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Exendin-4能激活GLP-1受体，使该受体增加胰腺腺泡细胞(pancreatic acinar cells）的细胞内cAMP水平,但对VIP受体无效果。

糖尿病是由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱，高血糖主要由胰岛素分泌或作用的缺陷引起。糖尿病可分为1型糖尿病、2型糖尿病、其他特殊类型糖尿病和妊娠期糖尿病，其中2型糖尿病患者占90%以上。
艾塞那肽是一种新型糖尿病治疗药物,由美国礼来公司研发成功，属于肠降血糖素类似物，是肠促胰素类似物家族的第一个成员，经人工合成的多肽类化合物，可以模拟自然状态下分泌的GLP-1在体内的生理行为，与人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的效果类似，可促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌，抑制不适当的葡萄糖依赖的胰高血糖素分泌，减慢胃排空，改善外周组织对胰岛素的敏感性，充分控制血糖。临床上主要用于治疗二甲双胍、磺酰脲类或二甲双胍和磺酰脲类联合应用不能很好地控制血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
从2005年4月28日到2008年10月29日，美国食品与药品管理局(简称：FDA)不良事件报告系统共收到78例有关患者使用艾塞那肽出现肾功能改变的报告。在此期间，美国共开出660多万份艾塞那肽处方，因此，FDA认为收到的78例病例报告在所有使用该药物的患者中所占的比例很小。目前FDA已经完成对这些病例报告的评估，其中包括62例急性肾功能衰竭病例和16例肾功能不全病例。急性肾功能衰竭或肾功能不全的发生时间范围从用药后三天到用药后两年。患者的年龄跨度为23岁到83岁，平均年龄为60岁。