艾塞那肽

艾塞那肽（Exenatide）是一种新型糖尿病治疗药物；可促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌，抑制不适当的葡萄糖依赖的胰高血糖素分泌，减慢胃排空，改善外周组织对胰岛素的敏感性，充分控制血糖。是从蜥蜴唾液中分离出的GLP-1类似物，由39个氨基酸组成，与人GLP-1有53%的同源性。因为N端第二位是Ala (GLP-1为Gly)，所以不易被DPP-Ⅳ酶降解，而具有较长的半衰期和较强的生物活性。Exendin-4的化学合成品命名为艾塞那肽Exenatide(商品名Byetta)，由Amylin和Lilly公司于1995年开始联合研发，2005年4月获得FDA的批准上市。随后于2007年获欧洲多国批准上市，2009年8月在中国获批上市。研究显示，艾塞那肽能降低2型糖尿病患者糖化血红蛋(HbA1c)水平和餐后血糖，并能减轻体重。Byetta平均半衰期只有2.4小时，每天需注射2次。为提高患者的顺应性，2008年Lily公司和Amylin公司开始了Exenatide一周一次缓释微球(polylactide-co-glycolide microsphere)的研发，并于2012年1月获FDA批准上市，商品名为Bydureon。