1095173-27-5
中文名称
格拉斯吉布
英文名称
Glasdegib
CAS
1095173-27-5
分子式
C21H22N6O
分子量
374.439
MOL 文件
1095173-27-5.mol
更新日期
2024/11/18 16:34:36
结构式
基本信息
中文别名
格拉斯吉布
格拉吉布GLASDEGIB
格拉斯吉布(PF-04449913)
N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲
格拉吉布GLASDEGIB
格拉斯吉布(PF-04449913)
N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲
英文别名
CS-1041
Glasdegib
EOS-60832
PF 04449913
Glasdegib USP/EP/BP
PF04449913
PF 04449913
PF-04449913 (Glasdegib)
Glasdegib (PF-04449913)
N-[(2R,4R)-2-(1H-Benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)urea
Urea, N-[(2R,4R)-2-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)-
Glasdegib
EOS-60832
PF 04449913
Glasdegib USP/EP/BP
PF04449913
PF 04449913
PF-04449913 (Glasdegib)
Glasdegib (PF-04449913)
N-[(2R,4R)-2-(1H-Benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)urea
Urea, N-[(2R,4R)-2-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)-
所属类别
生物化工：Hedgehog/Smoothened 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >214°C (dec.) |
| 沸点 | 633.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 11.93±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| InChIKey | SFNSLLSYNZWZQG-VQIMIIECSA-N |
| SMILES | N([C@@H]1CCN(C)[C@@H](C2NC3=CC=CC=C3N=2)C1)C(NC1=CC=C(C#N)C=C1)=O |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H361-H373 |
| 防范说明 | P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P260-P314-P501 |
常见问题列表
作用机制
Glasdegib是Hedgehog通路的抑制剂。Glasdegib结合并抑制与刺猬信号转导有关的平滑的膜蛋白。
在小鼠异种移植人AML模型中，glasdegib联合小剂量阿糖胞苷比单独应用glasdegib或小剂量阿糖胞苷更能抑制肿瘤的增大，降低骨髓中CD45+/CD33+细胞的百分率。
用途
Glasdegib（PF-04449913）是一种有效的口服生物活性抑制剂(Smo)，用于治疗癌症。
生物活性
Glasdegib（PF-04449913）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
| Smoothened | 5 nM |
体外研究
体外微粒体试验中，PF-04449913在大鼠微粒体中具有高清除率，在狗和人微粒体中具有低清除率，而不影响任何主要的细胞色素P450亚型。
体内研究
在大鼠和狗体内，PF-04449913显示出高清除率和良好的口服生物利用度。
供应商信息 更多
上海迪凯蒙生物医药科技有限公司
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中文名称：格拉斯吉布
英文名称：1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-1-Methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)urea
CAS：1095173-27-5
纯度：98%
包装信息：50Mg,100Mg,250Mg,1g,5g,25g,100g
江苏药泽医药科技有限公司
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英文名称：Glasdegib
CAS：1095173-27-5
纯度：98%+
包装信息：100mg/2000;1g/10000
备注：In stock
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中文名称：格拉斯吉布/ N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲
英文名称：Glasdegib(PF-04449913)
CAS：1095173-27-5
纯度：98%
包装信息：G;KG
备注：kg
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中文名称：格拉斯吉布
英文名称：Glasdegib
CAS：1095173-27-5
纯度：98%+
包装信息：1g;100mg
备注：IN STOCK
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
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英文名称：Glasdegib
CAS：1095173-27-5
纯度：98%
包装信息：1G：5G
库存量：
10g
现货日期：
2024/11/18 16:34:36
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中文名称：N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N-(4-氰基苯基)脲
英文名称：Glasdegib (PF-04449913)
CAS：1095173-27-5
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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中文名称：N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲
英文名称：Glasdegib
CAS：1095173-27-5
纯度：98% HPLC
包装信息：1kg
备注：仅供科研或出口
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英文名称：Glasdegib-D4- Diastereomer
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg ;25mg;50mg;100mg
备注：DCTI-A-270
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CAS：1095173-27-5
纯度：98%,BR
包装信息：5MG
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英文名称：PF-04449913
CAS：1095173-27-5
纯度：0.98
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英文名称：PF-04449913 (Glasdegib)
CAS：1095173-27-5
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
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英文名称：Glasdegib
CAS：1095173-27-5
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/
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CAS：1095173-27-5
纯度：95%-99%(GC/HPLC)
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英文名称：PF-04449913
CAS：1095173-27-5
纯度：98% HPLC LCMS
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英文名称：PF 04449913
CAS：1095173-27-5
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG