巴瑞克替尼
- 中文名称:巴瑞克替尼
- 中文别名:1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环;巴昔替尼;巴昔替尼杂质;巴瑞替尼(BARICITINIB);巴里西替尼;[巴瑞沙替尼];BARICITINIB巴瑞克替尼;巴瑞替尼
- 英文名称:Baricitinib
- CAS No:1187594-09-7
- EINECS号:691-421-4
- 分子式:C16H17N7O2S
- 产品类别:生物化工
用途
巴瑞克替尼是一种口服的JAK激酶1和2的抑制剂，临床二期研究发现，对于之前没有用过生物DMARDS药物的类风湿关节炎患者，巴瑞克替尼可以降低疾病的活动度。2017年7月3日，美国礼来制药公司同 Incyte 制药公司表示，日本厚生劳动省（MHLW）批准了公司 2mg 及 4mg 的 Olumiant (baricitinib，巴瑞克替尼) 片剂用于对现有标准疗法响应不佳的类风湿性关节炎（包括对关节结构损伤的预防）患者的治疗。Olumiant的批准是基于巴瑞克替尼的临床开发项目，包括 4 项临床 III 期研究，在全球范围共招募了 3000 名各种类型的中重度类风湿性关节炎的患者（包括 500 名日本地区患者）。结果显示，相比标准疗法，接受 baricitinib 治疗的患者在疾病表现和症状缓解方面均达到了显着的改善。尽管临床研究获得了显着改善，但是仍有一些患者没有获得最佳的疾病控制或者由于治疗有效性缺乏和安全事件而终止了临床试验，这些患者将会受到疾病的长期折磨。在日本，约有 7 - 8 万名患有类风湿性关节炎的患者，同时女性患者数量约为男性的三倍。