1628260-79-6
中文名称
GLPG11690
英文名称
GLPG-1690
CAS
1628260-79-6
分子式
C30H33FN8O2S
分子量
588.7
MOL 文件
1628260-79-6.mol
更新日期
2024/11/20 12:21:29
结构式
基本信息
中文别名
化合物GLPG1690
GLPG1690游离态
GLPG1690游离态(GLPG-1690)
2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁烷基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]甲基氨基]-4-(4-氟苯基)-5-噻唑甲腈
GLPG1690游离态
GLPG1690游离态(GLPG-1690)
2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁烷基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]甲基氨基]-4-(4-氟苯基)-5-噻唑甲腈
英文别名
CS-2644
GLPG-1690
GLPG11690
ziritaxestat
GLPG 1690
GLPG1690
GLPG-1690 USP/EP/BP
GLPG-1690
GLPG 1690
GLPG1690
ZIRITAXESTAT.
5-Thiazolecarbonitrile, 2-[[2-ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)-
2-((2-ethyl-6-(4-(2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl)piperazin-1-yl)-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino)-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile
GLPG-1690
GLPG11690
ziritaxestat
GLPG 1690
GLPG1690
GLPG-1690 USP/EP/BP
GLPG-1690
GLPG 1690
GLPG1690
ZIRITAXESTAT.
5-Thiazolecarbonitrile, 2-[[2-ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)-
2-((2-ethyl-6-(4-(2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl)piperazin-1-yl)-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino)-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile
所属类别
原料药:抑制剂
物理化学性质
密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMSO:70.84(Max Conc. mg/mL);120.32(Max Conc. mM) Ethanol:4.0(Max Conc. mg/mL);6.79(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 13.72±0.20(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
GLPG1690是加拉帕戈斯发现的一种选择性自分泌运动抑制素,可能在特发性肺部疾病(IPF)中应用。 在一项针对健康人类志愿者的1期研究中,GLPG1690表现出了良好的安全性和耐受性,以及强烈的药效学信号暗示了靶标的参与。
临床研究
由比利时Galapagos NV公司开发的首个小分子Autotaxin(ATX,自分泌运动因子抑制剂)抑制剂Ziritaxestat(GLPG-1690)目前正在进行III期临床试验,主要治疗特发性肺纤维化(IPF)或慢性阻塞性肺疾病(COPD)。GLPG1690是一种研究性的小分子、选择性autotaxin抑制剂。Autotaxin是产生溶血磷脂酸(LPA)的主要酶。LPA是一种众所周知的促纤维化和促炎性脂质。Galapagos公司利用其专有靶点发现平台识别出autotaxin靶点,并开发GLPG1690分子作为该靶点的抑制剂。GLPG1690目前正在进行一项治疗特发性肺纤维化的全球3期研究,以及2期NOVESA试验。GLPG1690的有效性和安全性尚未被任何监管机构确定。
生物活性
Ziritaxestat (GLPG1690)是选择性的自毒素抑制剂,IC50为131 nM,Ki值为15 nM。
靶点
Target | Value |
Autotaxin
() | 15 nM(Ki) |
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英文名称:GLPG-1690
CAS:1628260-79-6
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备注:2g
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包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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CAS:1628260-79-6
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英文名称:GLPG-1690 ; ziritaxestat
CAS:1628260-79-6
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纯度:98% HPLC LCMS
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英文名称:Glpg1690
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英文名称:GLPG1690
CAS:1628260-79-6
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英文名称:GLPG11690
CAS:1628260-79-6
纯度:HPLC98%
包装信息:10mg/1