50-56-6
基本信息
缩宫素
醋酸催产素
N-苄氧羰基-S-苄基半胱氨酰酪氨酰异亮氨酰谷氨酰胺酰天冬酰胺酰(S-苄基)半胱氨酰脯氨酰亮氨酰甘氨酰胺
催产素(OXYTOCIN)
催产素酒石酸盐
ALPHA-HYPOPHAMINE
CYIQNCPLG-NH2
CYIQNCPLG-NH2 (DISULFIDE BRIDGE: 1-6)
+CYS-TYR-ILE-GLN-ASN-+CYS-+PRO-LEU-GLY-NH2
CYS-TYR-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2
H-CYS-TYR-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2
H-CYS-TYR-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, CYS1,6, CYCLIC
H-CYS-TYR-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2 (DISULFIDE BRIDGE: 1-6)
OT
OXYTOCIC HORMONE
OXYTOCIN
OXYTOCIN, HUMAN
OXYTOCIN (HUMAN, PORCINE, BOVINE, RAT, OVINE)
(1-hemicystine)-oxytocin
3-isoleucine-8-leucinevasopressin
atonino
cyclic(1-6)-di///
di-sipidin
endopituitrina
物理化学性质
外观性状 | 为白色至黄褐色粉末,有吸湿性,易溶于水。 |
熔点 | 192-194°C |
比旋光度 | D22 -26.2° (c = 0.53) |
沸点 | 1533.3±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.1086 (rough estimate) |
折射率 | 1.6700 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | Very soluble in water. It dissolves in dilute solutions of acetic acid and of ethanol (96 per cent). |
溶解度 | 极易溶于水。它溶于乙酸和乙醇(96%)的稀溶液。 |
酸度系数(pKa) | pKa ~6.1(free amino group on Cys) (Occasionally);~10(free phenol on Tyr) (Occasionally) |
形态 | lyophilized powder |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | 易溶于水。 |
Merck | 13,7049 |
BRN | 3586108 |
InChIKey | DSZOEVVLZMNAEH-BXUJZNQYSA-N |
CAS 数据库 | 50-56-6(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06,GHS08 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H300-H361 |
防范说明 | P201-P280-P301+P310a-P308+P313-P405-P501a |
危险品标志 | Xi |
危险类别码 | 36/37/38 |
安全说明 | 26-36 |
危险品运输编号 | 3249 |
WGK Germany | 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | RS7534000 |
F | 3-8-10-23 |
危险等级 | 6.1(a) |
包装类别 | II |
海关编码 | 2937190000 |
毒害物质数据 | 50-56-6(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 oral in rat: > 20520ug/kg |
应用领域
不良反应和禁忌:分娩时,明显头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、骨盆过窄、宫缩过强禁用。胎盘早剥、心脏病、子宫过大、孕妇超过35岁、有剖腹产史、子宫肌瘤剔除术史及臀位产者慎用。骶管阻滞时用缩宫素,可发生严重的高血压,甚至脑血管破裂。不能与去甲肾上腺素合在同一溶液内注射。与水解蛋白有配伍禁忌。
制备方法
缩宫素液的提取 取后叶干粉100g,石英粉30g放人球磨机中,加入蒸馏水,同法提取四次。加入蒸馏水的量依次为1.4L两次,1.3L两次。每次提取45min,离心,收集液体,残渣再进行提取。合并四次提取液,即得缩宫素液。
后叶干粉[水,球磨机]→缩宫素提取液
层析分离 将事先处理好的人造沸石1500g,加入20L的0.25%乙酸溶液,搅拌后倒人交换柱中,待乙酸液下降至沸石表面以上2-3cm处时,即加入提取液,于适当流速下收集白色浑浊液(主要含缩宫素,因其pI7.7,而加压素 pI10.9,易成为正离子而被吸附)。当提取液液面下降到沸石表面时,立即加入蒸馏水,继续收集浑浊液,直到流尽为止。将浑浊液用冰醋酸调pH为3.5,于水浴迅速加热至95℃保持3min,迅速冷却并冷藏过夜。
缩宫素提取液[HAc, 人造沸石柱]→浑浊液[HAc, 加热]→分离液
