1009816-48-1
中文名称
THIAMET G
英文名称
Thiamet G Discontinued
CAS
1009816-48-1
分子式
C9H16N2O4S
分子量
248.299
MOL 文件
1009816-48-1.mol
更新日期
2024/07/31 10:22:51
结构式
基本信息
中文别名
化合物THIAMET G
OGA抑制剂(THIAMET G)
(3AR,5R,6S,7R,7AR)-2-(乙基氨基)-?3A,?6,?7,?7A-四氢-5-(羟甲基)-5H-吡喃并[3,2-D]噻唑-6,-7-二醇
OGA抑制剂(THIAMET G)
(3AR,5R,6S,7R,7AR)-2-(乙基氨基)-?3A,?6,?7,?7A-四氢-5-(羟甲基)-5H-吡喃并[3,2-D]噻唑-6,-7-二醇
英文别名
CS-1700
Thiamet G
Thiamet G0nDiscontinued
Thiamet G Discontinued
Thiamet G_x000b_Discontinued
1,2-Dideoxy-2'-ethylamino-a-D-glucopyranoso-[2,1-d]-2'-thiazoline
2-(ethylaMino)-5-(hydroxyMethyl)-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-dio
(3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(Ethylamino)-5-(hydroxymethyl)-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol
(3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-5H-Pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol
5H-Pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol, 2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-, (3aR,5R,6S,7R,7aR)-
Thiamet G
Thiamet G0nDiscontinued
Thiamet G Discontinued
Thiamet G_x000b_Discontinued
1,2-Dideoxy-2'-ethylamino-a-D-glucopyranoso-[2,1-d]-2'-thiazoline
2-(ethylaMino)-5-(hydroxyMethyl)-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-dio
(3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(Ethylamino)-5-(hydroxymethyl)-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol
(3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-5H-Pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol
5H-Pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol, 2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-, (3aR,5R,6S,7R,7aR)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 483.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.74±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | ?20°C |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | H2O：加热至 60°C 时≥5mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 13.17±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -21 to -26°, c = 0.3 in methanol |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
| InChIKey | PPAIMZHKIXDJRN-UKPHHSARSA-N |
常见问题列表
生物活性
Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
体外研究
Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。
体内研究
Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。
生物活性
Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
靶点
| Target | Value |
|
O-GlcNAcase
(cell-free assay) | 21 nM(Ki) |
体外研究
Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。
体内研究
Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。
THIAMET G价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12588 | THIAMET G Thiamet G | 1009816-48-1 | 5mg | 600元 |
| 2024/04/30 | HY-12588 | THIAMET G Thiamet G | 1009816-48-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
| 2024/04/30 | S7213 | THIAMET G Thiamet G | 1009816-48-1 | 5mg | 806.77元 |
供应商信息 更多
南通全益生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
18051384581
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，5g，10g，more
备注：3g
苏州致信生物科技有限公司
现货
黄金产品
联系电话：
0512-65118909 15162312715
产品介绍：
英文名称：ThiametG
CAS：1009816-48-1
纯度：98%+
包装信息：1g;10g;100g
库存量：
1g
现货日期：
2024/7/23 9:41:46
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
CAS：1009816-48-1
纯度：98%
备注：原料级 1克/
库存量：
>1g
现货日期：
2024/7/31 10:22:51
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
021-20908456
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：98%+
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：ThiametG
CAS：1009816-48-1
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB4512
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 720.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物Thiamet G
CAS：1009816-48-1
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海麦克林生化科技股份有限公司
联系电话：
15221275939 15221275939
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：99%
包装信息：5mg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话：
021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5MG
备注：SML0244-5MG
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：>98%
包装信息：5g
备注：5g
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
宁波市超明生物科技有限公司（原上海清柳化工有限公司）
联系电话：
3429815786 13301662590
产品介绍：
CAS：1009816-48-1
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;25G;50G;100G,1KG;25KG;50KG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847; 18021002903
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg;25mg
备注：生化试剂
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：Thiamet G
CAS：1009816-48-1
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销