1439399-58-2
中文名称
CB-839
英文名称
CB-839
CAS
1439399-58-2
分子式
C26H24F3N7O3S
分子量
571.57
MOL 文件
1439399-58-2.mol
更新日期
2024/11/21 09:29:31
结构式
基本信息
中文别名
化合物CB839
KGA和GAC抑制剂(CB-839)
2-(吡啶-2-基)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰胺)哒嗪-3-基)丁基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺
KGA和GAC抑制剂(CB-839)
2-(吡啶-2-基)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰胺)哒嗪-3-基)丁基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺
英文别名
CB-839
N-[5-[4-[6-[[2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]acetyl]amino]-3-pyridazinyl]butyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-pyridineacetamide
2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide CB-839
N-[5-[4-[6-[[2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]acetyl]amino]-3-pyridazinyl]butyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-pyridineacetamide
2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide CB-839
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 186- 189° C |
| 密度 | 1.430±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜。 |
| 酸度系数(pKa) | 8.25±0.50(Predicted) |
| 形态 | 黄色固体 |
| 颜色 | 淡黄色 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存2个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
CB-839 是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂，对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。Phase 1。
体外研究
CB-839 exhibits time-dependent and slowly reversible kinetics. IC50 values for glutaminase inhibition by CB-839 following preincubation with rHu-GAC for-1 hour are < 50 nmol/L, at least 13-fold lower than with BPTES. CB-839 has antiproliferative activity in a triple-negative breast cancer (TNBC) cell line, HCC-1806, while no antiproliferative activity is observed in an estrogen receptor–positive cell line, T47D.
体内研究
In the mouse TNBC model, single agent CB-839 (200 mg/kg, p.o.) suppresses tumor growth by 61% relative to vehicle control. In the mouse JIMT-1 xenograft model, CB-839 alone (200 mg/kg, p.o.) results in 54% tumor growth inhibition (TGI) relative to vehicle control, combination of CB-839 (200 mg/kg, p.o.) with paclitaxel (10 mg/kg, p.o.) largely suppresses the regrowth of the tumors resulting in a TGI relative to vehicle control of 100%.
生物活性
CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂，对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
Glutaminase
(Cell-free assay) | 24 nM |
体外研究
CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后，CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L，至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系，HCC-1806，具有抗增殖活性，而对雌激素受体阳性细胞系，T47D，没有抗增殖活性。
体内研究
在小鼠TNBC模型中，单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中，CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI)，CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长，相对于载体对照，引起100%的肿瘤生长抑制(TGI)。
CB-839价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-12248 | CB-839 Telaglenastat | 1439399-58-2 | 2mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-12248 | CB-839 Telaglenastat | 1439399-58-2 | 5mg | 900元 |
| 2024/11/08 | S7655 | CB-839 Telaglenastat (CB-839) | 1439399-58-2 | 5mg | 647.01元 |
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英文名称：CB-839
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纯度：98%
包装信息：5MG---100G
备注：试剂级
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英文名称：CB-839
CAS：1439399-58-2
纯度：98%
包装信息：5Mg,10Mg,25Mg,50Mg,100Mg,250Mg,500Mg,1g,5g
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英文名称：CB-839
CAS：1439399-58-2
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包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
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英文名称：CB-839
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包装信息：250mg/RMB 1110;1g/RMB 2900
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英文名称：CB-839
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包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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CAS：1439399-58-2
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英文名称：CB-839
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纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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纯度：>98%,glutaminase
包装信息：25MG
备注：>98%,glutaminase 抑制剂 6800
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英文名称：CB-839
CAS：1439399-58-2
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g
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CAS：1439399-58-2
纯度：0.98
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备注：试剂
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英文名称：CB-839
CAS：1439399-58-2
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
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英文名称：CB-839
CAS：1439399-58-2
纯度：98%
包装信息：5mg;25mg;100mg;10mg
备注：生化试剂
上海巢莱化工科技中心
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英文名称：CB839
CAS：1439399-58-2
纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG
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CAS：1439399-58-2
纯度：0.98
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英文名称：CB-839
CAS：1439399-58-2
纯度：98%HPLC
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