1001350-96-4
中文名称
BMS-754807
英文名称
BMS-754807
CAS
1001350-96-4
分子式
C23H24FN9O
分子量
461.51
MOL 文件
1001350-96-4.mol
更新日期
2024/04/08 11:57:24
结构式
基本信息
中文别名
化合物BMS-754807
BMS-754807 厂家
胰岛素受体抑制剂(BMS-754807)
(2S)-1-[4-[(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)氨基]吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-2-基]-N-(6-氟-3-吡啶基)-2-甲基-2-吡咯烷甲酰胺
BMS-754807 厂家
胰岛素受体抑制剂(BMS-754807)
(2S)-1-[4-[(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)氨基]吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-2-基]-N-(6-氟-3-吡啶基)-2-甲基-2-吡咯烷甲酰胺
英文别名
CS-466
BMS-754807
BMS-754807, >=98%
MS-754807 USP/EP/BP
BMS-754807
BMS 754807
(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl
(S)-1-(4-((5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-N-(6-fluorop
(S)-1-(4-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-yl)-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-methylpyrrolidine-2-carboxamide
(S)-1-(4-((5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)aMino)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-Methylpyrrolidine-2-carboxaMide
(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2-methyl-2-pyrrolidinecarboxamide
BMS-754807
BMS-754807, >=98%
MS-754807 USP/EP/BP
BMS-754807
BMS 754807
(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl
(S)-1-(4-((5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-N-(6-fluorop
(S)-1-(4-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-yl)-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-methylpyrrolidine-2-carboxamide
(S)-1-(4-((5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)aMino)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-Methylpyrrolidine-2-carboxaMide
(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2-methyl-2-pyrrolidinecarboxamide
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 密度 | 1.58 |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | ≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥27.75 mg/mL in EtOH |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -86 to -96°, c = 1 in methanol |
常见问题列表
生物活性
BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。
体外研究
BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长，包括间充质（尤文氏肉瘤，横纹肌肉瘤，神经母细胞瘤，和脂肪肉瘤），上皮（乳腺，肺，胰腺，结肠，和胃），和造血（多发性骨髓瘤和白血病）组织，IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖，IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞，抑制IGF-1R磷酸化，IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。BMS-754807作用于 IGF-1R-Sal, Rh41 和Geo细胞，抑制Akt磷酸化，IC50 分别为22 nM, 13 nM 和 16 nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。 BMS-754807作用于IGF-Sal 细胞系，抑制IGF-1R (IC50 = 13nM) 和下游靶点Akt (IC50 = 22nM) 和MAPK(IC50 = 13nM) 的磷酸化。 在儿科临床前期试验计划（PPTP）中，BMS-754807作用于23种细胞系，平均EC50值为0.62 µM。
体内研究
BMS-754807(12.5mg/kg,口服)作用于携带 IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠，抑制肿瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal, GEO, 和Colo205），造血（JJN3）和间质（RD1和Rh41）移植瘤模型，抑制肿瘤生长，肿瘤生长抑制率从53％至115％不等。 BMS-754807 (6.25 mg/kg) 作用于转基因的IGF-Sal肿瘤小鼠模型，完全抑制肿瘤生长，且抑制pIGF-1R 和 pAKT。BMS-754807与小鼠血浆和人类血浆的蛋白结合率分别为98.5% 和95.9%。BMS-754807 (25 mg/kg)作用于携带KT-5 (Wilms), KT-14 (rhabdoid), Rh28 (rhabdomyosarcoma), 和 OS-1移植瘤的小鼠模型，显著抑制肿瘤。
特征
胰岛素样生长因子-1R/IR家族激酶的多重抑制剂
生物活性
BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met (c-Met)，Aurora A/B，TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck，MK2，PKA，PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
Insulin Receptor
(Cell-free assay) | 1.7 nM |
|
IGF-1R
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
|
TrkB
(Cell-free assay) | 4.1 nM |
|
Met
(Cell-free assay) | 5.6 nM |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 7.4 nM |
体外研究
BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长，包括间充质（尤文氏肉瘤，横纹肌肉瘤，神经母细胞瘤，和脂肪肉瘤），上皮（乳腺，肺，胰腺，结肠，和胃），和造血（多发性骨髓瘤和白血病）组织，IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖，IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞，抑制IGF-1R磷酸化，IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。BMS-754807作用于 IGF-1R-Sal, Rh41 和Geo细胞，抑制Akt磷酸化，IC50 分别为22 nM, 13 nM 和 16 nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。 BMS-754807作用于IGF-Sal 细胞系，抑制IGF-1R (IC50 = 13nM) 和下游靶点Akt (IC50 = 22nM) 和MAPK(IC50 = 13nM) 的磷酸化。 在儿科临床前期试验计划（PPTP）中，BMS-754807作用于23种细胞系，平均EC50值为0.62 µM。
体内研究
BMS-754807(12.5mg/kg,口服)作用于携带 IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠，抑制肿瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal, GEO, 和Colo205），造血（JJN3）和间质（RD1和Rh41）移植瘤模型，抑制肿瘤生长，肿瘤生长抑制率从53％至115％不等。 BMS-754807 (6.25 mg/kg) 作用于转基因的IGF-Sal肿瘤小鼠模型，完全抑制肿瘤生长，且抑制pIGF-1R 和 pAKT。BMS-754807与小鼠血浆和人类血浆的蛋白结合率分别为98.5% 和95.9%。BMS-754807 (25 mg/kg)作用于携带KT-5 (Wilms), KT-14 (rhabdoid), Rh28 (rhabdomyosarcoma), 和 OS-1移植瘤的小鼠模型，显著抑制肿瘤。
供应商信息 更多
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：BMS754807
CAS：1001350-96-4
纯度：>98%
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/4/3 13:31:59
武汉壹加壹生物科技有限公司
现货
联系电话：
027-027-16602739303 16602739303
产品介绍：
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1G
库存量：
1g,kg
现货日期：
2024/4/8 11:57:24
南京康满林化工实业有限公司
联系电话：
025-83697070
产品介绍：
英文名称：(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2-methyl-2-pyrrolidinecarboxamide
CAS：1001350-96-4
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG
备注：1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
上海舒盟医药科技有限公司
联系电话：
021-54540637 18621091017
产品介绍：
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
纯度：97%
包装信息：1g;5g;10g
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：4600
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
产品介绍：
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 18521732826
产品介绍：
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
纯度：98%
包装信息：10mg/RMB 629.90;50mg/RMB 2299.90;5mg/RMB 349.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
英文名称：2-Methylpyrazine
CAS：1001350-96-4
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
深圳振强生物技术有限公司
联系电话：
0755-66853366 13670046396
产品介绍：
英文名称：BMS 754807
CAS：1001350-96-4
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-B131901;可提供COA、氢谱、质谱、液相
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：(2S)-1-[4-[(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)氨基]吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-2-基]-N-(6-氟-3-吡啶基)-2-甲基-2-吡咯烷甲酰胺
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
兰州华浩生物医药科技有限责任公司
联系电话：
18189674620
产品介绍：
中文名称：(2S)-1-[4-[(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)氨基]吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-2-基]-N-(6-氟-3-吡啶基)-2-甲基-2-吡咯烷甲酰胺
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
包装信息：1g 50g 200gandmore
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话：
021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5mg, 25mg
备注：BM0003
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：BMS-754807
CAS：1001350-96-4
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海昶衍化工科技有限公司
联系电话：
021-021-20242659 18930833303
产品介绍：
英文名称：(S)-1-(4-((5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-methylpyrrolidine-2-carboxamide
CAS：1001350-96-4
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G