475489-16-8
中文名称
AVP-AEW541
英文名称
AVP-AEW541
CAS
475489-16-8
分子式
C27H29N5O
MDL 编号
MFCD22741515
分子量
439.552
MOL 文件
475489-16-8.mol
更新日期
2024/10/09 15:53:31
结构式
基本信息
中文别名
[7-[顺式-3-[(氮杂环丁烷-1-基)甲基]环丁基]-5-(3-苄氧基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]胺
英文别名
AEW-541
NVP-AEW541
AVP-AEW541
NVP-AEW541(AEW541)
AVP-AEW541 NVP-AEW541
[7-[cis-3-[(Azetidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-5-(3-benzyloxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amine
7-((1s,3s)-3-(azetidin-1-ylmethyl)cyclobutyl)-5-(3-(benzyloxy)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 7-[cis-3-(1-azetidinylmethyl)cyclobutyl]-5-[3-(phenylmethoxy)phenyl]-
[7-[cis-3-[(Azetidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-5-(3-benzyloxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amine AVP-AEW541
NVP-AEW541
AVP-AEW541
NVP-AEW541(AEW541)
AVP-AEW541 NVP-AEW541
[7-[cis-3-[(Azetidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-5-(3-benzyloxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amine
7-((1s,3s)-3-(azetidin-1-ylmethyl)cyclobutyl)-5-(3-(benzyloxy)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
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[7-[cis-3-[(Azetidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-5-(3-benzyloxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amine AVP-AEW541
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | 145℃ |
| 沸点 | 669.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.59±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | AECDBHGVIIRMOI-GRGXKFILSA-N |
| SMILES | C1=NC(N)=C2C(C3=CC=CC(OCC4=CC=CC=C4)=C3)=CN([C@@H]3C[C@H](CN4CCC4)C3)C2=N1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
| WGK Germany | WGK 3 |
| 存储类别 | 11 - Combustible Solids |
AVP-AEW541价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/03/03 | S1034 | AVP-AEW541 NVP-AEW541 | 475489-16-8 | 2mg | 876.33元 |
| 2026/03/03 | S1034 | AVP-AEW541 NVP-AEW541 | 475489-16-8 | 5mg | 1556.1元 |
| 2026/03/03 | S1034 | AVP-AEW541 NVP-AEW541 | 475489-16-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 1875.51元 |
常见问题列表
生物活性
NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM，在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。
靶点
| Target | Value |
|
Insulin Receptor
(Cell-free assay) | 0.14 μM |
|
IGF-1R
(Cell-free assay) | 0.15 μM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 0.42 μM |
|
Tek
(Cell-free assay) | 0.53 μM |
|
FLT1
(Cell-free assay) | 0.6 μM |
体外研究
在纯化的激酶/重组激酶域实验中，NVP-AEW541也抑制InsR, Tek, Flt1 和 Flt3，IC50分别为140 nM, 530 nM, 600 nM 和 420 nM。在细胞水平，NVP-AEW541选择性更高，比InsR选择性高27倍。NVP-AEW541抑制IGF-I调节的生存，软琼脂，和MCF-7细胞增殖，IC50分别为0.162 μM, 0.105 μM 和 1.64 μM。NVP-AEW541作用于NWT-21细胞，也降低 p-IGF-IR 和 p-PKB 水平。 NVP-AEW541 作用于培养在低血清培养基和含10% FBS的培养基中的TC-71肌肉骨骼肉瘤细胞，抑制生长。NVP-AEW541作用于肉瘤细胞系(TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18 和 RH4)，抑制细胞周期进展和诱导细胞周期在G1期停顿。 NVP-AEW541可抑制神经母细胞瘤细胞生长,IC50为0.4-6.8 μM。在这些细胞中可以检测到亚二倍体片段增多及 S和 G2-M 期细胞消耗。在神经母细胞瘤细胞中，NVP-AEW541驱动的 IGF-IR 受抑制，可降低 Akt磷酸化,而不是Erk1和Erk2磷酸化。 NVP-AEW541 抑制神经胶质瘤细胞生长，且破坏HIF1α 稳定化启动的自分泌环。最新研究显示NVP-AEW541抑制 PC3, DU145, 和22Rv1 前列腺癌细胞增殖和活性。NVP-AEW541 作用于22Rv1和 DU415 细胞而不是PC3细胞，降低 p-Akt水平，不会影响整体Akt水平，说明PTEN状态可决定NVP-AEW541的有效性。NVP-AEW541诱导的放射敏感度决定于Akt 激活状态。NVP-AEW541作用于PC3, DU145, 和 22Rv1细胞，可提高H2AX 磷酸化。
体内研究
NVP-AEW541(50 mg/kg, 口服处理)作用于NWT-21移植瘤，导致基础型和IGF-I诱导型受体的废除，也抑制 PKB和MAPK磷酸化，T/C 值为14%。NVP-AEW541(50 mg/kg) 作用于HTLA-230和 SK-N-BE2c移植瘤，引起肿瘤缩小，没有全身毒性迹象。NVP-AEW541作用于Matrigel包被的细胞和HTLA-230移植瘤，可以抑制肿瘤入侵。
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英文名称：NVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海瑞昶医药科技有限公司
黄金产品
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产品介绍：
英文名称：AVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：97%
包装信息：25mg, 50mg, 100mg, 1g
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英文名称：AVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：8600
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：NVP-AEW541
英文名称：NVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：Moligand?, ≥98%
包装信息：5mg/RMB 1296.90;25mg/RMB 5149.90;50mg/RMB 6487.90
东晟凯瑞（上海）医药科技有限公司
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英文名称：NVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：98%
包装信息：1g,5g,10g,25g
备注：现货供应
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称：7-(顺式-3-(氮杂环丁烷-1-基甲基)环丁基)-5-(3-(苄氧基)苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
英文名称：7-(cis-3-(Azetidin-1-ylmethyl)cyclobutyl)-5-(3-(benzyloxy)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
CAS：475489-16-8
纯度：99%
包装信息：1mg;2mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：BD630724
湖北巨胜科技有限公司
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英文名称：AVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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英文名称：NVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：25MG
备注：SML1973-25MG
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：AVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：98%以上
备注：g
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英文名称：NVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
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英文名称：NVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG
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英文名称：NVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：>=98%
包装信息：5mg
备注：S80737
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英文名称：NVP-AEW541
CAS：475489-16-8
纯度：99% HPLC
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CAS：475489-16-8
纯度：99%
包装信息：2mg;5mg;10mg
备注：N16160