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128270-60-0

中文名称 比伐卢定
英文名称 Bivalirudin
CAS 128270-60-0
分子式 C98H138N24O33
分子量 2180.29
MOL 文件 128270-60-0.mol
更新日期 2024/03/28 15:12:31
结构式 128270-60-0 结构式

基本信息

中文别名 比伐芦定
比伐卢定
比瓦尔丁
三氟醋酸比伐卢定
比伐卢定(醋酸盐)
比伐卢定杂质对照品
比伐卢定,比尔瓦丁
比伐卢定(TFA)
三氟醋酸比伐卢定, 三氟醋酸比伐芦定
三氟醋酸比伐芦定 128270-60-0
英文别名 BIVALIRUDIN
BITTERMELONP.E
Bivalirudin, TFA
Human Bivalirudin
Bivalirudin Acetate
BG 8967, Hirulog, Hirulog I
BIVALIRUDIN TRIFLUOROACETATE
Hirulog trifluoroacetate salt
Bivalirudin trifluoroacetate salt
Bivalirudin BG 8967, Hirulog, Hirulog I
所属类别 生物化工:多肽

物理化学性质

密度 1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 ?20°C
溶解度 ≥54.5 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥10.18 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥43.5 mg/mL in H2O with gentle warming
形态 粉末
颜色 白色至灰白色
序列 D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
InChIKey OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N

安全数据

防范说明 P271-P261-P280
WGK Germany 3
海关编码 3504009000

应用领域

用途1
作为普通肝素和血小板糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂的替代药物

常见问题列表

抗凝血药物
比伐卢定是一种人工合成的新型抗凝血药物,为凝血酶直接的、特异的、可逆性的抑制剂。最初由瑞士巴吉(Biogen)公司研发成功,后转让给美国MedicinesCompany,于2000年批准在美国上市。它的抗凝成分是一种水蛭素衍生的20肽化合物。无论是处于血液循环中的凝血酶,还是与血栓结合的凝血酶,比伐卢定均可与其催化位点和阴离子结合位点发生特异性结合,从而直接抑制凝血酶的活性,而其作用特点是短暂、可逆的。早期的临床研究显示:比伐卢定抗凝治疗效果确切,且出血事件的发生率较低,和传统的肝素抗凝治疗相比使用更为安全。主要用于预防血管成型介入治疗不稳定性心绞痛前后的缺血性并发症。
在体外本品对可溶的和与血栓结合的凝血酶均有抑制作用,该作用不受血小板释放的产物影响,并以剂量依赖性的方式延长正常人血浆活化的部分凝血活酶时间,凝血酶时间和凝血酶原时间。适用于经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的不稳定心绞痛者。2010年国内PCI手术例数达到30万例,年复合增长率超过30%,可见比伐卢定上市后的销售前景可观。
临床实验证明在围PCI应用中,比伐卢定疗效优于目前主流的普通肝素/低分子肝素+血小板糖蛋白受体拮抗剂组合,特别是出血风险显著减少,大大提高抗凝血剂使用的安全性:
(1) 在择期PCI患者中可以显著降低出血发生率,总临床结局危险性下降了14%。
(2) 不引起抗体介导的血小板减少症。
(3) 与凝血酶可逆性结合,半衰期短,不容易出现缺血和出血性并发症。
(4) 主要排泄不通过肾,可安全用于肾损害患者。
以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理。
用法用量
首剂0.75 mg/kg静脉注射,随后在经皮冠状动脉介入治疗过程中以每小时1.75 mg/kg速度持续静脉滴注。初次静脉注射5 min后监测 ACT,必要时以0.3 mg/kg再次注射。经皮冠状动脉介入治疗后继续应用药4h,必要时以每小时0.2 mg/kg的速度持续给药20 h。用时以注射用水5 mL溶解,再用生理盐水50 mL稀释成5mg/mL药液。
不良反应与注意事项
1. 要警惕出血的发生,包括颅内出血、血小板减少,对血压和血容量突然下降时要立即停止静脉滴注。
2. 背痛、头痛、失眠、焦虑、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、低血压可以见到,严重时应停药。肾功能不全者要减量。
3. 对本品过敏和有活动性出血者禁用。产妇、婴幼儿、哺乳期妇女应权衡利弊、慎用本品。
4. 比伐卢定与血浆蛋白及血红细胞不结合。在与肝素、华法令或溶栓药物合用时,会增加患者出血之可能。一旦过量应停药,本品可由血液透析清除。
临床评价
为了证明比伐卢定在急性冠状动脉综合征(ACS)患者治疗中的有效性和安全性,研究者设计了ACUITY临床研究。
ACUITY临床试验旨在对比研究比伐卢定与传统的肝素联合血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂治疗,在高危ACS患者中的疗效和安全性。在近期出版的《新英格兰医学杂志》上刊登的ACUITY研究结果表明,单用比伐卢定的疗效与传统抗凝药物相当,在防止缺血事件的同时,能显著减低出血的发生。
ACUITY研究共入选17个国家、13,819名高危的非ST段抬高型急性冠脉综合征患者。病人被随机分为3个抗凝组:普通肝素或低分子肝素与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂联用组,比伐卢定与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂联用组以及单用比伐卢定治疗组。主要观察终点为30天内发生的缺血性复合终点(死亡、心肌梗死或因缺血须行计划外血管再通术)、严重出血事件及总的临床结局(发生缺血性或严重出血事件的总和)。研究结果显示,与肝素+糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂联用组相比,单用比伐卢定治疗组缺血性事件的发生率并未显著增高(7.8%vs. 7.3%; P=0.32),大出血危险性下降了47%(3.0% vs. 5.7%;P<0.001),总临床结局也有显著改善(10.1% vs.11.7%;P=0.015),比伐卢定单用并不劣于肝素+糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂联用。此外,比伐卢定与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂联用也并不劣于肝素与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂的联合,但也无优势可言。
该研究负责人、哥伦比亚大学医学中心的Stone认为,“进行早期介入治疗的中高危ACS患者,如与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂联用,比伐卢定是肝素或依诺肝素的合适替代物。与肝素+糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂联用或比伐卢定+糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂联用相比,比伐卢定单治可使病人有更为明显的净临床获益,且30天内无事件生存率提高”。
生物活性
Bivalirudin,一种肽类抗凝剂,是直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂,可在侵入性心脏病,特别是在经皮冠状动脉介入中用于抗凝。
体内研究

