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瑞德西韦（Remdesivir）属于核苷类似物，是RNA依赖的RNA聚合酶（RdRp)抑制剂，可以通过抑制病毒核酸合成抗病毒。目前针对埃博拉病毒感染的临床研究进行到了II期阶段。感染MERS的小鼠接受这种联合疗法后表现要好得多，病毒复制减少，肺功能改善。近期研究表明，瑞德西韦对抑制新冠病毒有一定活性作用。

瑞德西韦的分子结构设计使其能够模拟细胞内的核苷酸，从而干扰病毒的复制机制。

产品优势介绍：瑞德西韦是吉利德科学公司在研的一种核苷类似物，2020年5月7日,日本政府批准吉利德科学(GILD.US)药物瑞德西韦用于治疗新冠病毒药物，成为了该国第一个正式批准的治疗新冠病毒相关疾病的药物，优先用于重症患者。瑞德西韦在日本以外的国家尚未获得许可或批准，2020年5月，瑞德西韦被美国食品药品监督管理局（FDA）授权紧急使用授权（EUA）。虽还未被FDA批准正式上市，但它的市场前景非常广阔，并有一定的战略药品价值。瑞德西韦具有广谱抗病毒活性，其在体外和动物模型的体内研究中显示了对多种新出现的病毒病原体的效果，包括埃博拉病毒、马尔堡病毒、中东呼吸综合征（MERS）和非典型性肺炎（SARS）病毒，因此瑞德西韦今后在类似病毒导致的疫情中都有可能发挥治疗作用。目前，瑞德西韦已相继在美国、日本、英国、欧盟、阿联酋、印度和加拿大等41个国家和地区获得不同形式的批准使用。

瑞德西韦属于核苷类似物，是RNA依赖的RNA聚合酶（RdRp)抑制剂，可以通过抑制病毒核酸合成抗病毒。目前针对埃博拉病毒感染的临床研究进行到了II期阶段。感染MERS的小鼠接受这种联合疗法后表现要好得多，病毒复制减少，肺功能改善。
香港大学微生物学家Yuen Kwok-Yung也认为瑞德西韦是对2019-nCoV和MERS最有希望的药物。然而，这种药物在中国还没有上市。
两大顶级期刊齐发声，为了对抗埃博拉病毒而研发的瑞德西韦似乎误打误撞很可能成为破解2019-nCoV的杀手。而吉利德也于1月31日发布了公司首席医学官Merdad Parsey博士针对2019新型冠状病毒（2019-nCoV）正在采取的药物研发行动的声明。
Merdad Parsey博士在声明中指出：“针对2019新型冠状病毒全球爆发这一公共卫生事件，吉利德目前正在跟全球医药卫生监管机构密切沟通合作，推进开展我们抗病毒药物瑞德西韦的临床试验。吉利德愿意跟美国食品药品监督管理局（FDA）、美国疾病控制与预防中心（CDC）、美国健康与人类服务部（DHHS）、中国CDC、世界卫生组织（WHO）、 美国国家过敏和传染病研究所（NIAID）以及个人研究者和临床医师一起努力，将我们过往的抗病毒药物研发经验和资源投入到这场战役中，帮助患者和各国机构共同抗击2019-nCoV。
瑞德西韦目前尚未在全球任何国家或地区获得批准，临床使用的安全性或有效性也尚未得到证明。但是为了响应临床医生的使用需求，以及支持部分药监机构的工作，我们已经慎重评估了提供了这个未在2019-nCoV身上取得任何数据的在研药物的风险和获益。吉利德已经为少部分需要紧急救治但缺少治疗药物的患者提供了 Remdesivir。
吉利德目前正在跟中国卫生当局密切合作，希望尽快启动一个随机、对照临床研究来确定Remdesivir 能否安全有效地用于治疗2019-nCoV感染。我们也正在加快进行瑞德西韦抗2019-nCoV活性的实验室检测。
尽管目前没有任何数据证明瑞德西韦的抗2019-nCoV活性，但是Remdesivir在其他冠状病毒中显示的活性数据给了我们信心。瑞德西韦在体外和动物模型身上显示出了较好的抗MERS和SARS病毒的活性，这些病毒跟2019-nCoV结构相似。目前我们手上还有一些关于使用Remdesivir紧急救治埃博拉病毒感染患者的临床数据可供参考。

瑞德西韦是一种核苷酸类似物前药。体外实验和动物模型数据表明，瑞德西韦通过抑制核糖核酸依赖的核糖核酸合成酶（RNA-derivedRNApolymerase,RdRp）从而抑制包括非典型肺炎（SARS冠状病毒）、中东呼吸综合征（MERS冠状病毒）、埃博拉冠状病毒和其他多种冠状病毒。体外细胞实验表明，瑞德西韦对新型冠状病毒的半数有效浓度（IC50）为0.77μmol·L-1。但是，瑞德西韦尚未在任何国家获得批准上市，其有效性和安全性还没有被III期临床试验证实，针对埃博拉病毒只进行到II期临床试验。

2-乙基丁基-L-丙氨酸（47）与苯基磷酸二氯化物和4-硝基苯酚反应，生成磷酰胺酯的非对映异构体混合物48（Scheme 10）。通过二异丙基醚诱导的重结晶，选择性地分离出(S)-P异构体49，产率为39%。碘化物51进行金属-卤素交换反应，并与核糖内酯50反应，生成糖基化产物52，产率为40%。将52在低温下与TMSCN（三甲基硅氰化物）反应，得到腈53，产率为85%，并且以>95:5的非对映体比例得到所需的β-异构体。反应中使用三氟乙酸（triflic acid）对于建立高选择性至关重要。使用Lewis酸介导的全局苄基脱保护反应，得到化合物54，并通过结晶产率为86%。化合物54的2',3'-羟基使用2,2-二甲氧基丙烷进行缩酮保护，得到化合物55。保护步骤对于后续偶联反应的产率至关重要。保护后的核苷55与前药前体49偶联，得到56，产率为70%。通过酸介导的缩酮化合物56的脱保护，生成前药remdesivir（VII），产率为69%。