1421783-64-3
中文名称
GZD824DIMESYLATE
英文名称
GZD824
CAS
1421783-64-3
分子式
C29H27F3N6O.2CH4O3S
分子量
724.771
MOL 文件
1421783-64-3.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:10
结构式
基本信息
中文别名
耐克替尼甲磺酸盐
GZD824甲磺酸盐
GZD824二甲磺酸盐
化合物GZD824 DIMESYLATE
GSK-3 INHIBITOR IX, 6-BROMOINDIRUBIN-3-OXIME, 6-BROMOINDIRUBIN-3'-OXIME, MLS 2052
GZD824甲磺酸盐
GZD824二甲磺酸盐
化合物GZD824 DIMESYLATE
GSK-3 INHIBITOR IX, 6-BROMOINDIRUBIN-3-OXIME, 6-BROMOINDIRUBIN-3'-OXIME, MLS 2052
英文别名
CS-1086
HQP1351
GZD824.2CH3SO3H
GZD824DIMESYLATE
GZD824 GZD824DIMESYLATE
Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate
4-Methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide methanesulfonate (1:2)
Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2)
4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2) -Benzamide GZD824 Dimesylate
GZD824 GZD824DIMESYLATE Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, meth
HQP1351
GZD824.2CH3SO3H
GZD824DIMESYLATE
GZD824 GZD824DIMESYLATE
Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate
4-Methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide methanesulfonate (1:2)
Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2)
4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2) -Benzamide GZD824 Dimesylate
GZD824 GZD824DIMESYLATE Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, meth
所属类别
生物化工：Bcr-Abl 抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
| 溶解度 | ≥36.25 mg/mL in DMSO; ≥33.95 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥4.71 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
体外研究
GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
体内研究
在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。
生物活性
Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
靶点
| Target | Value |
| Abl (Q252H) | 0.15 nM |
| Abl (E255K) | 0.27 nM |
| Abl (M351T) | 0.29 nM |
| Abl | 0.34 nM |
| Abl (H396P) | 0.35 nM |
体外研究
GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
体内研究
在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。
GZD824DIMESYLATE价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 5 mg | 950元 |
| 2024/11/08 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 10 mg | 1500元 |
| 2024/11/08 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1515元 |
供应商信息 更多
湖南华义智德医药科技有限公司
黄金产品
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17752881701
产品介绍：
中文名称：GZD824DIMESYLATE
英文名称：GZD824
CAS：1421783-64-3
纯度：99
包装信息：1g/;10g/;100g/;1kg/
备注：99以上
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
英文名称：GZD824 Dimesylate
CAS：1421783-64-3
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 720.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
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英文名称：GZD824 Dimesylate
CAS：1421783-64-3
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：GZD824 DiMesylate
CAS：1421783-64-3
纯度：>98%
包装信息：MG,G
广州和为医药科技有限公司
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18620099427
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英文名称：GZD824
CAS：1421783-64-3
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称：GZD824
CAS：1421783-64-3
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
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177-54423994 17754423994
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英文名称：GZD824 Dimesylate
CAS：1421783-64-3
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
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英文名称：GZD824DIMESYLATE
CAS：1421783-64-3
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
滁州市科迈尔化工科技有限公司
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CAS：1421783-64-3
纯度：98%HPLC
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英文名称：GZD824
CAS：1421783-64-3
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg
上海与昂生物科技有限公司
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021-58111628 15800915896
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英文名称：GZD824
CAS：1421783-64-3
纯度：98%+
包装信息：1g;5g;10g
上海凯裕医药科技有限公司
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17317130613
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英文名称：GZD824 Dimesylate
CAS：1421783-64-3
纯度：97% HPLC
包装信息：1g,5g
上海吉至生化科技有限公司
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4009004166/18616739031 18616739031
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英文名称：GZD824
CAS：1421783-64-3
纯度：99%
包装信息：5mg;25mg
备注：G12450
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
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英文名称：GZD824 dimesylate
CAS：1421783-64-3
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
爱必信（上海）生物科技有限公司
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021-38015121 15000105423
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英文名称：GZD824 Dimesylate
CAS：1421783-64-3
纯度：＞98%
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上海珞珐生化科技有限公司
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021-51111890 15317326293
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英文名称：GZD824 Dimesylate
CAS：1421783-64-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M17290
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英文名称：GZD824
CAS：1421783-64-3
纯度：99.5+HPLC
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备注：厂家直销，品质保证，价格美丽,量大更多优惠，欢迎加微信：15342225168
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英文名称：GZD824
CAS：1421783-64-3
纯度：NULL
包装信息：25mg;5mg;25mg;5mg
备注：NULL