五肽胃泌素

概述理化性质制备方法药理作用作用与用途用法与用量不良反应注意事项主要参考资料五肽胃泌素试剂级价格

五肽胃泌素

CAS号:5534-95-2
英文名:PENTAGASTRIN
中文名:五肽胃泌素
CBNumber:CB4412263
分子式:C37H49N7O9S
分子量:767.9
MOL File:5534-95-2.mol

五肽胃泌素化学性质

熔点 :229-230° (dec)
比旋光度 :D22 -28.8 ±0.5° (DMF)
沸点 :1196.6±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.303±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :Practically insoluble in water; soluble in 5M ammonia and in dimethylformamide; slightly soluble in ethanol (96%).
形态 :powder
酸度系数(pKa) :4.19±0.10(Predicted)
颜色 :White to off-white
序列 :N-t-Boc-β-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
InChIKey :NEYNJQRKHLUJRU-DZUOILHNSA-N
SMILES :C(C1=CNC2C=CC=CC1=2)[C@H](NC(=O)CCNC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@H](C(=O)N)CC1C=CC=CC=1 |&1:10,27,35,43,r|

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :61-36/38-20/21
安全说明 :53-45-36/37/39-22
WGK Germany :1
RTECS号 :AY2970000
毒害物质数据 :5534-95-2(Hazardous Substances Data)

五肽胃泌素化学药品说明书

五肽胃泌素|药典2005版
五肽胃泌素注射液|药典2005版

五肽胃泌素性质、用途与生产工艺

概述五肽胃泌素，又名五肽促胃酸激素， Peptavlon。为人工合成的五肽，能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌，其促胃酸分泌作用相当于天然胃泌素的1/4，但强于磷酸组胺和盐酸氨乙吡唑。临床用于胃分泌功能检查和胰功能检查。
理化性质
五肽胃泌素为白色或类白色粉末，无臭，几乎不溶于水、氯仿、乙醚，微溶于乙醇，溶于稀氨溶液，其铵盐溶于水(1：1000)。
无色针状结晶；溶于二甲亚砜、DMF，不溶于乙醚、乙醇、苯和水；分解点为229-230℃；比旋光度[α]22D-28°-29°(0.5-2.0 mg/ml，DMF)。
制备方法
以叔丁氧羰基-β-丙氨酸、色氨酸、甲硫氨酸、天冬氨酸、苯丙酰胺为原料，用保护剂保护其侧链后，依次用缩合剂将其缩合，然后除去保护剂精制而得五肽胃泌素。
药理作用五肽胃泌素能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌，其促胃酸分泌作用相当于内源性胃泌素的1/4，但强于磷酸组织胺和盐酸培他唑，作用可持续10～40分钟。
作用与用途
五肽胃泌素为人工合成的胃泌素类多肽物。注射后可产生与胃泌素相似的作用，能增加胃肠道蠕动，促进胃酸、胃蛋白酶等的分泌，高峰分泌时间为 10～40分钟。本品作用较组胺和倍他唑强，全身反应少。
现临床逐渐以本品代替组胺用于胃分泌功能的检查，并试用于严重的萎缩性胃炎，能改善其症状。
用法与用量皮下注射或肌注：1次6μg/kg，或以相同剂量加0.9%氯化钠注射液适量稀释后在1小时内静滴。
不良反应较轻，偶有恶心、腹痉挛、皮肤潮红、头痛、嗜睡、眩晕与低血压等。
注意事项 1.对本品过敏、有过敏史、急性消化性溃疡病患者禁用，活动性胰、肝、胆病患者慎用。
2.吸烟能降低本品作用。
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主要参考资料 /ChemicalProductProperty_CN_CB4412263.htm
[1]任娟清主编.实用药物手册.济南：山东科学技术出版社.2012.第1881页.
[2]刘福强等主编.医师案头用药参考.北京：中国中医药出版社.2012.
化学性质无色针状结晶；溶于二甲亚砜、DMF，不溶于乙醚、乙醇、苯和水；分解点为229-230℃；比旋光度[α]²²_D-28°-29°(0.5-2.0 mg/ml，DMF)。
参考质量标准外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
用途用于生化研究、临床诊断。
生产方法以叔丁氧羰基-β-丙氨酸、色氨酸、甲硫氨酸、天冬氨酸、苯丙酰胺为原料，用保护剂保护其侧链后，依次用缩合剂将其缩合，然后除去保护剂精制而得。