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60643-86-9

中文名称氨己烯酸

英文名称 VIGABATRIN

CAS 60643-86-9

分子式 C6H11NO2

MDL 编号 MFCD00274577

分子量 129.16

MOL 文件 60643-86-9.mol

更新日期 2024/05/20 09:19:54

结构式

基本信息

中文别名氨己烯酸
氨已烯酸
4-氨基-5-己烯酸

英文别名 4-AMINOHEXENOIC ACID
(+/-)-GAMMA-VINYL-GABA
GAMMA-VINYL-GABA
[R,S]-4-AMINO-5-HEXENOIC ACID
VIGABATRIN
4-amino-5-hexenoicaci
4-amino-5-hexenoicacid
mdl71754
rmi71754
sabril
γ-vinyl-gaba
γ-Vinyl-GABA, (R,S)-4-Amino-5-hexenoic acid, 4-Aminohexenoic acid
4-Amincr5-hexenoic acid
GVG
RMI-71754：Sabril

所属类别药物: 中枢神经系统用药: 抗癫痫药

物理化学性质

外观性状	从乙醇-水结晶。熔点209℃。易溶于水。急性毒性LD₅₀。小鼠(mg／kg)：＞2500腹腔注射。
熔点	209°
闪点	9℃
储存条件	Desiccate at +4°C
溶解度	Freely soluble in water, slightly soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
CAS 数据库	60643-86-9(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)	GHS02,GHS06,GHS08
警示词	危险
危险性描述	H225-H301+H311+H331-H370
防范说明	P210-P260-P280-P301+P310-P311
危险品标志	Xi
危险类别码	R36/37/38
安全说明	S26-S36
危险品运输编号	UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany	2
RTECS号	MP7745000
毒性	LD50 i.p. in mice: >2500 mg/kg (Lscher)

应用领域

用途一

对酶活性有高度的选择性，是4-氨基丁酸(GABA)转氨酶的不可逆抑制剂。用于其它抗癫痫药不能满意控制的癫痫。

制备方法

方法一

5-乙烯基-2-吡咯烷酮(I)和氢氧化钾，在含水异丙醇中进行水解反应，得到氨己烯酸，收率87%。

上下游产品信息

上游原料

5-乙烯基-2-吡咯烷酮

常见问题列表

概述

氨己烯酸又名喜保宁、Sabril，为γ- 氨基丁酸代谢抑制剂，外观呈白色或无色结晶固体。本品对酶活性具有高度的选择性，通过不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-T)，提高脑内γ-氨基丁酸浓度而发挥作用。用于顽固性部分癫痫发作，尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。

用途

用于痫证。本品平肝息风作用较强，故治疗顽固性部分性癫痫发作，尤用于顽固性儿童癫痫发作。

合成方法

以丁四醇为原料, 经过两步加热重排及水解反应得到6-羟基-4-己烯酸酯, 再与三氯乙腈反应, 经过重排及水解得到目标产物。

图1为氨己烯酸的合成路线

药动学

口服后F为60%～80%，Tmax为 2 h，T1/2为5～7h，不与蛋白结合，原形由尿排泄。

使用注意

本品合用苯妥英钠时可使该药血药浓度降低20%，故当本药与苯妥英钠合用时，苯妥英钠剂量需增加。换药或停药时应逐渐减量，以免癫痫发作次数增加。本品对失神发作、肌阵挛性发作无效。

不良反应

寒属阴，可伤阳，进一步损及阴，则见脑髓失养和肝风内动之象，出现嗜睡、共济失调、情绪激动、记忆障碍及体重增加等，但绝大部分病人未见到这些不良反应。

禁忌证

老年人、有肾功能损害者慎用。
有关氨己烯酸的概述、用途、不良反应、禁忌证等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13）

知名试剂公司产品信息

60643-86-9(sigmaaldrich) Sigma Aldrich

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原子化学

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联系电话： 0370-2785705 17550096163

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中文名称：氨己烯酸

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纯度：98%+

备注：有少量现货,质量有保证 1克

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中文名称：氨己烯酸

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纯度：99+%HPLC

包装信息：1kg;10kg;25kg

备注：现货

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中文名称：氨己烯酸

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纯度：95%+ HNMR

包装信息：1-100g

库存量： >1kg

现货日期： 2023/9/19 16:45:01

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武汉易泰科技有限公司上海分公司

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中文名称：氨己烯酸

英文名称：Vigabatrin;4-AMinohexenoicacid

CAS：60643-86-9

纯度：99% HPLC

包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g

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纯度：对照品

包装信息：10mg~500mg

备注：AC000498000

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CAS：60643-86-9

纯度：98% HPLC

包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g

备注：科研试剂

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上海阿拉丁生化科技股份有限公司

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中文名称：氨己烯酸

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纯度：>=98%

包装信息：10mg/RMB 658.90;50mg/RMB 2573.90;100mg/RMB 3603.90

备注：试剂级

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中文名称：氨己烯酸

英文名称：Vigabatrin

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纯度：99.76%

包装信息：1mg/RMB 169;5mg/RMB 360;10mg/RMB 640

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纯度：99%

包装信息：5g;10g;25g;

备注：生产商，量大从优，可分装

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英文名称：4-aminohex-5-enoic acid

CAS：60643-86-9

纯度：98%

包装信息：1g,10g,25g,100g,500g,1kg

备注：试剂级

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英文名称：VIGABATRIN

CAS：60643-86-9

纯度：97%

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纯度：0.98

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中文名称：氨己烯酸

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纯度：99% HPLC

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中文名称：氨己烯酸;4-氨基-5-己烯酸

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