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138729-47-2

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产品图片

基本信息

中文
右佐匹克隆
英文名称
ESOPICLONE
ESZOPICLONE
(S)-(+)-ZOPICLONE
Eszppiclone98.5%~100.5%
Eszppiclone
[(9S)-8-(5-Chloropyridin-2-yl)-7-oxo-2,5,8-triazabicyclo[4.3.0]nona-1,3,5-trien-9-yl]4-methylpiperazine-1-carboxylate
Lunesta
ESZOPICLONE CIV
1-Piperazinecarboxylic acid, 4-methyl-, (5S)-6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester (9CI)
1-Piperazinecarboxylic acid, 4-methyl-, 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester, (S)-
4-Methyl-1-piperazinecarboxylic acid 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester
(5S)-6-(5-CHLOROPYRID-2-YL)-5-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)CARBONYLOXY-7-OXO-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[3,4-B]PYRAZINE
5S-6-(5-chloropyrid-2-yl)-5-(4-methylpiperazin-1-
Zopiclone (S)-
CAS
138729-47-2
中文名称
4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯
右佐匹克隆
分子式
C17H17ClN6O3
MDL 编号
MFCD03700720
分子量
388.81
MOL 文件
138729-47-2.mol

物理化学性质

外观
白色或类白色粉末
熔点 
202-204°C
旋光度
+125°-+141°

应用领域

用途一
催眠镇静药

安全数据

危险品标志 
Xn
危险类别码 
R20/21/22-R36/37/38-R62
安全说明 
S26-S36

常见问题列表

镇静催眠药
右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的快速、短效、非苯二氮类新型镇静催眠药,为佐匹克隆的右旋单一异构体。被美国食品与药品管理局批准用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。
右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每组6 例受试者 ),吸收快速完全,达峰时间 1.0~1.5 小时。血浆半衰期为 6 小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害,和 Sanford 睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况,观察药动学特点与药效学的关系,单次口服药物6小时后,3个剂量组均未发现有精神运动性损害,或者白天嗜睡。
右佐匹克隆对CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均没有抑制作用,目前尚未发现与帕罗西汀、华法林、地高辛及其他药物存在相互作用。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药,可能会减弱药物的入睡效果。
右佐匹克隆的结构式
图1为右佐匹克隆的结构式
临床应用
用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。
用法用量
目前右佐匹克隆 3 mg 已在国内上市,由于起效迅速并且疗效较好,需要在睡前服用。18~64 岁的成人,其推荐剂量为 2~3mg/ 日(起始剂量 2 mg)。>65 岁的老年人,或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4 活性的药物的患者,起始剂量可以降低至 1mg/ 日,根据临床状况再酌情增加剂量。
不良反应
常见的不良反应为头痛和苦味,较轻微,少数患者出现轻度的记忆损害。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒,酒精将会增强睡眠程度,可能导致或加重头晕。
有关右佐匹克隆的镇静催眠药、临床应用、不良反应、用法用量是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
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