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哌仑西平

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

消化系统用药

所属类别

抗酸药及治疗消化性溃疡病药

药物名称

英文别名

ls-519,pirenzepinum,Pirenzepine dihydrochloride

英文名称

中文别名

吡疡平,必舒胃,哌吡䓬,哌吡平,胃疡䓬,哌吡二卓,二盐酸哌仑西平,哌吡,盖全平

制剂/规格

盐酸哌仑西平片:25mg;50mg

药理作用

本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的ph影响不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。

药动学

本品口服吸收不完全,tmax为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(±4.6%),与进食同时服用时可减少吸收,降至10~20%。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t1/2β为10~12小时。在体内很少被代谢,口服后24小时内约90%以原形化合物通过肾脏(12~50%)和胆道(40~48%)排泄。虽给药后3~4日,始能全部排泄,但未见有蓄积性。

适应症

抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患,如:十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。

用法用量

口服给药。
成人常用剂量为50mg,一日2次,早晚餐前一个半小时服用。疗程以4~6周为宜。症状严重者,一日量可加大到150mg,分3次服,需长期治疗的患者,可连续服用3个月。

不良反应

与剂量有关。常见不良反应有:轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用,停药后症状即消失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神错乱,一般较轻,有2%需停药。

相互作用

1.乙醇和咖啡等可减弱本品的作用;
2.h2受体拮抗剂可增强本品的作用。

注意事项

1.本品与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。
2.肝肾功能不全者慎用。
3.对本品过敏者禁用。孕妇禁用。哺乳期妇女乳汁中有少量存在,应用时需慎重。青光眼和前列腺肥大禁用。