1467057-23-3
中文名称
PF-06409577
英文名称
6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid
CAS
1467057-23-3
分子式
C19H16ClNO3
分子量
341.79
MOL 文件
1467057-23-3.mol
更新日期
2024/04/29 17:03:08
结构式
基本信息
中文别名
化合物PF06409577
6-氯-5-[4-(1-羟基环丁基)苯基]-1H-吲哚-3-羧酸
6-氯-5-[4-(1-羟基环丁基)苯基]-1H-吲哚-3-羧酸
英文别名
CS-2760
EOS-61684
PF 6409577
PF-06409577
PF 06409577
PF06409577
PF-06409577 >=98% (HPLC)
PF-06409577
PF 06409577
PF06409577
6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid
1H-Indole-3-carboxylic acid, 6-chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-
EOS-61684
PF 6409577
PF-06409577
PF 06409577
PF06409577
PF-06409577 >=98% (HPLC)
PF-06409577
PF 06409577
PF06409577
6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid
1H-Indole-3-carboxylic acid, 6-chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 610.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.468±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 3.60±0.30(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂，在TR-FRET实验中，对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中，100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用，对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性（IC50 > 100 μM）。
靶点
| Target | Value |
|
AMPK α2β1γ1
() | 6.8 nM(EC50) |
|
AMPK α1β1γ1
() | 7 nM(EC50) |
体外研究
PF-06409577可激活AMPK的亚型α1β1γ1和α2β1γ1，EC50分别为7 nM和6.8 nM。其对α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3亚型的活性非常微弱，EC50大于4000 nM。
体内研究
在大鼠、狗、猴子、人类中，PF-06409577与血浆蛋白结合率高。静脉注射后，在大鼠、狗、猴子中，PF-06409577具有中等的血浆清除率（CLp），分别为22.6 mL/min/kg、12.9 mL/min/kg、8.57 mL/min/kg，分配容积稳定（0.846-3.15 L/kg）。口服PF-06409577（悬浮于0.5% methylcellulose）后，在大鼠、狗、猴子体内迅速被吸收，其口服生物利用度分别为15%, 100% 和 59%。在大鼠中，PF-06409577在肠道的首关代谢中的醛糖酸化反应程度比在其他临床前物种和人类中高。
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英文名称：PF-06409577
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包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
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纯度：>98%
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备注：2g
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中文名称：6-氯-5-(4-(1-羟基环丁基)苯基)-1H-吲哚-3-羧酸
英文名称：6-Chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylic acid
CAS：1467057-23-3
纯度：98%
包装信息：g；kg
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中文名称：暂无
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英文名称：methyl5-bromo-6-chloro-1H-indole-3-carboxylate
CAS：1467057-23-3
纯度：95% HPLC
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纯度：98%
包装信息：1g 5g 10g 25g 50g 100g
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CAS：1467057-23-3
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英文名称：PF-06409577
CAS：1467057-23-3
纯度：98% HPLC
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备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M11999
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英文名称：PF-06409577 >=98% (HPLC)
CAS：1467057-23-3
纯度：NULL
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备注：NULL