10097-84-4
中文名称
罗通定
英文名称
Rotundine
CAS
10097-84-4
分子式
C21H25NO4
MDL 编号
MFCD00214191
分子量
355.43
MOL 文件
10097-84-4.mol
更新日期
2024/11/20 16:52:45
结构式
基本信息
中文别名
2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13A-四氢-6H-二苯并(A,G)喹嗪
颅通定
颅痛定
左旋延胡索乙素
延胡索乙素
四氢巴马亭
延胡索碱乙
5,8,13,13a-四氢-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[a,g]喹嗪
罗通定
左旋四氢巴马汀
L-四氢黄藤素 盐酸盐
颅通定
颅痛定
左旋延胡索乙素
延胡索乙素
四氢巴马亭
延胡索碱乙
5,8,13,13a-四氢-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[a,g]喹嗪
罗通定
左旋四氢巴马汀
L-四氢黄藤素 盐酸盐
英文别名
AKOS 208-04
DL-TETRAHYDROPALMATINE
L-TETRAHYDROPALMATINE
L-TETRAHYDROPALMATINE HCL
ROTUNDINE
ROTUNDIN HYDRATE
ROTUNDINUM
TETRAHYDROPALMATINE
2,3,9,10-tetramethoxy-berbin
g)quinolizine,5,8,13,13a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6h-dibenzo(
Tetrahydropalmatin
Tetrahydropalmatine95+%
5,8,13,13a-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6H-dibenzo[a,g] quinolizine
5,6,13,13a-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-8H-dibenzo[a,g]quinolizine
Hyndarin
(13aR)-2,3,9,10-Tetramethoxy-5,6,13,13a-tetrahydro-8H-dibenzo[a,g]quinolizine
(13aR)-5,8,13,13aβ-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6H-dibenzo[a,g]quinolizine
DL-TETRAHYDROPALMATINE
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L-TETRAHYDROPALMATINE HCL
ROTUNDINE
ROTUNDIN HYDRATE
ROTUNDINUM
TETRAHYDROPALMATINE
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Tetrahydropalmatin
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(13aR)-5,8,13,13aβ-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6H-dibenzo[a,g]quinolizine
所属类别
原料药：镇痛药
物理化学性质
| 外观性状 | 白色或微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。熔点为141---144℃。 |
| 熔点 | 140-1°C |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| InChI | InChI=1S/C21H25NO4/c1-23-18-6-5-13-9-17-15-11-20(25-3)19(24-2)10-14(15)7-8-22(17)12-16(13)21(18)26-4/h5-6,10-11,17H,7-9,12H2,1-4H3 |
| InChIKey | AEQDJSLRWYMAQI-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12CC3=C(C(OC)=C(OC)C=C3)CN1CCC1C=C(OC)C(OC)=CC2=1 |
| LogP | 0.591 (est) |
| CAS 数据库 | 10097-84-4(CAS DataBase Reference) |
应用领域
用途一
用作镇痛药，适用于内科疾病引起的胃肠道和肝胆系统的头痛、痛经及分娩止痛
用途二
镇痛药，适用于内科疾病引起的胃肠道和肝胆系统的头痛、痛药及分娩止痛
用途三
镇痛药，适用于内科疾病引起的胃肠道和肝胆系统的头痛、痛药及分娩止痛。
常见问题列表
镇痛药
罗通定，又名颅痛定，左旋四氢帕马丁，化学名称为2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪，为延胡索乙素(dl－THP)的左旋物,
是脑内多巴胺受体的阻滞剂，优先阻滞脑内多巴胺受体丰富的脑区如皮质、纹状体等，并通过加强内在抗痛系统功能和抑制痛信息传入中枢而达到镇痛作用。
其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般镇痛药，且在治疗剂量下无呼吸抑制作用，不引起胃肠道平滑肌痉挛，对急、慢性持续性疼痛及内脏钝痛均有一定效果。
1985年首次在中国上市，适用于因疼痛而失眠的病人，亦可用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。
性状
为白色或微黄色片状或柱状结晶，无臭，味微苦，遇光受热颜色变黄。不溶于水，略溶于乙醇，易溶于氯仿及乙醚。其硫酸盐水中溶解度较大，多制成注射剂。
药理作用
1.对中枢神经系统的作用(1)镇痛、镇静、催眠及安定作用 其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对极性锐痛、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。罗通定的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活此系统、阻滞脑内多办案受体的功能有关。治疗量无成瘾性。
(2)抗行为敏感化作用 罗通定能降低大鼠行为敏感化的等级指数，阻断大鼠行为敏感化效应的产生。
2.对心脑血管系统的作用
(1)对脑缺血再灌注损伤的保护作用 罗通定可显著延长脑缺血小鼠的存活时间，增强脑组织超氧化物歧化酶及乳酸脱氢酶活性，并降低脑组织脂质过氧化产物丙二醛和一氧化氮的含量。
(2)对心肌缺血再灌注损伤的影响 结扎犬左前降支冠状动脉40分钟，继以再灌注40分钟进行试验研究，罗通定能显著降低缺血再灌注性室性心律失常的发生率、血浆去甲肾上腺素浓度和血清肌酸磷酸激酶活性。
(3)对心脑血管的作用 试验研究，罗通定能明显地降低大鼠动脉血压，并呈剂量依赖关系，在降压的同时伴短暂的心率减慢。
(4)逆转肿瘤细胞耐药性 罗通定可明显逆转人乳腺癌细胞MCF－7细胞多药耐药（MDR）的作用，其产生机制与其细胞内P－糖蛋白（P－ｇｐ）的过量表达有关，罗通定可通过下调肿瘤细胞内P－ｇｐ的表达、上调ＴｏｐｏⅡ的表达而达到逆转耐药的效果。
(5)钙拮抗作用 研究表明罗通定能减少豚鼠心室肌细胞钙通道电流，延长钙通道的恢复时间，对钙通道有紧张性阻滞作用及使用依赖性。
(6)对内分泌系统的作用 罗通定能促进垂体肾上腺皮质素的分泌，有兴奋垂体-肾上腺系统的作用。
药代动力学
罗通定口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝脏、肾脏次之。主要经肾脏排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与该药品脂溶性有关。从鼠与兔实验表明，该药品易透过血脑屏障而进入脑组织，2小时候低于血中含量。
合成方法
罗通定可从华千金藤、圆叶千金藤的块根等中提取，不同产地植物中罗通定含量约为0.01%-5.7%。但是由于过度砍伐，植物资源已严重缺乏。因此，采用化学合成方法制备此药品。以黄藤素为起始原料，经还原、拆分和碱化3步反应得到目标化合物罗通定；并将四氢巴马汀右旋体经碱化、氧化后制成碘化黄藤素，可重复制备罗通定。
图1为罗通定的合成路线
不良反应
有嗜睡、眩晕、乏力、恶心，偶有过敏性休克。
注意事项
1.孕妇及哺乳期妇女慎用。 2.长期应用，可致耐受性。
3.本品与中枢神经系统抑制药合用时，应慎重，必要时适当调整剂量。
有关罗通定的性状、药理作用、药代动力学等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02）
制剂与规格
片剂：30mg、 60mg。注射剂(硫酸盐)：2ml： 60mg。
供应商信息 更多
上海蛟泽实业有限公司
黄金产品
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021-37318802 18616909727
