115956-12-2
中文名称
多拉司琼
英文名称
dolasetron
CAS
115956-12-2
分子式
C19H20N2O3
分子量
325.38
MOL 文件
115956-12-2.mol
更新日期
2024/04/18 13:35:54
结构式
基本信息
中文别名
多拉司琼
英文别名
(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate
Dolasteron
Dolasteron
所属类别
药物: 消化系统用药: 止吐及催吐药
物理化学性质
| 熔点 | 278 ºC |
| 沸点 | 535.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量） |
| 酸度系数(pKa) | 15.36±0.30(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | 可溶 |
| 水溶解性 | 可溶于水 |
| CAS 数据库 | 115956-12-2 |
常见问题列表
理化性质
多拉司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂，作用类似于昂丹司琼和格拉司琼，多拉司琼口服和静脉注射对防止癌症化疗后引起的恶心有效。密度：1.37 g/cm3，熔点：278 ºC，沸点：535.1ºC at 760 mmHg，闪点：277.4ºC，折射率：1.76，水溶解性：可溶，蒸汽压：4.08E-10mmHg at 25°C。
生产方法
环戊烯羧酸乙酯(Ⅰ)，在催化量的四氧化锇存在下，用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ)，其水溶液在pH值4时，通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(Ⅴ)，和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ)，以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ)，接着在四氟硼银存在下，和酰氯(Ⅷ)反应，酰化得到多拉司琼。
应用及发展前景
本品为5-HT3 受体拮抗剂，临床主要用于治疗由化疗、放疗引起的术后恶心及呕吐，止吐作用较盐酸阿扎司琼(azasetron hydrochloride)和盐酸格拉司琼 (granisetron hydrochloride) 等其他5-HT3 受体拮抗剂作用更强。
生物活性
Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂，有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
靶点
|
5-HT 3 Receptor
|
供应商信息 更多
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中文名称：多拉司琼游离碱
英文名称：dolasetron
CAS：115956-12-2
纯度：99% min.
包装信息：1kg bag
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>170g
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2024/4/18 13:35:54
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CAS：115956-12-2
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2024/4/12 14:22:17
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英文名称：Dolasetron
CAS：115956-12-2
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：多拉司琼
英文名称：Dolasteron
CAS：115956-12-2
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中文名称：多拉司琼
英文名称：Dolasetron
CAS：115956-12-2
纯度：99%
包装信息：500g，1kg
备注：医药级
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称：甲磺酸多拉司琼
英文名称：(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate
CAS：115956-12-2
纯度：98%
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备注：现货
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中文名称：L-Lactic acid;L-Lactic acid;2-HYDROXYPROPIONIC ACID;L-(+)-Lactic acid;(S)-2-Hydroxypropanoic acid;L-乳酸
英文名称：Dolasetron
CAS：115956-12-2
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中文名称：rel-(5s,6R,8r,9aS)-3-氧代八氢-1H-2,6-甲桥喹嗪-8-基 1H-吲哚-3-甲酸酯
英文名称：rel-(5s,6R,8r,9aS)-3-Oxooctahydro-1H-2,6-methanoquinolizin-8-yl 1H-indole-3-carboxylate
CAS：115956-12-2
纯度：98%
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CAS：115956-12-2
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英文名称：(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate
CAS：115956-12-2
纯度：98%
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英文名称：Dolasetron
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中文名称：多拉司琼
英文名称：dolasetron
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中文名称：多拉司琼
CAS：115956-12-2
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