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878672-00-5

中文名称 雷西那德
英文名称 RDEA 594
CAS 878672-00-5
分子式 C17H14BrN3O2S
分子量 404.281
MOL 文件 878672-00-5.mol
更新日期 2024/11/19 08:43:35
结构式 878672-00-5 结构式

基本信息

中文别名 阿斯利康
乐尼瑞德
来赛那德
雷西那德
雷西钠德
雷西纳得
来司尼达
来司诺雷
雷西那得
莱辛钠杂质11
英文别名 Lesinurd
RDEA 594
Recinard
Lesinuras
Lesurinad
Lesinurad
Lessinurad
Lacy Noulard
Lesinurad(RDEA5)
RDEA 594 USP/EP/BP
所属类别 原料药:抑制剂

物理化学性质

熔点 >171oC (dec.)
沸点 643.7±65.0 °C(Predicted)
密度 1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
酸度系数(pKa) 2.91±0.10(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至灰白色

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

常见问题列表

简介

雷西那德于2015年12月22日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准,之后于2016年2月18日获欧洲药品管理局(EMA)批准上市。该化合物早前由Ardea公司研发。而阿斯利康于2012年收购了该公司,进而获得了该产品。该药美国地区及欧盟地区的商品名为Zurampic®. Lesinurad是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子(URAT1)抑制剂,联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。

药理作用

雷西那德是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂,其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解,产生其活性代谢物,其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体(EP1-4,DP,FP和TP)相比,雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。

作用机制

雷西那德(Lesinurad),商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。

应用

雷西那德是群求首个上市的尿酸盐重吸收转运子抑制剂,其与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗与痛风关联的高尿酸血症。

高尿酸血症药
2015年12月22日,美国FDA批准阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研发的高尿酸血症新药雷西那德(Lesinurad)上市,商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。
生物活性
Lesinurad (RDEA-594)是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。
靶点
TargetValue
URAT1
()
体外研究

Lesinurad抑制hURAT1(人URAT1)的尿酸运输活性(IC50=3.36 μM),这一抑制作用是其对rURAT1(大鼠URAT1)的抑制作用的20倍以上(IC50=74.84 μM)。Lesinurad 通过关键的氨基酸残基Phe365的相互作用抑制hURAT1。

图谱信息

雷西那德(878672-00-5)核磁图(1HNMR)

雷西那德价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-15258雷西那德
Lesinurad
878672-00-55mg550元
2024/11/08HY-15258雷西那德
Lesinurad
878672-00-510mM * 1mLin DMSO605元
2024/11/08HY-15258雷西那德
Lesinurad
878672-00-510mg700元

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中文名称:雷西那德
英文名称:Lesinurad
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纯度:98%
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中文名称:雷西那德
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备注:化工中间体RDEA 594 雷西那德 Lesinurad 878672-00-5 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
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中文名称:雷西那德
英文名称:2-((5-Bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acid
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英文名称:RDEA 594
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中文名称:2-[[5-溴-4-(4-环丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫代]乙酸
英文名称:2-[[5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl]acetic acid Lesinurad
CAS:878672-00-5
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包装信息:REF!

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