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中文名称：罗通定
英文名称：Rotundine
CAS：10097-84-4
纯度：98
备注：1公斤
成都辰绿生物科技有限公司
黄金产品
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028-88523492 15528171243
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中文名称：罗通定
英文名称：Rotundine
CAS：10097-84-4
纯度：98%
包装信息：10g,100g,500g，1KG，25KG，100KG，500KG
南京丙承生物科技有限公司
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中文名称：罗通定
英文名称：Rotundine
CAS：10097-84-4
纯度：98%
包装信息：1kg;5kg;25kg
陕西帕尼尔生物科技有限公司
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13720616393；029-84385017-8003 13720616393
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中文名称：左旋延胡索乙素
英文名称：Tetrahydropalmatine
CAS：10097-84-4
纯度：98%
备注：100kg
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100kg
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2024/11/20 16:52:45
陕西帕尼尔生物科技有限公司
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中文名称：罗通定；延胡索乙素
英文名称：Tetrahydropalmatine
CAS：10097-84-4
纯度：99
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备注：Kg级|ton级|
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1000kg
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2024/11/13 15:52:51
陕西亿康龙生物技术有限公司
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17791478691
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中文名称：罗通定
英文名称：Tetrahydropalmatine
CAS：10097-84-4
纯度：99%
备注：356KG
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356KG
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2024/11/20 16:07:27
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025-+86-02585846866 +86-18094231287
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中文名称：罗通定
英文名称：Tetrahydropalmatine
CAS：10097-84-4
纯度：98%HPLC
包装信息：20MG/;1G/;1KG/
备注：现货
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>26kg
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2024/11/20 14:22:19
湖北星城生物科技有限公司
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中文名称：罗通定
CAS：10097-84-4
纯度：98
包装信息：100g/;1kg/
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1000g
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2024/11/18 17:22:19
湖北鸿福达生物科技有限公司
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中文名称：罗通定
英文名称：Tetrahydropalmatine
CAS：10097-84-4
纯度：99%
备注：现货 25KG/纸板桶/
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>1500kg
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2024/11/18 10:27:21
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中文名称：罗通定;左旋延胡索乙素
英文名称：Tetrahydropalmatine
CAS：10097-84-4
纯度：98%
包装信息：100G;500G;1KG;5KG;25KG;1000KG
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2024/11/20 14:36:23
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中文名称：罗通定
英文名称：Tetrahydropalmatine
CAS：10097-84-4
纯度：HPLC≥98%
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备注：10kg
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6g
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2024/11/8 11:24:43
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中文名称：罗通定
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2024/11/19 10:26:25
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中文名称：罗通定
英文名称：Rotundine
CAS：10097-84-4
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铭龙（咸宁）医药有限公司
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中文名称：延胡索乙素
英文名称：Tetrahydropalmatine
CAS：10097-84-4
纯度：99%
包装信息：1kg;25kg;100kg
备注：铭龙主要产品优势：医药中间体,多肽,植物提取物,化工原料,1G 10G 100g 1KG 25KG 100KG 500KG 按需求包装 现货当天发货,王经理 联系电话：13807246913(微信同号)QQ：354024111
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英文名称：L-TetrahydropalMatine hydrochloride
CAS：10097-84-4
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;5g;25g;100g
上海将来实业股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：左旋延胡索乙素
英文名称：Tetrahydropalmatin
CAS：10097-84-4
纯度：HPLC>=99.5%
包装信息：110RMB/ 20mg
备注：试剂级
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英文名称：TetrahydropalMatine(Rotundine)
CAS：10097-84-4
备注：C12248
四川库利南科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：罗通定
英文名称：Tetrahydropalmatine
CAS：10097-84-4
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
备注：20Mg/支 98% HPLC 对照品 化学试剂、医药中间体，生化试剂，标准品