吸附、洗脱 次日,将冷藏液过滤,滤液在搅拌下加入10%皂土浆 (每100ml加3ml),搅拌1h吸附,离心。上清液用磺基水杨酸试液检查,不发生沉淀为吸附完全。若不完全,再次吸附,合并两次皂土浆沉淀。皂土用1%乙酸分四次洗脱(分别为1.6L、1.4L、1.2L、0.8L),每次的洗脱液加热到80℃时加入三氯叔丁醇,再升温至95℃,速冷至25℃,过滤或离心,合并四次滤液,检测效价和加压素限度。
冷藏液[过滤]→滤液[皂土浆]→吸附物[1% HAc]→洗脱液
缩宫素注射液的制备 将测得的合格缩宫素液,稀释到5U/ml或10U/ml,经4号或5号垂熔漏斗过滤,灌封,100℃流通蒸气灭菌30min,即得成品。
缩宫素液(测定合格)[过滤灌封,灭菌]→缩宫素注射液。
注:人造沸石处理 新沸石经60-80目筛后,每500g加2L蒸馏水,氢氧化钠调至pH9,保持半小时,倾去上清液,再加水2L,调至pH9,再倾去上清液,加水,搅拌并加稀硫酸使pH下降到5.8-6搅拌半小时,倾去上清液,再每次用儿水,反复洗7-8次。加水1L和稀硫酸,搅拌半小时,倾去上清液,用水洗至pH7,滤干,干燥备用。
人造沸石的再生 将人造沸石用蒸馏水洗2次,然后加1.5L的水(按沸石500g计算)和氯化钠150g搅拌2h,洗涤除去加压素,再用蒸馏水洗到无氯离子为止。加适量水,用氢氧化钠调节pH至9,搅拌半小时,倾去上清液,用蒸馏水洗涤,以硫酸调节pH至5.5-6,再用水洗至近中性,滤干,在105℃烘干备用。用前加适量水,并用冰醋酸调节,搅拌浸泡。
10%皂土浆的制备 按皂土质量与水的体积比为1:10的比例混合,研磨约1h,并在研磨中用乙酸调节pH稳定在3.5,放置冰箱中备用。
方法二、化学合成法
先从苄氧碳酰亮氨酸对硝基苯酯合成7肽酰胺(3-9段),再合成苄氧羰酰-S-苄基半胱·酪氨酰叠氮(1-2段),第三步合成缩宫素。
化学品安全说明书(MSDS)
(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-13-[(2S)-butan-2-yl]-10-(2-carbamoylethyl)-7-(carbamoylmethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-1-(carbamoylmethylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide(50-56-6).msds常见问题列表
分娩时,明显头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、骨盆过窄、宫缩过强禁用。胎盘早剥、心脏病、子宫过大、孕妇超过35岁、有剖腹产史、子宫肌瘤剔除术史及臀位产者慎用。骶管阻滞时用缩宫素,可发生严重的高血压,甚至脑血管破裂。不能与去甲肾上腺素合在同一溶液内注射。与水解蛋白有配伍禁忌。
口服无效,易被消化液破坏,但能被口腔粘膜吸收,静脉滴注0.01 IU于1~3分钟内能引起子宫生理性收缩(有节律性、极性、对称性),保持时间短,半衰期仅2.5~3分钟大剂量使子宫肌呈强直性收缩。与前列腺素有协同作用。
缩宫素常与麦角制剂合用,治疗产后出血;难免流产;主要用于晚期妊娠引产及产时子宫收缩乏力引起的滞产;用于催产素敏感试验;用于催产素激惹试验;协助产后乳汁排出;咯血;术后胃肠蠕动功能迟缓。
During the LMA task, rat core body temperature are modestly decreased. Oxytocin (subcutaneous injection; 0.1 mg/kg-0.3 mg/kg; single dose) produces significantly greater hypothermia (at 0.3 mg/kg) than either saline or the two lower doses of oxytocin. Oxytocin at 0.3 mg/kg produces a significantly greater decrease in temperature than vehicle between 15-60 min post injection, whereas 0.1 mg/kg slightly decreases temperature at the 30 min time point only.Oxytocin (0.1 mg/kg) engages in significantly more body sniffing and ano-genital sniffing compared with saline controls. It also increases the total time spent in social interaction (71.6±4.3 s), compared to those receiving vehicle (56.9±4.1 s).
Animal Model: | Fifty-six male Lister-hooded rats (150-200 g) |
Dosage: | 0.1 mg/kg-0.3 mg/kg |
Administration: | Subcutaneous injection; 0.1 mg/kg-0.3 mg/kg; single dose |
Result: | Produced significantly greater hypothermia (at 0.3 mg/kg) than the saline group. |