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富马酸福莫特罗粉吸入剂

供应商 制剂/规格 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

制剂/规格

富马酸福莫特罗粉吸入剂:1g:10mg,每吸4.5μg,60吸/支；1g:20mg,每吸9.0μg,60吸/支

药物类别

呼吸系统用药

所属类别

平喘药

药物名称

富马酸福莫特罗粉吸入剂

英文名称

Formoterol fumarate powder for inhalation

药理作用

福莫特罗是一选择性的β2受体激动剂,松弛支气管平滑肌。福莫特罗因此对患有气道可逆性阻塞的患者和因直接(乙酰甲胆碱)及间接(如运动)刺激而造成呼吸道痉挛的患者有支气管扩张作用。此支气管扩张作用起效迅速,吸入后1-3分钟起效,单剂量吸入后药效平均持续12小时。
在大鼠和犬的毒理学研究中发现,与其它β2受体激动剂一样,高剂量的福莫特罗主要产生心血管毒性作用,包括充血,心动过速,心律失常和心肌损伤。
在很高的全身用药量时,雄性大鼠生育能力略有下降。
在离体和在体实验中末发现本品有基因毒性。在大鼠和小鼠 ,良性子宫肌瘤的发病率有少许升高,这被视为高剂量β2受体激动剂对啮齿类共有的作用。

药动学

吸收
福莫特罗吸入后吸收迅速,15分钟后达血药峰浓度。
在肺沉积试验中福莫特罗经都保吸入后,沉积率可达设定剂量的21-37％ 。在较高的肺沉积情况下,总的全身利用率达46％。
分布与代谢
与血浆蛋白结合约50％。
福莫特罗通过直接的葡萄醛酸化和氧位去甲基代谢。
排泄
福莫特罗的大部分剂量经代谢后排出。吸入后,设定剂量的6-10％以原型经尿液排泄。终末半衰期约8小时。

适应症

治疗和预防可逆性气道阻塞。在维持治疗中,本品也适用于作为抗炎药治疗时的附加药物。

用法用量

吸入给药,剂量应个体化,尽量使用最低有效剂量。本品的使用方法见“【使用介绍】”
成人:
常规剂量为一日1次或2次,一次4.5-9μg,早晨和/或晚间给药,有些患者须提高剂量,一日1-2次,一次9-18μg,每天最多可吸36μg。
肝肾功能损害的患者可以使用常规剂量。
哮喘夜间发作,可于晚间给药一次。

不良反应

常见(>1/100) 中枢神经系统:头痛
心血管系统:心悸
肌肉骨骼系统:震颤
偶见 中枢神经系统:急躁、不安、失眠
肌肉骨骼系统:肌肉痉挛
心血管系统:心动过速
罕见(<1/1000) 皮肤:皮疹、荨麻疹
呼吸道:支气管痉挛
代谢:低钾血症/高钾血症
震颤和心悸可能出现,一般是一过性的,随着治疗的进行而减低。象所有的吸入性治疗一样,异常的支气管痉挛是罕见的。
个别病例曾报道如下的不良反应:恶心、味觉异常、眩晕、心绞痛、血压波动、高血糖。
β2激动剂治疗可能会导致血中胰岛素、游离脂肪酸、血糖、酮体水平升高。

相互作用

本品未进行专门的相互作用研究。
与其它拟交感神经药物合用会加重本品的不良反应。
β2受体阻滞剂(包括滴眼药),尤其是非选择性β受体阻滞剂,可能部分或完全抑制β受体激动剂。β2激动剂可能造成低钾血症,合用黄嘌呤衍生物、类固醇药物和利尿剂可能加强低血钾作用。低血钾会增加使用洋地黄毒甙的患者发生心律失常的倾向。
与喹尼丁、双异丙吡胺、普鲁卡因酰胺,吩噻嗪、抗组胺药(特非那定)、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用会延长qt间期,并增加发生室性心律失常的危险。
加用l-多巴、l-甲状腺素、催产素和酒精会降低心脏对β2拟交感神经药物的耐受性。
与单胺氧化酶抑制剂包括有相似特性的药物如呋喃唑酮和甲基苯肼合用会加重高血压反

注意事项

对福莫特罗或吸入乳糖过敏的患者禁用。
对需要规律性使用β2激动剂的哮喘患者,应同时规律性的使用适量的抗炎药。即使在使用本品而症状得到改善后,患者仍应继续使用抗炎药。如果症状持续或需增加支气管扩张药剂量以控制症状,这显示哮喘症状加重需对治疗药作再次调整。治疗不应于哮喘恶化时开始。急性发作时,可使用短效的β2激动剂。
和所有β2激动剂一样,甲亢、嗜铬细胞瘤、肥厚性梗塞性心肌病、特发性主动脉瓣膜下狭窄、严重高血压、颈内动脉-后交通动脉动脉瘤、或其它严重的心血管病患者(如心肌缺血、心动过速或严重心衰者)应慎用。
福莫特罗能引起qt间期延长,因此伴有qt间期延长的患者应慎用。
由于β2激动剂影响血糖代谢,用药初期,糖尿病患者应注意血糖的控制。
β2激动剂治疗也可能造成低钾血症。哮喘急性发作时,应更加注意,因缺氧会增加此危险性。联合用药也可能增加血钾降低的作用(见【药物相互作用】)。因此在上述情况下,建议监测血钾浓度。
与其它吸入治疗相似,本品有可能引起罕见的反常的气道痉挛。
肝肾功能不全者:肝肾功能不全对福莫特罗药动学的影响尚不清楚。由于福莫特罗经肝脏代谢,严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加。
本品每吸含乳糖450μg,此剂量即使对乳糖不耐受者也不会引起异常。
对驾驶和操作机械能力的影响：使用本品不影响驾驶和操作机械。
孕妇使用的临床经验有限。在动物试验中,福莫特罗降低受孕率,降低初生动物的存活率和体重。这种影响出现在大剂量的全身用药,而不是临床正常用药的剂量。孕妇除特殊情况外应慎用,特别是怀孕的前三个月和分娩前。
福莫特罗是否经母乳分泌尚不清楚,因此哺乳母亲应不用。大鼠试验中曾测得乳汁中含有少量的福莫特罗。
富马酸福莫特罗粉吸入剂生产厂家