AHU-377

AHU-377
149709-62-6

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陕西更新日期：2019-12-27

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产品详情:

中文名称：: AHU-377

英文名称：: AHU-377

CAS号：: 149709-62-6

纯度规格：: 99.99％

产品类别：: 小分子抑制剂，天然产物

齐岳生物供应AHU-377，cas149709-62-6

中文名称:AHU-377

中文同义词:4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸;LCZ696中间体(AHU-377);AHU-377(LCZ696中间体);(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(3-羧基丙酰基)氨基]-2-甲基戊酸乙酯;(2R,4S)-5-(联苯基-4-基)-4-[(3-羧基丙酰基)氨基]-2-甲基戊酸;原研900-04;沙库必曲;LCZ696中间体5

英文名称:AHU-377

CAS号: 149709-62-6

分子式: C24H29NO5

分子量: 411.49

AHU-377 用途与合成方法
药理作用 :AHU377和血管紧张素IIAT1受体拮抗剂缬沙坦以1:1的摩尔比组成LCZ696，LCZ696属于血管紧张素II(AT2)受体和脑啡肽酶(Neprilysin)受体双重抑制剂，其降压效果要优于标准降压药物，是一种新型治疗心力衰竭的药物。AHU377是一种前体药物,它可以转换酶乳沟LBQ657乙酯的活动形式。目前该药里程碑III期疗效和安全性超越临床标准药物依那普利。该药物临床试验中，针对一个双盲二期试验患者的轻度至中度高血压，对其用于100至400毫克的剂量组合药物，80至320毫克的缬沙坦，200毫克的neprilysin抑制剂或安慰剂。组合药物的效果比仅与缬沙坦等药物效果更为显著，且耐受性良好，无血管性水肿的报告.LCZ696从治疗早期便表现出了可持续的治疗利益：
（1）心血管疾病死亡风险降低20%（p=0.00004）。
（2）心脏衰竭住院率降低21%（p=0.00004）。
（3）全因死亡风险降低16%（p=0.0005）。
（4）总体而言，综合衡量心血管死亡或心脏衰竭住院主要终点，风险降低20%（p=0.0000002）。
诺华心血管新药LCZ696 ：根据诺华公司最近公布的一项研究数据显示，公司正在研发的心血管药物LCZ696或将成为公司新希望。目前研究显示这一药物在改善心脏病造成的心血管坏死等症状上有良好效果。
LCZ696是一种结合了诺华的Diovan和正处于研究阶段的AHU-377的药物，一些分析人士也对这种药物给予了很高评价并认为诺华公司可能最早将于明年提交FDA审核，一旦获得通过将使诺华公司在心血管药物领域再下一城。
不过，尽管诺华公司对LCZ696表现出很高的期待。但是考虑到其serelaxin在FDA和欧盟医药管理部门的挫折，诺华公司还有很长一段路要走。

温馨提示：仅用于科研哦~~my2018.11.26

AHU-377；149709-62-6