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132539-06-1

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产品图片

基本信息

中文
奥氮平
英文名称
2-METHYL-4-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)-10H-THIENO[2,3-B][1,5]BENZODIAZEPINE
lanzac
LY-170053
OLANZAPINE
OLANZAPINE FORM I
OLANZAPINE FORM II
ZYPREXA
3-b)(1,5)benzodiazepine,2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10h-thieno(
Olanzapine Intermediate
2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine, LY-170053, Zyprexa
4-Amino-2-methyl-10H-Thineo(2,3b)(1,5)benzodiazepine HCL
2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-β][1,5]benzodiazepine, LY-170053, Zyprexa
2-Methyl-4-(4-methyl-1-pipemzinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
Larmac
CAS
132539-06-1
中文名称
2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂
奥氮平
奥兰扎平
奥兰氮平
2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-B][1,5]苯并二氮杂卓
分子式
C17H20N4S
MDL 编号
MFCD00866702
分子量
312.43
MOL 文件
132539-06-1.mol
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药

物理化学性质

外观
淡黄色或黄色结晶性粉末。
熔点 
195°C
质量标准
CP BP EP

应用领域

用途一
用于控制精神分裂症、双极性躁狂症等疾病
用途二
为5HT2-D2拮抗剂。用于治疗精神分裂症。
用途三
抗精神分裂症。
药理作用
奥氮平(132539-06-1)是一种非典型抗精神分裂症药物,主要用于治疗精神分裂症的阳性症状,同时也对阴性症状有部分疗效。奥氮平是在前一代治疗药物氯氮平的基础上研制的,1996年获得美国联邦食品和药品管理局(FDA)的批准证实上市销售,目前礼来制药公司对奥氮平持有专利权,礼来公司生产的再普乐是目前唯一合法的奥氮平制剂.

制备方法

方法一
4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂革盐酸盐和N-甲基哌嗪,在二甲亚砜和甲苯中,氮气保护下回流20h,得到奥氮平。

上下游产品信息

上游原料
氮杂

化学品安全说明书(MSDS)

安全数据

海关编码
29349990

常见问题列表

抗精神病药
奥氮平又称奥兰扎平、奥兰氮平,是一种常见的抗精神病药,临床上用于控制精神分裂症、双极性躁狂症和痴呆症患者的激越症状,能显著改善精神分裂症的阴性(例如:情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)、阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑),亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。
口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响,通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。
动物试验表明,奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力,体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。
动物行为研究表明,奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。
电生理研究表明,奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小,在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同,奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。
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