Абакавир
- английское имяAbacavir
- CAS №136470-78-5
- CBNumberCB5698138
- ФормулаC14H18N6O
- мольный вес286.33
- EINECS620-487-9
- номер MDLMFCD00903850
- файл Mol136470-78-5.mol
| Температура плавления | 165° |
| альфа | D20 -59.7°; 43620 -127.8°; 36520 -218.1° (c = 0.15 in methanol) |
| Температура кипения | 636.0±65.0 °C(Predicted) |
| плотность | 1.70±0.1 g/cm3(Predicted) |
| температура хранения | Sealed in dry,2-8°C |
| растворимость | DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly) |
| пка | 5.01(at 25℃) |
| форма | Solid |
| цвет | Off-White to Pale Beige |
| Мерк | 14,1 |
| BCS Class | 3 |
| Справочник по базе данных CAS | 136470-78-5(CAS DataBase Reference) |
| FDA UNII | WR2TIP26VS |
| Код УВД | J05AF06 |
| Система регистрации веществ EPA | 2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S,4R)- (136470-78-5) |
рисовальное письмо(GHS)
-
рисовальное письмо(GHS)
-
сигнальный язык
опасность
-
вредная бумага
H317：При контакте с кожей может вызывать аллергическую реакцию.
H341：Предполагается, что данное вещество вызывает генетические дефекты.
H334：При вдыхании может вызывать аллергическую реакцию (астму или затрудненное дыхание).
H361：Предполагается, что данное вещество может отрицательно повлиять на способность к деторождению или на неродившегося ребенка.
-
оператор предупредительных мер
P201：Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня и других источников воспламенения. Не курить.
P202：Перед использованием ознакомиться с инструкциями по технике безопасности.
P261：Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/ аэрозолей.
P272：Не уносить загрязненную спецодежду с места работы.
P280：Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.
P284：Использовать средства защиты органовдыхания.
P302+P352：ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды.
P304+P340：ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой.
P308+P313：ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за медицинской помощью.
P333+P313：При возникновении раздражения или покраснения кожи обратиться за медицинской помощью.
P362+P364：Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед повторным использованием.
P405：Хранить в недоступном для посторонних месте.
P501：Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.
Абакавир химические свойства, назначение, производство
Описание
The drug is extensively metabolized via stepwise phosphorylation to 5′-mono-, di-, and triphosphate. Abacavir is well absorbed (>75%) and penetrates the CNS. The drug can be taken without regard to meals. The drug does not show any clinically significant drug–drug interactions. Abacavir has been reported to produce life-threatening hypersensitivity reactions. The major use of abacavir appears to be in combination with other nucleoside RT inhibitors. A fixed-combination product has recently been approved by the U.S. FDA consisting of 300 mg of ABC, 150 mg of 3TC, and 300 mg of ZDV (Trizivar). The combination has been shown to be superior to other combinations in reducing viral load as well as to show improvement in CD4 cell count.Использование
Abacavir is a commonly used nucleoside analogue with potent antiviral activity against HIV-1. - See more at: http://www.selleckchem.com/products/abacavir-sulfate.html#sthash.lApvcTNO.dpufПоказания
Abacavir (Ziagen) is a guanosine nucleoside analogue indicated for the therapy of HIV-1 infection in adults and children. It is used as part of a multidrug regimen and is available in a fixed-dose combination with zidovudine and lamivudine (Trizivir). It is also used for postexposure HIV infection prophylaxis.Антимикробная активность
Abacavir has activity against HIV-1, HIV-2 and human T-cell lymphotrophic virus type-1 (HTLV-1).Приобретенная устойчивость
Resistance is associated with specific changes in codons 184 with 65, 74 or 115 in the HIV reverse transcriptase codon region.Общее описание
Abacavir is a nucleoside reverse transcriptase inhibitorNRTI that has been approved for use in combination therapiesfor the treatment of HIV and AIDS. Once in the tissues,it is metabolized by stepwise phosphorylation to themonophosphate, diphosphate, and triphosphate. Abacavir ishighly bioavailable (＞75%) and is effective by the oralroute. It penetrates the blood-brain barrier efficiently.Abacavir has been reported to produce life-threatening hypersensitivityreactions in some patients.Фармацевтические приложения
A synthetic analog of guanine formulated for oral use.Фармакокине?тика
Oral absorption: 83%Cmax 300 mg oral, twice daily: 3.0 ± 0.89 mg/L
600 mg once daily: 4.26 mg/L
Plasma half-life: 1.5 h
Volume of distribution: 0.8 L/kg
Plasma protein binding: c. 49%
Absorption
After oral administration abacavir sulfate undergoes rapid and extensive absorption unaffected by food.
Distribution
It penetrates well into the cerebrospinal fluid (CSF) and is an NRTI of choice if this characteristic is thought desirable. Good penetration into the male genital tract has been observed. The drug is secreted into human breast milk.
Metabolism
It is primarily metabolized in the liver, mainly by alcohol dehydrogenase and glucuronidation.
Excretion
Around 83% of the dose is eliminated in the urine, <2% as unchanged drug; the remainder is excreted in the feces. Dose adjustment is unnecessary in renal impairment. It can be used in moderate hepatic impairment, but is contraindicated if dysfunction is severe.
Клиническое использование
Treatment of HIV infection in adults and children (in combination with other antiretroviral drugs)Побочные эффекты
Life-threatening hypersensitivity reactions occur in 5–8% of all individuals, necessitating discontinuation of the drug. Typically patients present within the first 6 weeks of starting treatment with fever, rash or other symptoms that worsen in severity with continued drug exposure. Hypersensitivity is associated with carriage of the major histocompatibility complex class I allele HLA-B57*01 and screening for this allele can significantly reduce the incidence of this effect.Current or recent (within the preceding 6 months) use of abacavir has been associated with a risk of myocardial infarction, but studies have yielded conflicting data.
Абакавир запасные части и сырье
Абакавир поставщик
| поставщик | телефон | страна | номенклатура продукции | благоприятные условия |
|---|---|---|---|---|
| +86-371-86557731 +86-13613820652 |
China | 20290 | 58 | |
| +86-0371-55170693 +86-19937530512 |
China | 21663 | 55 | |
| +8615102730682 | CHINA | 566 | 55 | |
| +86-0371-86658258 +8613203830695 |
China | 29888 | 58 | |
| 18871490254 | CHINA | 28180 | 58 | |
| +86-023-6139-8061 +86-86-13650506873 |
China | 39916 | 58 | |
| +8618523575427 | China | 49392 | 58 | |
| +8613580539051 | CHINA | 21149 | 58 | |
| +86 13288715578 +8613288715578 |
China | 12495 | 58 | |
| +8615377521700 | China | 868 | 58 |