147116-67-4
中文名称
马罗匹坦
英文名称
(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-Methoxybenzyl)quinuclidin-3-aMine
CAS
147116-67-4
分子式
C32H40N2O
分子量
468.673
MOL 文件
147116-67-4.mol
更新日期
2024/11/19 12:33:37
结构式
基本信息
中文别名
马罗匹坦
马罗皮坦
枸橼酸马罗匹坦
马罗匹坦(PVB)
马罗匹坦(10KG试车批)
马罗皮坦
枸橼酸马罗匹坦
马罗匹坦(PVB)
马罗匹坦(10KG试车批)
英文别名
Maropitant
(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-Methoxybenzyl)quinuclidin-3-aMine
(2S,3S)-2-(Diphenylmethyl)-N-[2-methoxy-5-(2-methyl-2-propanyl)benzyl]quinuclidin-3-amine
(2S-cis)-N-[[5-(1,1-DiMethylethyl)-2-Methoxyphenyl]Methyl]-2-(diphenylMethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-aMine
1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-amine, N-[[5-(1,1-dimethylethyl)-2-methoxyphenyl]methyl]-2-(diphenylmethyl)-, (2S,3S)-
(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-Methoxybenzyl)quinuclidin-3-aMine
(2S,3S)-2-(Diphenylmethyl)-N-[2-methoxy-5-(2-methyl-2-propanyl)benzyl]quinuclidin-3-amine
(2S-cis)-N-[[5-(1,1-DiMethylethyl)-2-Methoxyphenyl]Methyl]-2-(diphenylMethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-aMine
1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-amine, N-[[5-(1,1-dimethylethyl)-2-methoxyphenyl]methyl]-2-(diphenylmethyl)-, (2S,3S)-
所属类别
原料药：神经系统用药
物理化学性质
| 沸点 | 572.6±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.11±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 蒸气压 | 0-0Pa at 20-25℃ |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO : 33.33 mg/mL (71.12 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 酸度系数(pKa) | 9.99±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体：颗粒/粉末 |
| 颜色 | Off-white to yellow |
| LogP | 3.1-7.2 at pH2-7.5 |
| CAS 数据库 | 147116-67-4 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |    GHS07,GHS08,GHS09 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H410-H373-H317 |
| 防范说明 | P273-P391-P501-P260-P314-P501-P261-P272-P280-P302+P352-P333+P313-P321-P363-P501 |
常见问题列表
概述
柠檬酸马罗匹坦还被称为CJ-11，972，商品名为Cerenia(止吐宁)，由辉瑞公司原研开发。柠檬酸马罗匹坦的分子量为678.82，化学名称是(2S，3S)-2-二苯甲基-N-(5-叔丁基-2-甲氧基苄基)-3-氨基-喹宁柠檬酸盐一水合物。文献公开报道了马罗匹坦的合成方法；该方法的合成路线需要8步骤反应实现马罗匹坦游离碱的制备，其中涉及到难以控制的苯基溴化镁格式试剂与溴化亚铜二甲硫醚(CuBr•(CH)S)参与的Michael加成反应、多步骤加压氢化反应等。上述合成马罗匹坦游离碱的方法不仅路线长，收率低下(8步反应总收率仅为10％左右)，且反应过程中涉及到使用多种贵重金属，如Ti、Pt、Pd等，不仅成本高，且去除这些贵金属残留需要耗费大量的溶剂和吸附剂。为此，开发一条新的合成马罗匹坦的方法对该药物的产业化生产尤其重要。
应用
柠檬酸马罗匹坦(MaropitantCitrate)是1型神经激肽(NK1)的受体抗结剂，可通过抑制P物质(引起呕吐的关键性神经递质)而作用于中枢神经系统。柠檬酸马罗匹坦属于替代性的喹宁药物的一种，由于疗效显著，2007年FDA批准该药用于预防及治疗犬的急性呕吐，后续同样被批准用于猫的处方外用药。柠檬酸马罗匹坦有两种剂型，注射用的柠檬酸马罗匹坦应用于预防及治疗犬的急性呕吐；片剂柠檬酸马罗匹坦用于预防犬的急性及由于晕动症引起的呕吐；两者均可作为猫的处方外用药。中国农业部2016年5月批准了柠檬酸马罗匹坦的进口注册，同样用于预防及治疗犬的急性呕吐。
生物活性
Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
体内研究
Treatment with 1 mg/kg Maropitant citrate, significantly reduces the size of ulcerative dermatitis (UD) lesions in mice. Intravenous Maropitant decreases MAC by 16%. In contrast, epidural administration of either saline or Maropitant does not change the MAC (2.17% and 1.92 %, respectively).
