122883-93-6
中文名称
5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
英文名称
Ziprasidone
CAS
122883-93-6
分子式
C21H21ClN4OS
MDL 编号
MFCD06795476
分子量
412.943
更新日期
2023/03/20 15:41:21
结构式
中文别名
佐帕司通盐酸盐
5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐
英文别名
5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-oxindole hydrochloride
5-(2-(4-(Benzo[d]isothiazol-3-yl)piperazin-1-yl)ethyl)-6-chloroindolin-2-one hydrochloride
5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one hydrochloride
5-[2-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride
2H-Indol-2-one,5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-,hydrochloride (1:1)
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药
| 熔点 |
>300 °C |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
Soluble in DMSO > 10 mM |
| 形态 |
粉末 |
| 稳定性 |
吸湿性 |
| InChI |
1S/C21H21ClN4OS.ClH.H2O/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21;;/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27);1H;1H2 |
| InChIKey |
ZCBZSCBNOOIHFP-UHFFFAOYSA-N |
方法1
往烧瓶中加入25ml水和6.91g碳酸钠,搅拌使成溶液。加入4.68g5-(2-氯乙基)-6-氯-1,2-二氢-2H-吲哚-2-酮和4.90g3-哌嗪基-1,2-苯并异噻唑盐酸盐,在100℃回流14h,取样进行HPLC测试,继续回流2h。然后冷却至20℃,搅拌1h。过滤收集产物,尽量抽干,然后将其和25ml异丙醇一起搅拌少许,过滤收集产物,以小量异丙醇洗,真空干燥。得7.29g产物,收率92.1%,纯度98.6%。
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-14542A | 盐酸齐拉西酮 Ziprasidone hydrochloride | 122883-93-6 | 5 mg | 383元 |
| 2026/09/15 | HY-14542A | 盐酸齐拉西酮 Ziprasidone hydrochloride | 122883-93-6 | 10 mM * 1 mL in DMSO | 421元 |
| 2026/09/15 | HY-14542A | 盐酸齐拉西酮 Ziprasidone hydrochloride | 122883-93-6 | 10 mg | 614元 |
生物活性
盐酸齐拉西酮(CP-88059) 是一类有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗剂,用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
靶点
| Target | Value |
|
5-HT receptor
|
|
Dopamine receptor
|
体外研究
盐酸齐拉西酮对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体具有高亲和力。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂,也是一种5-HT(2A),5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取,作用与抗抑郁药imipramine相当。 在稳定转染的HEK-293细胞中,Ziprasidone以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流,IC(50) 为120nM。在去极化电压(-20或+30mV)期间估计,或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估,Ziprasidone表现出最小限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone显著增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。
体内研究
盐酸齐拉西酮对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用,在Xenopus卵母细胞中IC(50)为2.8 mM。 在大鼠体内,其抑制olanzapine产生的食物摄取显著增加,表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制。其导致大鼠海马体的齿状回(DG),CA1,和CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加。 在麻醉的大鼠体内,如非典型抗精神病药clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.)和olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.),其也能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.)。
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中文名称:盐酸齐拉西酮
英文名称:Ziprasidone
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中文名称:齐拉西酮盐酸盐
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包装信息:5MG;50MG;100MG;500MG;1000MG
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