1445879-21-9
中文名称
1445879-21-9
英文名称
GSK2837808A
CAS
1445879-21-9
分子式
C31H25F2N5O7S
分子量
649.62
更新日期
2024/12/20 18:42:51
结构式
中文别名
化合物GSK2837808A
乳酸脱氢酶A(LDHA)抑制剂(GSK2837808A)
英文别名
GSK2837808A
GSK 2837808A
(GSK2837808A)
3-[[3-[(Cyclopropylamino)sulfonyl]-7-(2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl)-4-quinolinyl]amino]-5-(3,5-difluorophenoxy)benzoic acid
Benzoic acid, 3-[[3-[(cyclopropylamino)sulfonyl]-7-(2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl)-4-quinolinyl]amino]-5-(3,5-difluorophenoxy)-
所属类别
有机原料:羧酸类化合物及衍生物
沸点 |
783.5±70.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) |
3.81±0.10(Predicted) |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
Light yellow to yellow |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-100681 | 1445879-21-9 GSK2837808A | 1445879-21-9 | 2mg | 800元 |
2024/11/08 | HY-100681 | 1445879-21-9 GSK2837808A | 1445879-21-9 | 5mg | 1800元 |
2024/11/08 | S8590 | 1445879-21-9 GSK 2837808A | 1445879-21-9 | 5mg | 1970元 |
生物活性
GSK 2837808A 是一种选择性的 LDHA (lactate dehydrogenase A) 的抑制剂,对hLDHA和hLDHB的IC50分别为2.6 nM和43 nM。
靶点
Target | Value |
hLDHA
(Cell-free assay)
|
2.6 nM
|
hLDHB
(Cell-free assay)
|
43 nM
|
体外研究
GSK2837808A rapidly and profoundly inhibits lactate production rates in multiple cancer cell lines including hepatocellular and breast carcinomas. The potency of GSK2837808A across 30 cancer cell lines with different LDHA and LDHB expression levels ranges from 400 nM to no effect (EC
50
reported as 30 μM). GSK2837808A potency does not correlate with LDHA, LDHB, or the total LDH expression levels. GSK2837808A inhibits lactate production in hypoxia but at higher concentrations than in normoxia (EC
50
=10 μM). It also reduces ECAR with EC
50
=10 μM. LDH inhibition by GSK2837808A alters multiple metabolic pathways in Snu398 cells.
体内研究
Clearance following IV infusion of GSK2837808A at 0.25 mg/kg is shown to be 69 mL/minute/kg in rats, which exceeds the animal liver blood flow. Oral dosing of GSK2837808A at 50 mg/kg in rats or 100 mg/kg in mice results in blood compound levels at or below the detection limit of 2.5 ng/mL.
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英文名称:3-((3-(N-Cyclopropylsulfamoyl)-7-(2,4-dimethoxypyrimidin-5-yl)quinolin-4-yl)amino)-5-(3,5-difluorophenoxy)benzoic acid
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