898044-15-0
中文名称
PF-3758309
英文名称
PF-3758309
CAS
898044-15-0
分子式
C25H30N8OS
分子量
490.624
MOL 文件
898044-15-0.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:28
结构式
基本信息
中文别名
PAK抑制剂(PF-3758309)
(S)-N-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基)-6,6-二甲基-3-((2-甲基噻吩[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基)-4,6-二氢吡咯[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
N-[(1S)-2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基]-4,6-二氢-6,6-二甲基-3-[(2-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
(S)-N-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基)-6,6-二甲基-3-((2-甲基噻吩[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基)-4,6-二氢吡咯[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
N-[(1S)-2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基]-4,6-二氢-6,6-二甲基-3-[(2-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文别名
X4Z
PF-309
CS-1014
PF-3758309
PF-03758309
PF 3758309
PF3758309
PF-3758309 USP/EP/BP
PF-03758309/PF03758309
p21-Activated Kinase Inhibitor II, PF-3758309 - CAS 898044-15-0 - Calbiochem
N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl
PF-309
CS-1014
PF-3758309
PF-03758309
PF 3758309
PF3758309
PF-3758309 USP/EP/BP
PF-03758309/PF03758309
p21-Activated Kinase Inhibitor II, PF-3758309 - CAS 898044-15-0 - Calbiochem
N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl
所属类别
生物化工：PAK 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.325±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20C |
| 溶解度 | ≥24.53 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 12.82±0.40(Predicted) |
| 形态 | 黄白色粉末 |
| 颜色 | White to light yellow |
常见问题列表
生物活性
PF-3758309 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。
体外研究
PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，Ki为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。
体内研究
PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。
特征
PF-3758309对来自不同肿瘤类型的广泛肿瘤细胞系都具有效力。
生物活性
PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
PAK1
(Cell-free assay) | 13.7 nM(Ki) |
|
PAK6
(Cell-free assay) | 17.1 nM(Ki) |
|
PAK5
(Cell-free assay) | 18.1 nM(Ki) |
|
PAK4
(Cell-free assay) | 18.7 nM(Ki) |
|
PAK3
(Cell-free assay) | 99 nM |
体外研究
PF-3758309是一种有效的(K d = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，K i 为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。
体内研究
PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。
PF-3758309价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-13007 | PF-3758309 PF-3758309 | 898044-15-0 | 5mg | 494元 |
| 2024/11/08 | S7094 | PF-3758309 PF-3758309 | 898044-15-0 | 10mg | 899.25元 |
| 2024/11/08 | HY-13007 | PF-3758309 PF-3758309 | 898044-15-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 544元 |
供应商信息 更多
ChemeGen 中国
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18818260767
产品介绍：
英文名称：PF-3758309
CAS：898044-15-0
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
库存量：
10g
现货日期：
2024/11/15 18:20:28
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英文名称：PF3758309
CAS：898044-15-0
纯度：>98%,BR
包装信息：10MG;50MG;
备注：MB4705
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
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英文名称：PF-3758309
CAS：898044-15-0
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海健超生物科技有限公司
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英文名称：PF-3758309
CAS：898044-15-0
纯度：98%
包装信息：g;kg
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英文名称：PF-3758309
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纯度：98%
包装信息：100mg/RMB 2999.90;10mg/RMB 549.90;50mg/RMB 1799.90
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英文名称：PF-3758309
CAS：898044-15-0
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
上海迪凯蒙生物医药科技有限公司
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英文名称：(S)-N-(2-(diMethylaMino)-1-phenylethyl)-6,6-diMethyl-3-((2-Methylthieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)aMino)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide
CAS：898044-15-0
纯度：98%
包装信息：250Mg,500Mg,1000Mg,5g,10g,50g
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备注：试剂
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CAS：898044-15-0
纯度：99% HPLC
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英文名称：X4Z
CAS：898044-15-0
纯度：95%+
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广州和为医药科技有限公司
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英文名称：PF-3758309
CAS：898044-15-0
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纯度：99% HPLC
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英文名称：PF-03758309
CAS：898044-15-0
纯度：98% HPLC LCMS
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英文名称：PF-3758309
CAS：898044-15-0
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g