Bivalirudin (2 mg/kg) delays both the time for appearance of first thrombus and the time for occlusion in P2Y12 +/+ arteries, although neither prevented vessel occlusion.

图谱信息

比伐卢定(128270-60-0)质谱(MS)

供应商信息 更多

吉尔生化(上海)有限公司
黄金产品
联系电话: 21-61263452 13641803416
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:95% HPLC,98% HPLC
包装信息:10mg, 25mg, 50mg, 100mg, 500mg, 1g,10g
浙江湃肽生物股份有限公司
黄金产品
联系电话: 0571-89197072; 18668118770
产品介绍:
中文名称:比伐芦丁-多肽制剂一致性评价
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:>=98.0%
包装信息:1kg
备注:多肽制剂的一致性评价 99%,最大单杂0.1%
杭州固拓生物科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 0571-88211921 13355716090
产品介绍:
中文名称:比伐芦定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:98.0%
包装信息:1mg/RMB 100;100mg10000mg
备注:供科学研究使用
库存量: 65mg
现货日期: 2024/3/27 11:56:59
绍兴市均宇生物科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 0571-88211921 15572296305
产品介绍:
中文名称:三氟醋酸比伐卢定
英文名称:BivalirudinTrifluoroacetate
CAS:128270-60-0
纯度:98.0%
包装信息:20mg;50mg;100mg
备注:科研级
库存量: 65mg
现货日期: 2024/3/26 16:42:39
上海鸿肽生物科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 19961912513
产品介绍:
中文名称:比伐芦定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:98% HPLC
包装信息:1mg;10mg;100mg
备注:1mg;10mg;100mg;1g;100g
库存量: 1kg
现货日期: 2024/3/25 17:46:20
南京源肽生物科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 18168071971
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:>=95% or 98%
包装信息:10mg;20mg;50mg
库存量: >500g
现货日期: 2024/3/14 13:52:26
中科华药(江苏)生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18014456767 18014456767
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:>=98% or 99%
包装信息:1mg\g\kg;1mg\g\kg;1mg\g\kg
备注:g
杭州诺泰诺和生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 15700198315
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:>99.0% HPLC
包装信息:10mg;1g;10g;100g;1kg
杭州肽佳生物科技有限公司
现货
联系电话: 0571-87213919
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:95% or 98% HPLC
包装信息:1mg;5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.
备注:供应各种美容肽、科研用肽、多肽API、研发用药物肽杂质
库存量: 30g
现货日期: 2024/3/17 12:31:24
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话: 027-027-59212684 19107121455
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:0.99
备注:100KG
库存量: 100KG
现货日期: 2024/3/24 16:04:40
湖北众善奉行医药科技有限公司
现货
联系电话: 027-61907345 13397111514
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:98
包装信息:100g
备注:现货,按需包装
库存量: >10000g
现货日期: 2024/3/18 10:31:40
湖北常奥药业有限公司
现货
联系电话: 027-87058617 13419515565
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:>=98%
包装信息:1kg;5kg;25kg
备注:100KG
库存量: 100KG
现货日期: 2024/3/22 17:29:58
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话: 400-880-2824 15608648206
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
库存量: 500g
现货日期: 2024/3/28 15:12:31
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话: 027-027-59102966 18717199209
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Than cutting Lu Ding
CAS:128270-60-0
纯度:99%
包装信息:50mg/RMB 1259
备注:魏氏试剂 诚信为本 品质保证 现货供应 详情请咨询张栋 18717199209(微信同号)QQ 2853877583
库存量: 384kg
现货日期: 2024/3/24 15:14:49
浙江杰坤生物科技有限公司
大货 现货
联系电话: 0571-88211951 13735575465
产品介绍:
中文名称:三氟醋酸比伐卢定
英文名称:Bivalirudin Trifluoroacetate
CAS:128270-60-0
纯度:0.99
包装信息:1mg;10mg;10mg
备注:kg
库存量: 65mg
现货日期: 2024/3/26 16:43:04
张家港阿拉宁生化技术有限公司
联系电话: 0512-58900862 400-0707518
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Bivalirudin
CAS:128270-60-0
纯度:99%
包装信息:25mg; 50mg;250mg;Bulk
备注:B0324
江苏弘和药物研发有限公司
联系电话: 5108538618
产品介绍:
中文名称:比伐卢定
英文名称:Bivalirudin Trifluoroacetate
CAS:128270-60-0
备注:CF0488A
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:Bivalirudin Trifluoroacetate
CAS:128270-60-0
备注:C13384

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