1236699-92-5
中文名称
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
英文名称
AS703026
CAS
1236699-92-5
分子式
C15H15FIN3O3
分子量
431.2
MOL 文件
1236699-92-5.mol
更新日期
2024/11/15 12:35:04
结构式
基本信息
中文别名
MEK1/2别构抑制剂(AS703026)
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
AS703026 N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
AS703026 N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
英文别名
100330
CS-397
CS-2173
AS703026
PiMasertib
SAR 245509
MSC1936369B
AS703026/MSC1936369B
AS703026 (Pimasertib)
PiMasertib (AS-703026)
CS-397
CS-2173
AS703026
PiMasertib
SAR 245509
MSC1936369B
AS703026/MSC1936369B
AS703026 (Pimasertib)
PiMasertib (AS-703026)
所属类别
医药中间体：羟基吡啶
物理化学性质
| 沸点 | 623.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.769 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥21.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 12.82±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Light yellow to khaki |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319-H335-H302+H312+H332-H315 |
| 防范说明 | P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2933399990 |
常见问题列表
生物活性
Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
MEK1/2 (MM cell line)
(Cell-free assay) | 5 nM-2 μM |
体外研究
AS703026是新型选择性，口服生物有效性的MEK1/2抑制剂，结合到特定MEK变构位点，具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果，且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞，通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。 AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM AS703026作用于携带K-Ras (D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路, 增殖，和转化。
体内研究
15和30 mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤，明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关，包括PARP裂解,和微管下降。 10 mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤，抑制肿瘤生长，且明显降低p-ERK level水平。
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产品介绍：
英文名称：(S) -N- (2,3-dihydroxypropyl) -3- (2- fluoro- 4- iodo phenyl amino ) isonicotin amide
CAS：1236699-92-5
纯度：98% HPLC
包装信息：1 g; 5 g; 10 g; 25 g; 100 g;
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现货
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英文名称：AS703026
CAS：1236699-92-5
纯度：>98%
包装信息：10Mg;50Mg;100Mg
库存量：
>5g
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2024/11/11 16:20:34
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中文名称：N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
英文名称：(S) -N- (2,3-dihydroxypropyl) -3- (2- fluoro- 4- iodo phenyl amino ) isonicotin amide
CAS：1236699-92-5
纯度：95% HPLC
包装信息：1ASSAYS
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现货
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中文名称：N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
英文名称：Pimasertib
CAS：1236699-92-5
纯度：99.0%
包装信息：1G
库存量：
>60g
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2024/11/15 12:35:04
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英文名称：AS-703026
CAS：1236699-92-5
包装信息：250Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
CAS：1236699-92-5
纯度：246% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;149kg
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中文名称：N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
英文名称：AS-703026
CAS：1236699-92-5
纯度：98%
备注：B610720
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英文名称：(S)-N-(2,3-dihydroxypropyl)-3-(2-fluoro-4-iodophenylamino)isonicotinamide
CAS：1236699-92-5
纯度：95%
包装信息：5mg;25mg;100mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;kg…
备注：100330,现货
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中文名称：N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
英文名称：AS703026
CAS：1236699-92-5
纯度：>98%,MEK1/2
包装信息：25MG
备注：>98%，MEK1/2变构抑制剂 2980
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中文名称：N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
英文名称：AS703026
CAS：1236699-92-5
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
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中文名称：N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
英文名称：Pimasertib (AS-703026)
CAS：1236699-92-5
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 471.90;50mg/RMB 1639.90;5mg/RMB 299.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 Pimasertib
英文名称：Pimasertib
CAS：1236699-92-5
纯度：98.25%
包装信息：5mg/RMB 415;10mg/RMB 541;50mg/RMB 1497
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英文名称：Pimasertib
CAS：1236699-92-5
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
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英文名称：AS703026 (Pimasertib)
CAS：1236699-92-5
纯度：>=99%
包装信息：10mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：(N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺)
英文名称：AS703026
CAS：1236699-92-5
纯度：99% HPLC
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英文名称：AS703026
CAS：1236699-92-5
纯度：98% HPLC
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备注：98以上
上海泽涵生物医药科技有限公司
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英文名称：Pimasertib (AS-703026)
CAS：1236699-92-5