1224887-10-8
中文名称
N/A
英文名称
GSK-2256098
CAS
1224887-10-8
分子式
C20H23ClN6O2
分子量
414.89
MOL 文件
1224887-10-8.mol
更新日期
2024/05/13 11:18:47
结构式
基本信息
中文别名
GSK2256098游离态
FAK激酶抑制剂(GSK2256098)
2-[[5-氯-2-[[3-甲基-1-异丙基吡唑-5-基]氨基]-4-吡啶基]氨基]-N-甲氧基苯甲酰胺
FAK激酶抑制剂(GSK2256098)
2-[[5-氯-2-[[3-甲基-1-异丙基吡唑-5-基]氨基]-4-吡啶基]氨基]-N-甲氧基苯甲酰胺
英文别名
CS-2424
GTPL7939
GSK-2256098
GSK-2256098
GSK 2256098
FAK inhibitor GS2256098
2-(5-chloro-2-(1-isopropyl-3-methyl-1H-pyrazol-5-ylamino)pyridin-4-ylamino)-N-methoxybenzamide
2-[(5-chloro-2-{[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-5-yl]amino}-4-pyridinyl)amino]-N(methyloxy)benzamide
Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-5-yl]amino]-4-pyridinyl]amino]-N-methoxy-
GTPL7939
GSK-2256098
GSK-2256098
GSK 2256098
FAK inhibitor GS2256098
2-(5-chloro-2-(1-isopropyl-3-methyl-1H-pyrazol-5-ylamino)pyridin-4-ylamino)-N-methoxybenzamide
2-[(5-chloro-2-{[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-5-yl]amino}-4-pyridinyl)amino]-N(methyloxy)benzamide
Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-5-yl]amino]-4-pyridinyl]amino]-N-methoxy-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:47.33(Max Conc. mg/mL);114.08(Max Conc. mM) DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);72.31(Max Conc. mM) Ethanol:56.0(Max Conc. mg/mL);134.98(Max Conc. mM) Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:4):0.2(Max Conc. mg/mL);0.48(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 5.24±0.10(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| InChI | InChI=1S/C20H23ClN6O2/c1-12(2)27-19(9-13(3)25-27)24-18-10-17(15(21)11-22-18)23-16-8-6-5-7-14(16)20(28)26-29-4/h5-12H,1-4H3,(H,26,28)(H2,22,23,24) |
| InChIKey | BVAHPPKGOOJSPU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NOC)(=O)C1=CC=CC=C1NC1C(Cl)=CN=C(NC2N(C(C)C)N=C(C)C=2)C=1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H332-H335 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338-P310 |
GSK-2256098价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-100498 | GSK-2256098 GSK2256098 | 1224887-10-8 | 2mg | 560元 |
| 2024/04/30 | S8523 | GSK-2256098 GSK2256098 | 1224887-10-8 | 5mg | 958.93元 |
| 2024/04/30 | HY-100498 | GSK-2256098 GSK2256098 | 1224887-10-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 968元 |
常见问题列表
生物活性
GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂，apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。
靶点
| Target | Value |
| FAK | 0.4 nM(Ki) |
体外研究
GSK2256098通过结合FAK的磷酸化位点tyrosine (Y) 397，抑制FAK活性。癌细胞系OVCAR8 (ovary), U87MG (brain), and A549 (lung)与GSK2256098孵育30分钟后，GSK2256098抑制其FAK活性或Y397磷酸化，IC50分别为15, 8.5和12 nM。除此之外，GSK2256098在胞内对FAK的抑制作用最早出现于处理后30分钟，在移植瘤小鼠中可持续12小时。GSK2256098对FAK活性的抑制作用可引起Akt和ERK活性的降低。而PI3K/Akt和ERK信号是有助于细胞生存的，所以GSK2256098在某些特定的PDAC细胞中，可减弱一些异常的生存信号通路，具有药用价值。GSK2256098可通过caspase-9/PARP相关的通路促进L3.6P1的凋亡，以FAK特异方式减弱PDAC细胞的异常生长和异常的迁移能力。GSK2256098还能抑制一些GBM细胞系的生长、迁移、侵袭并诱导其凋亡。
体内研究
在小鼠和大鼠中的药代动力学检测表明，GSK2256098进入到中枢神经系统中的渗透性差，不能有效通过血脑屏障。然后，它能够在恶性胶质瘤患者的肿瘤中达到一定的浓度，加快与临床前试验相关的活性作用。GSK2256098具有尚可接受的安全性，在最大耐受浓度或低于此浓度的情况下，有效作用于靶点，在间皮瘤、尤其是具有merlin loss的患者中具有临床活性。在Ishikawa orthoptopic 小鼠模型中，GSK2256098的处理组比接种了Hec1A细胞的小鼠组肿瘤重量减少、肿瘤转移减少。处理组肿瘤中微血管（CD31）的密度较低、细胞增殖少（Ki67）、凋亡率升高（TUNEL）。GSK2256098可能对具有PTEN突变的子宫癌患者具有疗效，PTEN是潜在的预测生物标记。
供应商信息 更多
安庆研至医药科技有限公司
黄金产品
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产品介绍：
英文名称：GSK-2256098
CAS：1224887-10-8
纯度：98%+
包装信息：5mg; 10mg; 1g; 10g;100g; 1kg; 5Kg; 10Kg
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英文名称：GSK-2256098
CAS：1224887-10-8
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
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1g
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2024/4/30 10:29:04
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：GSK2256098
CAS：1224887-10-8
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
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2g
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2024/5/6 15:18:31
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英文名称：GSK2256098
CAS：1224887-10-8
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/
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CAS：1224887-10-8
纯度：98%+HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g
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>5g
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2024/4/30 14:10:45
武汉沃格达生物科技有限公司
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CAS：1224887-10-8
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
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2024/4/30 10:32:12
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CAS：1224887-10-8
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 774.90
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英文名称：GSK-2256098
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纯度：98.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：SB415286;3-[(3-氯-4-羟苯基)氨基]-4-(2-硝苯基)-1H-吡咯-2;5-二酮;SB415286
英文名称：GSK2256098
CAS：1224887-10-8
包装信息：1 mg;1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
武汉丰泰威远科技有限公司
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027-87465837 19945049750
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英文名称：Gsk2256098
CAS：1224887-10-8
纯度：98%
包装信息：1g,5g,25g,500g,1kg
备注：试剂级
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：GSK2256098
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海缘启生物科技有限公司
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英文名称：GSK2256098
CAS：1224887-10-8
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
上海与昂化工有限公司
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CAS：1224887-10-8
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英文名称：GSK-2256098
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备注：量大优惠，现货促销
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英文名称：GSK-2256098
CAS：1224887-10-8
纯度：98%
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备注：仅供科研
上海巢莱化工科技中心
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CAS：1224887-10-8
纯度：95%
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