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奥氮平

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

神经系统用药

所属类别

抗精神病药

药物名称

奥氮平

英文名称

Olanzapin

中文别名

再普乐

制剂/规格

糖衣片：:5mg；7.5mg；lOmg

成份/化学结构

Olanzapine

药理作用

奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理学作用。临床前期研究表明，奥氮平对血清素5-ht2 a／c、5-ht3、5-ht6、多巴胺dl、d2、d3、d4、d5、毒蕈碱m1-5、肾上腺素α1及组胺h1受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-ht、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内血清素5-ht2受体亲和力大
于其与多巴胺d2受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(a10)多巴胺能神经元的放电，而对纹状体(a9)的运动功能通路影响很小，条件性回避反应是一项测试抗精神病作用的指标，奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应，僵住反应是运动系统副作用的一项有效指标，与其他抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。

药动学

奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1～20mg的临床研究中，奥氮平的血浆浓度呈线性，且与剂量成比例。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10-n-葡萄糖苷酸，从理论上说，它不会穿越血脑屏障。细胞色素p450异体cypla2和cyp2d6参与n-去甲基和2-羟甲基代谢产物的
形成。在动物研究中，这两种代谢产物的体内药理不活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。健康个体口服该药后，最终清除的平均半衰期为33小时(5％～95％为21至54小时)，血浆平均清除率为26l／h(5％～95％为12～17l／h)。奥氮平的药动学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。

适应症

精神分裂症和其他有严重阳性症状(例如：妄想、幻觉、思维障碍、故意和猜疑)和／或阴性症状(例如：情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状，对于取得初步疗效，需要继续治疗的患者，奥氮平可有效维持其临床症状的缓解。

用法用量

奥氮平的推荐起始剂量为每日10mg，服药与是否进食无关，因其吸收不受进食影响。奥氮平的剂量范围在每日5～20mg。每日剂量须根据临床状况而定，超过每日10mg的常规量用药，应先进行适当的临床评估。在临床因素许可的情况下，老年患者起始剂量为每日5mg，严重肾功能损害或中度肝功能损害患者，起始剂量亦为每日5mg，患者如有多种可减慢奥氮平代谢的因素(女性、老年、非吸烟者)，起始剂量亦应降低，奥氮平尚未有在18岁以下者中研究的数据。

不良反应

常见嗜睡和体重增加。少见头晕、直立性低血压、急性或迟发性锥体外系运动障碍，口干便秘等。偶见肝脏转氨酶ALT／sG-PT和AST／sGOT无症状的一过性升高。

相互作用

本药的代谢受细胞色素p450酶抑制剂或诱导剂的影响。合用卡马西平可加快本药的清除率。慎与其他作用于中枢神经系统的药物及乙醇合用。

注意事项

禁用于已知对该药中任意一种成分过敏的患者。对糖尿病人、有低血压倾向的心血管和脑血管病人、肝功能损害、前列腺肥大和癫痫病人、司机和高空作业者、儿童和孕妇慎用。哺乳妇女在用药期间应避免哺乳。
奥氮平生产厂家