873652-48-3
中文名称
GDC-0152
英文名称
GDC-0152
CAS
873652-48-3
分子式
C25H34N6O3S
分子量
498.64
MOL 文件
873652-48-3.mol
更新日期
2024/12/26 09:13:31
结构式
基本信息
中文别名
化合物GDC0152
IAPS抑制剂(GDC-0152)
(S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-(4-苯基-1,2,3-噻二唑-5-基)吡咯烷-2-甲酰胺
IAPS抑制剂(GDC-0152)
(S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-(4-苯基-1,2,3-噻二唑-5-基)吡咯烷-2-甲酰胺
英文别名
CS-2247
GDC-0152
GDC0152
GDC 0152.
GDC-0152 USP/EP/BP
GDC-0152
GDC0152
GDC 0152.
L-Prolinamide, N-methyl-L-alanyl-(2S)-2-cyclohexylglycyl-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)-
(S)-1-((S)-2-Cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
GDC-0152
GDC0152
GDC 0152.
GDC-0152 USP/EP/BP
GDC-0152
GDC0152
GDC 0152.
L-Prolinamide, N-methyl-L-alanyl-(2S)-2-cyclohexylglycyl-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)-
(S)-1-((S)-2-Cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
所属类别
生物化工：IAP 拮抗剂
物理化学性质
| 熔点 | 175-177oC |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | 二甲基亚砜（微溶） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3， ML-IAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，Ki分别为28 nM， 14 nM， 17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。Phase 1。
体外研究
GDC-0152可阻断IAP蛋白和促凋亡分子参与的蛋白质-蛋白质的相互作用。GDC-0152瞬时转染HEK293T细胞，表现为扰乱XIAP结合部分处理的caspase-9并扰乱ML-IAP，CIAP1，cIAP2和Smac蛋白的结合。在黑色素瘤SK-MEL28细胞中，GDC-0152有效抑制ML-IAP和Smac蛋白的内源性结合。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中，GDC-0152导致细胞活力下降，而对正常的人乳腺上皮细胞（HMEC）没有影响。GDC-0152以剂量和时间依赖性方式激活胱天蛋白酶3和7。在A2058黑色素瘤细胞中，GDC-0152诱导CIAP1的快速降解。在浓度低至10 nM时，它有效地诱导了CIAP1降解，这和其对CIAP1亲和力一致。
体内研究
GDC-0152具有基于使用人肝微粒体进行代谢稳定性分析的预测的中度肝清除作用。血浆蛋白和GDC-0152的结合是中度的，在(0.1−100 μM)浓度时，结合率在小鼠（88-91％），大鼠（89-91％），狗（81-90％），猴（76-85％）和人类（75 - 83％）中没有差别;而在兔（95-96％）中较高。在测试的所有物种中血液血浆分配比范围从0.6到1.1，GDC-0152并不优先分布在红血细胞中。 GDC-0152的药代动力学是Cmax为53.7 μM，AUC为203.5 h•μM。
生物活性
GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，无细胞试验中Ki分别为28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
MLXBIR3SG
(Cell-free assay) | 14 nM(Ki) |
|
cIAP1-BIR3
(Cell-free assay) | 17 nM(Ki) |
|
XIAP-BIR3
(Cell-free assay) | 28 nM(Ki) |
|
cIAP2-BIR3
(Cell-free assay) | 43 nM(Ki) |
|
XIAP-BIR2
(Cell-free assay) | 112 nM(Ki) |
体外研究
GDC-0152可阻断IAP蛋白和促凋亡分子参与的蛋白质-蛋白质的相互作用。GDC-0152瞬时转染HEK293T细胞，表现为扰乱XIAP结合部分处理的caspase-9并扰乱ML-IAP，CIAP1，cIAP2和Smac蛋白的结合。在黑色素瘤SK-MEL28细胞中，GDC-0152有效抑制ML-IAP和Smac蛋白的内源性结合。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中，GDC-0152导致细胞活力下降，而对正常的人乳腺上皮细胞（HMEC）没有影响。GDC-0152以剂量和时间依赖性方式激活胱天蛋白酶3和7。在A2058黑色素瘤细胞中，GDC-0152诱导CIAP1的快速降解。在浓度低至10 nM时，它有效地诱导了CIAP1降解，这和其对CIAP1亲和力一致。
体内研究
GDC-0152具有基于使用人肝微粒体进行代谢稳定性分析的预测的中度肝清除作用。血浆蛋白和GDC-0152的结合是中度的，在(0.1−100 μM)浓度时，结合率在小鼠（88-91％），大鼠（89-91％），狗（81-90％），猴（76-85％）和人类（75 - 83％）中没有差别;而在兔（95-96％）中较高。在测试的所有物种中血液血浆分配比范围从0.6到1.1，GDC-0152并不优先分布在红血细胞中。 GDC-0152的药代动力学是C
max
为53.7 μM，AUC为203.5 h•μM。
供应商信息 更多
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：GDC0152
CAS：873652-48-3
纯度：98.0%
包装信息：1g;10g,100g
备注：试剂级
库存量：
>20mg
现货日期：
2024/12/18 10:21:05
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话：
15071299552
产品介绍：
英文名称：GDC-0152
CAS：873652-48-3
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
备注：自有实验室，可接定制单，质量控制严格，发货必检！专业售前售后客服，确保您购物无忧！
库存量：
99mg
现货日期：
2024/12/17 14:15:44
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：GDC0152
CAS：873652-48-3
纯度：>98%,BR
包装信息：10MG;50MG;
备注：MB4558
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
英文名称：GDC-0152
CAS：873652-48-3
纯度：98%
包装信息：10mg/RMB 907.90;50mg/RMB 2006.90;5mg/RMB 567.90
备注：试剂级
上海裕兰生物科技有限公司
联系电话：
021-57171705 13817537615
产品介绍：
英文名称：GDC-0152
CAS：873652-48-3
纯度：95%
包装信息：25g、50g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：GDC-0152
CAS：873652-48-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
英文名称：GDC-0152
CAS：873652-48-3
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：GDC0152
CAS：873652-48-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：GDC-0152
CAS：873652-48-3
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
备注：840/10mg
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：GDC-0152
CAS：873652-48-3
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
英文名称：GDC-0152
CAS：873652-48-3
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海巢莱化工科技中心
联系电话：
021-2022843681 15618226720
产品介绍：
CAS：873652-48-3
纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话：
010-60605840 18892239720
产品介绍：
英文名称：GDC 0152
CAS：873652-48-3
纯度：98%
包装信息：5mg;25mg;100mg
上海与昂生物科技有限公司
联系电话：
021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：GDC 0152
CAS：873652-48-3
纯度：98%+
包装信息：1g;5g;10g
上海吉至生化科技有限公司
联系电话：
4009004166/18616739031 18616739031
产品介绍：
英文名称：GDC-0152
CAS：873652-48-3
纯度：99%
包装信息：10mg;50mg
备注：G67810
南京狄尔格医药科技有限公司
联系电话：
025-025-51191215 18013836722
产品介绍：
英文名称：GDC-0152
CAS：873652-48-3
纯度：HPLC>=98%
包装信息：20MG;100MG;500MG;1G;10G
备注：厂家直销 品质保障 量大优惠