878672-00-5
中文名称
雷西那德
英文名称
RDEA 594
CAS
878672-00-5
分子式
C17H14BrN3O2S
分子量
404.281
MOL 文件
878672-00-5.mol
更新日期
2024/11/19 08:43:35
结构式
基本信息
中文别名
阿斯利康
乐尼瑞德
来赛那德
雷西那德
雷西钠德
雷西纳得
来司尼达
来司诺雷
雷西那得
莱辛钠杂质11
乐尼瑞德
来赛那德
雷西那德
雷西钠德
雷西纳得
来司尼达
来司诺雷
雷西那得
莱辛钠杂质11
英文别名
Lesinurd
RDEA 594
Recinard
Lesinuras
Lesurinad
Lesinurad
Lessinurad
Lacy Noulard
Lesinurad(RDEA5)
RDEA 594 USP/EP/BP
RDEA 594
Recinard
Lesinuras
Lesurinad
Lesinurad
Lessinurad
Lacy Noulard
Lesinurad(RDEA5)
RDEA 594 USP/EP/BP
所属类别
原料药:抑制剂
物理化学性质
熔点 | >171oC (dec.) |
沸点 | 643.7±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.72±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热) |
酸度系数(pKa) | 2.91±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
雷西那德于2015年12月22日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准,之后于2016年2月18日获欧洲药品管理局(EMA)批准上市。该化合物早前由Ardea公司研发。而阿斯利康于2012年收购了该公司,进而获得了该产品。该药美国地区及欧盟地区的商品名为Zurampic®. Lesinurad是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子(URAT1)抑制剂,联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。
药理作用
雷西那德是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂,其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解,产生其活性代谢物,其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体(EP1-4,DP,FP和TP)相比,雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。
作用机制
雷西那德(Lesinurad),商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。
应用
雷西那德是群求首个上市的尿酸盐重吸收转运子抑制剂,其与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗与痛风关联的高尿酸血症。
高尿酸血症药
2015年12月22日,美国FDA批准阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研发的高尿酸血症新药雷西那德(Lesinurad)上市,商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。
生物活性
Lesinurad (RDEA-594)是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。
靶点
Target | Value |
URAT1
() |
体外研究
Lesinurad抑制hURAT1(人URAT1)的尿酸运输活性(IC50=3.36 μM),这一抑制作用是其对rURAT1(大鼠URAT1)的抑制作用的20倍以上(IC50=74.84 μM)。Lesinurad 通过关键的氨基酸残基Phe365的相互作用抑制hURAT1。
雷西那德价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-15258 | 雷西那德 Lesinurad | 878672-00-5 | 5mg | 550元 |
2024/11/08 | HY-15258 | 雷西那德 Lesinurad | 878672-00-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
2024/11/08 | HY-15258 | 雷西那德 Lesinurad | 878672-00-5 | 10mg | 700元 |
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中文名称:雷西那德
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纯度:98%
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中文名称:雷西那德
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备注:化工中间体RDEA 594 雷西那德 Lesinurad 878672-00-5 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
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备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,现货快递送货上门,随货可配合相关的技术资料支持;诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询:刘欢13125137732,QQ客服2853863890
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英文名称:2-((5-Bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acid
CAS:878672-00-5
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中文名称:2-[[5-溴-4-(4-环丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫代]乙酸
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Lesinurad
CAS:878672-00-5
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