马罗匹坦价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-10053 | 马罗匹坦 Maropitant | 147116-67-4 | 5mg | 900元 |
| 2024/11/08 | HY-10053 | 马罗匹坦 Maropitant | 147116-67-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 930元 |
| 2024/11/08 | HY-10053 | 马罗匹坦 Maropitant | 147116-67-4 | 10mg | 1500元 |
供应商信息 更多
湖北威德利化学科技有限公司
黄金产品
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027-83991130 18627774460
产品介绍：
中文名称：枸橼酸马罗匹坦
英文名称：Maropitant Citrate
CAS：147116-67-4
纯度：99.9%
包装信息：1G 50G 1KG 25KG
备注：医药级
上海米修化工有限公司
黄金产品
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18101936766
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中文名称：马罗匹坦
英文名称：(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-Methoxybenzyl)quinuclidin-3-aMine
CAS：147116-67-4
纯度：99
备注：Kg级|
天津科洛医药科技有限公司
黄金产品
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中文名称：马罗匹坦
CAS：147116-67-4
备注：1千克;10千克;25千克
南京派特美生科技有限公司
黄金产品
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15952038335 13327728092
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中文名称：马罗匹坦
英文名称：Maropitant
CAS：147116-67-4
纯度：97.0%
包装信息：5mg; 1g; 5g; 10g
厚旭化学(山东)有限公司
黄金产品
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中文名称：枸橼酸马罗匹坦
英文名称：(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-Methoxybenzyl)quinuclidin-3-aMine
CAS：147116-67-4
纯度：99
包装信息：1kg;1kg;1kg
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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产品介绍：
中文名称：马罗匹坦
英文名称：(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-Methoxybenzyl)quinuclidin-3-aMine
CAS：147116-67-4
纯度：99%
包装信息：10G;100G;1000G
备注：化学试剂供出口和科研,G~KG都能供应,维斯尔曼借助现代化ERP系统提供实时库存信息,详情咨询王明13419635609
库存量：
1000G
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2024/11/19 11:22:23
浙江泽天精细化工有限公司
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中文名称：马罗匹坦
英文名称：(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-Methoxybenzyl)quinuclidin-3-aMine
CAS：147116-67-4
纯度：99%
包装信息：5g，10g，100g，1kg，或者按照客户要求包装
备注：ZET主打产品，常年现货供应，品质保证可加QQ:800182836交流，电话：18957127338
库存量：
220g
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2024/5/21 16:12:54
湖北众善奉行医药科技有限公司
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中文名称：枸橼酸马罗匹坦
英文名称：Maropitant Citrate
CAS：147116-67-4
纯度：99%
包装信息：100g
备注：现货,按需分装13397111514
库存量：
>1000g
现货日期：
2024/11/19 12:33:37
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
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中文名称：马罗匹坦
英文名称：(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-Methoxybenzyl)quinuclidin-3-aMine
CAS：147116-67-4
纯度：≥99%
包装信息：1瓶/RMB 516
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，现货快递送货上门，随货可配合相关的技术资料支持；诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询：刘欢13125137732，QQ客服2853863890
库存量：
100g
现货日期：
2024/11/19 8:43:37
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：马罗匹坦
英文名称：(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-Methoxybenzyl)quinuclidin-3-aMine
CAS：147116-67-4
纯度：99%
包装信息：1瓶
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，下单当天发货；诚信为本、品质保障、现货快递送货上门，随货可配合相关的技术资料；更多详情请咨询：张栋18717199209，QQ客服2853877583
库存量：
1852g
现货日期：
2024/11/17 19:19:07
深圳振强生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：马罗匹坦
英文名称：Maropitant
CAS：147116-67-4
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-M101100;可提供COA、氢谱、质谱、液相
广州和为医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Maropitant
CAS：147116-67-4
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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产品介绍：
中文名称：马罗匹坦
英文名称：Maropitant
CAS：147116-67-4
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
湖北扬信医药科技有限公司
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15374522761
产品介绍：
中文名称：马罗匹坦
英文名称：Maropitant Citrate Monomer
CAS：147116-67-4
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：STD；适用于药物研发注册申报和FDA生产质控等，随货提供COA HNMR MS HPLC 等；CNMR IR UV 二维谱 水分 含量图谱等资料也均可提供