坦和福沙匹坦对于迟发性呕吐显示了明显的优势。
简介
福沙吡坦二甲葡胺是Merck公司研发的神经激肽-1受体拮抗药(neurokinin-1receptorantagonist，NK-1RA)，2008年1月首次在美国上市。福沙匹坦二甲葡胺是第一个NK-1RA药物阿瑞匹坦(aprepitant)的前体药物，进入体内后可迅速转化为阿瑞匹坦，临床用于防治中、高度致吐性化疗(包括高剂量的顺铂)初始和反复用药引起的急性或延迟性恶心与呕吐。
生物活性
Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前体药物，是一种NK1拮抗剂。
靶点
| Target | Value |
| NK-1 receptor |
体外研究
Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一种aprepitant的磷酰基前药。Aprepitant是一种选择性P物质(NK-1 受体)拮抗剂，被批准用作与皮质类固醇和 5-HT 3受体拮抗剂的联合疗法，以预防急性和延迟化疗诱导的恶心和呕吐。
体内研究
Fosaprepitant静脉内给药30分钟内通过常见磷酸酶的作用转化为aprepitant。Fosaprepitant在高达150 mg (1 mg/ml)剂量下耐受性良好，Fosaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已经被提交到FDA，作为aprepitant口服给药3天疗程里第1天代替给药，aprepitant在第2和第3天口服给药。
福沙吡坦二甲葡胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-14407A | 福沙吡坦二甲葡胺 Fosaprepitant dimeglumine | 265121-04-8 | 5mg | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-14407A | 福沙吡坦二甲葡胺 Fosaprepitant dimeglumine | 265121-04-8 | 10mg | 750元 |
| 2024/11/08 | S3038 | 福沙吡坦二甲葡胺 Fosaprepitant dimeglumine salt | 265121-04-8 | 10mg | 1806.27元 |
供应商信息 更多
武汉鼎信通药业有限公司
黄金产品
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027-59207795 18327179646
产品介绍：
中文名称：福沙吡坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：含量≥98.5% 企业内控标准
包装信息：5G;10G;50G
备注：鼎信通现货稳定供应，品质保障，多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
浙江华纳药业有限公司
黄金产品
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0512-85180611 17312581805
产品介绍：
中文名称：福沙匹坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99.8%
包装信息：1ASSAYS
备注：自产
济南三元化工有限公司
大货
黄金产品
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13335164090
产品介绍：
宜昌天睿生物医药有限责任公司
大货
黄金产品
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18671799682
产品介绍：
中文名称：福沙匹坦双葡甲胺
英文名称：Fosaprepitant Dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1KG;5KG;10KG;25KG
备注：药用级
上海芮晖化工科技有限公司
现货
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21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine; MK0517
CAS：265121-04-8
纯度：98.0%
包装信息：1mg
备注：试剂级
库存量：
>1g
现货日期：
2025/1/29 9:02:54
威尔曼医药集团有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：福沙匹坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1g/瓶/RMB 750;10g/瓶/RMB 3900
备注：下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 10G/袋 99% 诚信为本 服务至上 质优价廉
库存量：
150kg
现货日期：
2025/1/20 11:40:08
武汉鼎信通药业有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：福沙匹坦双葡甲胺
英文名称：Fosapritan Glucosamine
CAS：265121-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 武汉鼎信通大量现货供应 高纯度99%+ 优势现货 下单当天可发货 长期稳定供货 订
备注：1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 武汉鼎信通大量现货供应 高纯度99%+ 优势现货 下单当天可发货 长期稳定供货 订购请联系董浩 13429867250 QQ 3146738450 下单后可提供产品资料，量大可接受审计
库存量：
7KG
现货日期：
2025/1/26 19:18:38
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
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027-02759101766 13125137661
产品介绍：
中文名称：福沙吡坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99%魏氏试剂
包装信息：1瓶/RMB 865
备注：现货库存+当天订单可以发顺丰快递+开票含运费+付款订单后提供质检单 服务热线 刘涛 13125137661 同微信 QQ2853877621
库存量：
85KG
现货日期：
2025/1/21 20:57:07
铭龙（咸宁）医药有限公司
新品
联系电话：
155-7155-6913 15571556913
产品介绍：
中文名称：福沙匹坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99%
包装信息：1MG~G~KG~T/RMB 1;1MG~G~KG~T/RMB 1;1MG~G~KG~T/RMB 1
备注：药用级
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：Fosaprepitant DiMegluMine
CAS：265121-04-8
包装信息：1Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海彩迩文生化科技有限公司
联系电话：
021-50790412
产品介绍：
英文名称：fosaprepitant diMegluMine
CAS：265121-04-8
纯度：98%
包装信息：1g, 10g, 100g, 200g, 1kg, 5kg
山东西亚化学有限公司
联系电话：
4009903999 13355009207
产品介绍：
中文名称：福沙吡坦二甲葡胺;福沙吡坦二甲葡胺
CAS：265121-04-8
纯度：>=99.0%
包装信息：100mg;10mg;50mg;5mg
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：福沙吡坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：>98%,BR
包装信息：200MG
备注：1500
云南西力生物技术股份有限公司
联系电话：
0871-65217109 13211707573
产品介绍：
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：98.0%
包装信息：5mg
备注：BBP81289
深圳菲斯生物科技有限公司
联系电话：
0755-4000505016 13380397412
产品介绍：
中文名称：福沙匹坦二甲葡胺对照品
英文名称：Fosaprepitant Dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：福沙吡坦二甲葡胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine salt
CAS：265121-04-8
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 343.90;50mg/RMB 1710.90;5mg/RMB 172.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：福沙匹坦二葡甲胺
英文名称：Fosaprepitant Dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
南京生利德生物科技有限公司
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025-57798810
产品介绍：
中文名称：福沙匹坦双葡甲胺
英文名称：Fosaprepitant dimeglumine
CAS：265121-04-8
纯度：99%
包装信息：1g;5g;25g;100g
备注：SLD-1453